Цефоктам®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕФОКТАМ®

(CEFOKTAM)

Состав

действующее вещество: cefuroxime;

1 флакон содержит: цефуроксиму натриевой соли стерильной в перечислении на цефуроксим - 0,75 г или 1,5 г.

Врачебная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого с желтоватым или кремуватим оттенком цвета, мало гигроскопичный.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Другие бета-лактамни антибиотики. Цефалоспорини второго поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01D C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефалоспориновий антибиотик II поколения для парентерального приложения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Стойкий к действию большинства β-лактамаз, следовательно, соответственно проявляет активность относительно многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов.

Высокоактивный относительно:

- грамотрицательных аэробов (Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Haemophilus parainfluenzae (, включая ампицилинрезистентни штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;

- грамположительных аэробов(Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, но исключая метицилинрезистентни штаммы), Streptococcus pyogenеs(а также другие бета-гемолитични стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В(Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis(группа viridans), Bordetella pertussis);

- анаэробов;

- грамположительных и грамотрицательных кокков(включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);

- грамположительных бактерий(включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательных бактерий(включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

- других микроорганизмов: Вorrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму, : Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилинрезистентни штаммы Staphylococcus aureus, метицилинрезистентни штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительных к цефуроксиму, : Enterococcus(Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения в дозе 0,75 г время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови почти 30-45 минуты и представляет приблизительно 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0,75 г и 1,5 г под конец инфузии максимальная концентрация представляет соответственно 50 мкг/мл и 100 мкг/мл.

Связывается с белками плазмы крови от 33 % до 50 %. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальний жидкостях, желчи, мокротинни, костной ткани, спинномозговой жидкости(при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходит сквозь плаценту, секретуется с грудным молоком, проникает сквозь ГЕБ при воспалении мозговых оболочек.

Приблизительно 85-90 % дозы выводится почками в неизменном состоянии через 24 часы(50 % екcкретується в почечных канальцях, 50 % фильтруется в клубочках).

Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введениях представляет приблизительно 70 минуты(в новорожденных может быть в 3-5 разы дольше).

В 0,75 г цефуроксиму содержится 42 мг(1,8 мекв) натрия.

Клинические характеристики

Показание

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечения инфекций к определению возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекционные захворювння дыхательных путей : острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;

инфекционные заболевания горла, носа : синуситы, тонзилити, фарингиты;

инфекционные заболевания мочевыводящих путей : острый и хронический пиелонефриты, циститы, асимптоматичные бактериурии;

инфекционные заболевания мягких тканей : целлюлиты, еризипелоид, ранови инфекции;

инфекционные заболевания костей и суставов : остеомиелити, септические артриты;

инфекции в акушерстве и гинеколоии: инфекционно-зажигательные заболевания тазовых органов;

гонорея, особенно в случаях, когда противопоказанный пенициллин;

другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и в брюшной полости, на тазовых органах, при васкулярних, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом является эффективной, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидними антибиотиками или из метронидазолом(перорально, в суппозиториях или инъекционный).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции(например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозгу) и высокой достоверности такой инфекции(например при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение цефуроксиму у комбинации из метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострения хронического бронхита препарат можно назначать перед пероральным применением цефуроксиму аксетилу, когда это необходимо.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринових антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности(анафилактические реакции) к другим бета-лактамних антибиотиков(пенициллины, монобактами и карбапенеми).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, которые снижают агрегацию тромбоцитов(нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, сульфинпиразон), - цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К, как результат - увеличивается риск развития кровотечений.

Антикоагулянты - усиление антикоагулянтного действия, как результат - увеличивается риск развития кровотечений.

Диуретики и потенциально нефротоксические антибиотики(например, аминогликозиды) - растет риск развития нефротоксического действия. В сочетании с аминогликозидними антибиотиками наблюдается адитивний эффект, в некоторых случаях проявляется синергизм.

Пробенецид - препарат снижает канальцеву секрецию и уменьшает почечный клиренс цефуроксиму, что приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Пероральные контрацептивы - цефуроксим подавляет микрофлору кишечнику, тем же уменьшает реабсорбцию эстрогену из кишечнику, в результате чего снижается действие контрацептивов.

При лечении цефуроксимом уровень глюкозы в крови и плазме крови рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты методов энзимов определения глюкозурии.

Цефуроксим незначительной мерой может влиять на использование методик, которые базируются на возобновлении меди(Бенедикта, Фелінга, Клінітест), но это не приводит к ложноположительным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

Цефуроксим не влияет на результат исследований уровня креатинина щелочным пикратом.

Особенности применения.

Как и при применении других бета-лактамних антибиотиков, сообщалось о тяжелых и порою летальных реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечения цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспоринових антибиотиков или других бета-лактамних антибиотиков. С осторожностью следует назначать препарат пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамни антибиотики.

Осторожно назначать препарат новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колите, сниженном свертывании крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, больным пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном приложении рекомендуется контролировать функцию почек(особенно при применении высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. Цефалоспоринові антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью применять больным, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидними антибиотиками, поскольку есть сообщение о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя.

После устранения симптомов заболевания лечения следует продолжать еще в течение 48-72 часов.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, которые лечились цефуроксимом, были зарегистрированные случаи потери слуха от среднего к тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часы после инъекции цефуроксиму в спинномозговой жидкости оказывается культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксиму может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов(например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), который может нуждаться прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита разной степени тяжести : от легкого к такому, что загрожуюе жизни. Поэтому важно взвесить на установление этого диагноза у пациентов, в которых возникла диарея под время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента

При применении цефуроксиму в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение цефуроксиму определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных об эмбриотоксичности и тератогенном действии цефуроксиму нет, однако, как при применении других лекарственных средств, его след с осторожностью назначать в первые месяцы беременности. Цефуроксим проникает в грудное молоко, потому применение препарата в период кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сообщений о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами нет.

Способ применения и дозы

Чувствительность к цефуроксиму отличается в разных регионах и может изменяться со временем. В случае необходимости следует обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику.

Перед применением препарата необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к антибиотикам.

Препарат вводить лишь внутримышечно и внутривенно.

Растворители для растворения порошка цефуроксиму : 5 % раствор глюкозы для инъекций, 10 % раствор глюкозы для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций, 5 % раствор глюкозы с 0,9 % или 0,45 %, или 0,225 % раствором натрия хлорида для инъекций, растворы Рінгера, Рінгера-лактату, Хартмана, вода для инъекций.

Внутримышечно: прибавить 3 мл воды для инъекций до 0,75 г препарата, осторожно стрясти флакон к образованию однородной суспензии.

Внутривенно: растворить 0,75 г препарата не менее чем в 6 мл воды для инъекций, 1,5 г - в 15 мл растворителя в шприце объемом 20 мл, осторожно стрясти к полному растворению.

Для непродолжительных внутривенных инфузий(до 30 минут) 0,75 г препарата растворить не менее чем в 25 мл растворителя(вода для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы), 1,5 г - в 50-100 мл растворителя.

Растворители для внутривенного введения: 5 % раствор глюкозы для инъекций, 5 % раствор глюкозы и раствор Рінгера лактатный для инъекций, 5 % раствор глюкозы и 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций, 10 % раствор глюкозы для инъекций, раствор Рінгера лактатный для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии. Во время хранения уже готовых растворов могут состояться изменения насыщенности цвета.

Взрослым внутримышечно или внутривенно назначать по 0,75 г препарата 3 разы на сутки, при более тяжелых инфекциях - по 1,5 г 3 разы на сутки внутривенно. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 часов. Суточная доза препарата - 3-6 г.

Младенцам и детям назначать препарат в дозе 30-100 мг/кг на сутки за 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза представляет 60 мг/кг на сутки.

Новорожденным назначать по 30-100 мг/кг на сутки за 2-3 введения. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефоктаму в первые недели жизни может быть в 3-5 разы больше, чем у взрослых.

При гонорее препарат назначать в дозе 1,5 г одноразово в виде одной или двух инъекций по 0,75 г, которые вводят в обе ягодицы.

При менингите: взрослым назначать по 3 г внутривенно каждые 8 часы; младенцам, детям назначать 200-240 мг/кг на сутки внутривенно за 3-4 введения; новорожденным назначать препарат в дозе 100 мг/кг на сутки внутривенно. Возможное уменьшение дозы до 50 мг/кг на сутки в случае клинического улучшения.

Профилактика.

Для профилактики инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарат вводить внутривенно в средней дозе 1,5 г во время наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 0,75 г 3 разы на сутки в течение следующих 24-48 часы.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза представляет 1,5 г внутривенно, препарат вводить на стадии индукции анестезии, потом дополнить внутримышечным введением в дозе 0,75 г 3 разы на сутки в течение следующих 24-48 часы.

При полной замене сустава 1,5 г препарата смешать с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономеру.

Последовательная терапия.

Пневмония: 1,5 г Цефоктаму® 2-3 разы на день(внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с дальнейшим переходом на пероральные формы антибиотиков в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита : 0,75 г препарата 2-3 разы на день(внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с дальнейшим переходом на пероральные формы антибиотиков в течение 5-10 дней.

Длительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек.

Цефуроксим выводится почками. Тому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу цефуроксиму для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу(750 мг - 1,5 г 3 разы на сутки), если уровень клиренса креатинина больше 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек(клиренс креатинина 10-20 мл/хв) рекомендуется доза 750 мг 2 разы на сутки, в более тяжелых случаях(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) - 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости(обычно 250 мг на каждых 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, которые находятся на программном гемодиализе или высокотекущей гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза представляет 750 мг дважды на сутки. Пациентам, которые находятся на низькопоточний гемофильтрации, нужно следовать схеме дозирования как для лечения при нарушенной функции почек.

Деть.

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка

Передозировка цефалоспоринив может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, в результате чего могут возникнуть судороги.

Лечение. Применение противосудорожных средств, защита дыхательных путей, обеспечения вентиляции и перфузии, контроль и поддержка на необходимом уровни жизненно важных показателей, газов и электролитов крови, гемо- и перитонеальный диализ.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны органов слуха : при лечении менингита у детей наблюдалась потеря слуха средней и слабой степени тяжести.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в пищеварительном тракте, боль в животе, тошнота, блюет, диарея; описанные случаи псевдомембранозного колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности печеночных ферментов(главным образом у пациентов с существующей патологией печенки), транзиторное повышение уровня билирубина, холестаз.

Со стороны системы крови : анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, снижения гемоглобина. Цефалоспорини имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая позитивный тест Кумбса, который может влиять на определение группы крови и очень редко, - гемолитической анемии.

Со стороны сечевидильной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови, уменьшения уровня клиренсу креатинина.

Инфекции и инвазия : при долговременном приложении возможен чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе кожные высыпания, зуд, крапивница, медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит; крайне редко - анафилактический шок; изредка отмечаются макулопапулезни высыпание, васкулит сосудов кожи, анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз.

Нарушение в месте введения : болезненные ощущения, при внутривенном введении - ощущение печиння в месте введения, тромбофлебит.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидними антибиотиками.

рН 2,74 % раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, потому этот раствор не рекомендуется для разведения препарата. Однако в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г цефуроксиму, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазолу(500 мг/100 мл), оба препарата хранят свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °С.

1,5 г цефуроксиму совместимые с 1 г азлоцилину(в 15 мл растворителя) или из 5 г(в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часы при температуре до 25 °С.

Цефуроксим(5 мг/мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °С в 5 % или 10 % растворе ксилитолу для инъекций.

Препарат совместим с растворами, которые содержат до 1 % лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим совместимый с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы для инъекций; 0,18 % раствор хлорида натрия с 4 % раствором глюкозы для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,9 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,225 % раствором хлорида натрия для инъекций; 10 % раствор глюкозы для инъекций; 10 % раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций; раствор Рінгера; раствор Рінгера-лактату; М/6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана.

Стабильность препарата в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций с 5 % раствором глюкозы не изменяется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Препарат также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

- с гепарином(10 или 50 единицы/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций;

- с раствором хлорида калия(10 или 40 мекв/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций.

Упаковка.

По 1 флакону в пачке; по 5 флаконы в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.