Фортулін

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

ФОРТУЛІН

(FORTULIN)

Склад

діюча речовина: formoterol fumarate dihydrate;

1 доза містить 12 мкг формотеролу фумарату дигідрату (1 доза, що надходить через мундштук інгалятора, містить 10,2 мкг формотеролу фумарату дигідрату, що відповідає 8,36 мкг формотеролу);

допоміжна речовина: лактоза, моногідрат.

Лікарська форма. Порошок для інгаляцій.

Основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору порошок.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Селективні агоністи β2-адренорецепторів.

Код АТХ R03A C13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Формотерол - це селективний β2-адренорецепторний агоніст, що спричинює розслаблення гладких м'язів бронхів. Формотерол виявляє бронхорозширювальний ефект у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронхорозширювальна дія починається швидко, на 1-3 хвилині після інгаляції, і триває в середньому 12 годин після застосування одноразової дози.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Інгаляційний формотерол швидко абсорбується. Пікова концентрація у плазмі досягається приблизно через 5 хвилин після інгаляції.

Клінічні випробування показали, що депонування формотеролу у легенях після інгаляції за допомогою приладу Новолайзер знаходиться в межах показників, характерних для інших інгаляційних препаратів, які містять формотерол.

Розподіл та метаболізм. Сполучення з білками плазми складає приблизно 50 %. Формотерол метаболізується шляхом прямої глюкуронідації та О-деметилювання. Фермент, відповідальний за О-деметилювання, поки що не ідентифікований. Загальний плазмовий кліренс та об'єм розподілу не визначалися.

Елімінація. Формотерол виводиться шляхом метаболізму. Після інгаляції через подібний порошковий інгалятор 8-13 % дози формотеролу, що надійшли, були виведені з сечею в незміненому вигляді. Близько 20 % внутрішньовенної дози було виведено в незміненому вигляді з сечею. Час напіввиведення після інгаляції становить 8 годин.

Клінічні характеристики

Показання. Як підтримуюче лікування для полегшення бронхообструктивних симптомів та попередження приступів астми, спричинених фізичним навантаженням, у пацієнтів, хворих на астму, коли лікування кортикостероїдами недостатнє.

Для полегшення бронхообструктивних симптомів у пацієнтів з хронічними неспецифічними захворюваннями легень (ХНЗЛ).

Протипоказання. Гіперчутливість до формотеролу або лактози моногідрату (що містить невелику кількість білків молока).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Супутнє лікування іншими симптоматичними засобами, такими як β2-агоністи чи ефедрин, може призвести до небажаних наслідків при застосуванні разом з формотеролом та може потребувати зниження дози.

Супутнє лікування похідними ксантину, стероїдами чи діуретиками може підсилювати можливу гіпокаліємічну дію β2-агоністів. Гіпокаліємія може збільшувати схильність до аритмії у пацієнтів, які застосовують глікозиди наперстянки.

Супутнє лікування пероральними кортикостероїдами може посилювати гіпокаліємічний ефект.

Існує ризик того, що одночасне лікування іншими препаратами, які подовжують інтервал QTc, може призвести до підсилення їх фармакодинамічної взаємодії з формотеролом та збільшенню ризику виникненню вентрикулярних аритмій. Такі препарати містять антигістамінні лікарські засоби (наприклад, терфенадин, астемізол, мізоластин), деякі антиаритмічні препарати (наприклад, хінідин, дизопірамід, прокаїнамід), фенотіазин, еритроміцин та трициклічні антидепресанти.

Слід з обережністю призначати формотерол пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (чи тим, хто приймав їх останні 14 днів) чи трициклічні антидепресанти, через можливе підсилення дії β2-адренергічних стимуляторів на серцево-судинну систему.

Окрім того, L-допа, L-тироксин, окситоцин та алкоголь можуть порушувати серцево-судинну непереносимість β2-симпатоміметиків.

У пацієнтів, які отримують супутню анестезію за допомогою галогенізованих гідрокарбонатів, існує ризик розвитку аритмії.

Бета-адренергічні блокатори можуть зменшувати чи зупиняти дію формотеролу, тому формотерол не слід застосовувати разом із бета-адреноблокаторами (в тому числі краплями для очей), якщо для цього немає вагомих причин.

Особливості застосування

Фортулін не слід застосовувати як препарат першої лінії при лікуванні астми.

Пацієнти, хворі на астму, які лікуються β-агоністами пролонгованої дії, повинні отримувати протизапальне лікування кортикостероїдами. Пацієнтам рекомендується продовжувати прийом та не зменшувати дозу протизапальних засобів при одночасному застосуванні з формотеролом, якщо інше не було призначено лікарем, навіть при наявності симптомів. Якщо симптоми не зникають або погіршуються чи збільшується кількість доз β-агоністів, це свідчить про погіршення протікання захворювання і пацієнтам необхідно отримати консультацію лікаря задля проведення повторної оцінки захворювання та перегляду лікування.

Фортулін можна застосовувати як додаткове лікування, коли лікування інгаляційними кортикостероїдами не забезпечує зникнення симптомів астми. Не слід починати лікування Фортуліном під час тяжких загострень астми або якщо симптоми значно погіршуються чи астма переходить у більш тяжку форму.

Серйозні побічні явища та загострення астми можливі під час лікування Фортуліном. Пацієнтам слід продовжити лікування та необхідно звернутись до лікаря, якщо симптоми астми не піддаються контролю або погіршуються після прийому Фортуліну.

Коли симптоми астми зникнуть, можливе поступове зменшення дози Фортуліну. Дуже важливо проводити регулярний огляд пацієнтів при зменшенні дози. Рекомендується призначати мінімальну дозу Фортуліну.

Формотерол призначають пацієнтам, які потребують лікування бронходилататорами пролонгованої дії та не призначають як альтернативу β2-агоністам короткої дії при гострому приступі. У разі гострого приступу слід застосовувати β2-агоністи короткої дії.

Не слід перевищувати максимальну добову дозу. Немає даних щодо безпеки застосування формотеролу при прийомі доз, вищих від зазначених: 4 інгаляції за добу дорослим, хворим на астму, 2 інгаляції на добу дітям, хворим на астму, та 2 інгаляції на добу пацієнтам з ХНЗЛ.

Необхідність частого застосування лікарського засобу для попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, свідчить про субоптимальний контроль астми та потребує перегляду лікування та оцінки його дотримання. При необхідності профілактичного лікування бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, рекомендовану дозу призначають декілька разів на тиждень, незважаючи на підтримуюче лікування пацієнта (наприклад, кортикостероїдами та β2-агоністами пролонгованої дії). В цьому випадку, загальна терапія астми повинна бути переглянута лікарем.

Обережність при прийомі препарату слід проявляти пацієнтам з тиреотоксикозом, феохромоцитомою, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, ідеопатичним підклапанним стенозом аорти, тяжкою гіпертензією, аневризмою чи іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як ішемічна хвороба серця, серцева аритмія, особливо атріовентрикулярна блокада третього ступеня, чи тяжка серцева недостатність. В таких випадках потрібне додаткове коригування дози формотеролу.

Формотерол може подовжувати інтервал QTc. Обережність слід проявляти при лікуванні пацієнтів з подовженням інтервалу QTc.

Через гіпоглікемічний ефект β2-агоністів пацієнтам, хворим на діабет, рекомендується слідкувати за рівнем глюкози.

Лікування β2-агоністами може сприяти виникненню гіпокаліємії. Особливу увагу рекомендується приділяти пацієнтам з гострим приступом астми, так як існуючий ризик гіпокаліємії може бути посилений внаслідок гіпоксії. Гіпокаліємічний ефект може посилитися завдяки супутньому лікуванню похідними ксантину, стероїдами та діуретиками. Рекомендують проводити регулярний контроль рівня калію в сироватці крові. Особливої уваги потребують пацієнти, які одночасно приймають теофілін та формотерол та мають серцеві захворювання в анамнезі.

Як і при інших видах інгаляційної терапії, існує ризик виникнення парадоксального бронхоспазму. При його появі пацієнт відчуває миттєве посилення задишки та утруднення дихання після введення дози. Лікування необхідно проводити негайно шляхом прийому інгаляційного бронходилататора швидкої дії. Слід негайно припинити прийом Фортуліну, пацієнта необхідно оглянути та призначити альтернативну терапію.

В одній дозі Фортуліну міститься 11,488 мг лактози. Зазвичай така кількість не спричиняє проблем у пацієнтів з непереносимістю лактози.

Лактоза може містити невелику кількість білка молока.

Вплив зниженої функції печінки чи нирок на фармакокінетику формотеролу, а також фармакокінетика у пацієнтів літнього віку не вивчені. Формотерол первинно виводиться шляхом біотрансформації, у пацієнтів з тяжким цирозом печінки можна очікувати збільшення системного навантаження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Репродуктивна функція. Немає даних щодо впливу на репродуктивну функцію.

Вагітність. Так як клінічних даних щодо впливу формотеролу недостатньо, формотерол не рекомендується для прийому під час вагітності (особливо під час першого триместру, в кінці вагітності та під час пологів), окрім випадків, коли не існує більш надійної та безпечної альтернативи.

Як і щодо інших лікарських засобів, прийом під час вагітності можливий, якщо користь для жінки переважає потенційні ризики для плода/дитини.

Лактація. Невелика кількість формотеролу була виявлена в грудному молоці у щурів. Невідомо, чи формотерол проникає у грудне молоко людини. Тому формотерол не рекомендований жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У разі появи запаморочення, тремору, судом під час лікування не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дозування.

Застосування препарату в дозах, які перевищують зазвичай необхідні окремому пацієнту, більше 2 разів на тиждень свідчить про субоптимальний контроль захворювання, в такому разі підтримуючу терапію слід переглянути.

Астма

Дорослі (включаючи пацієнтів літнього віку) та діти віком від 12 років.

Рекомендована доза становить 1 інгаляцію (12 мкг) двічі на добу. Залежно від тяжкості захворювання дозування можна збільшити до 2 інгаляцій (24 мкг) двічі на добу.

Рекомендована доза при профілактиці бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням, становить 1 інгаляцію перед вправами.

Максимальна добова доза - 4 інгаляції (48 мкг) по 2 інгаляції двічі на добу.

Діти віком від 6 років.

Рекомендована доза становить 1 інгаляцію (12 мкг) двічі на добу.

Рекомендована доза для профілактики бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням, становить 1 інгаляцію, яку проводять перед очікуваним фізичним навантаженням.

Звичайна рекомендована добова доза не повинна перевищувати 2 інгаляції (24 мкг).

Діти віком до 6 років. Не рекомендується застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність даних про ефективність та безпеку.

ХНЗЛ

Дорослі (включаючи пацієнтів літнього віку) та діти віком від 12 років

Рекомендована доза становить 1 інгаляцію (12 мкг) двічі на добу.

Звичайна рекомендована добова доза не повинна перевищувати 2 інгаляції (24 мкг).

У разі необхідності для полегшення симптомів можна застосувати до 4 інгаляцій (48 мкг) на добу. Не рекомендується застосовувати більше 2 інгаляцій за один раз.

Формотерол призначають пацієнтам, які приймають інгаляційні кортикостероїди, при подальшому регулярному симптоматичному лікуванні астми.

Формотерол має швидку дію, інгаляційні бронходилататори тривалої дії (такі як формотерол) слід застосовувати як підтримуючу бронхорозширювальну терапію та/чи тільки для попередження приступів бронхоспазму, викликаних фізичним навантаженням.

Формотерол не застосовують для полегшення гострих приступів астми. У разі гострого приступу астми слід застосовувати β-агоністи короткої дії.

Пацієнтам, які приймають стероїдні препарати, не рекомендується припиняти або самостійно змінювати лікарський засіб на інший при застосуванні формотеролу.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнтам літнього віку чи пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Спосіб застосування.

Застосовувати інгаляційно.

Для досягнення максимального ефекту діючої речовини необхідно вдихати рівномірно, глибоко так якнайшвидше (до максимального вдиху). Під час вдиху має почутися гучне клацання та змінитися колір контрольного віконця інгалятора, що свідчить про те, що інгаляцію проведено правильно. Якщо клацання не було та колір в контрольному віконці не змінився, інгаляцію слід повторити. Інгалятор не перераховує дозу на лічильнику, якщо інгаляція не проведена правильно.

Вказівки щодо застосування інгалятора

Заміна картриджа

1. Зняти кришку, злегка натиснувши на рифлену поверхню з обох боків і потягнувши кришку вперед та вгору.

2. Зняти захисну алюмінієву фольгу з контейнера нового картриджа та вийняти його.

3. Вставити картридж в інгалятор таким чином, щоб лічильник доз був повернений до насадки для рота.

4. Закрити інгалятор кришкою, просуваючи її в напрямку кольорової кнопки дозування до клацання. Картридж можна залишати в інгаляторі до повного використання або до 6 місяців після заміни.

Примітка: картриджі Фортуліну можна застосовувати тільки в порошкових інгаляторах типу Новолайзер.

Застосування

1. Рекомендується сидіти або стояти під час інгаляції. При застосуванні завжди слід тримати інгалятор горизонтально. Спочатку потрібно зняти захисну кришку.

2. Натиснути на кольорову кнопку дозування до упору, при цьому має пролунати подвійне клацання, у віконці контролю замість червоного повинен з'явитися зелений колір. Відпустити кольорову кнопку. Зелений колір у віконці контролю свідчить про готовність інгалятора до застосування.

3. Зробити повільний глибокий видих, не підносячи інгалятор до губів.

4. Щільно притиснути мундштук до губів. Вдихнути порошок, зробивши глибокий вдих, та затримати дихання на кілька секунд. Під час вдиху має почутися гучне клацання, яке свідчить про те, що інгаляцію зроблено правильно. Повернутися до нормального дихання.

Примітка: якщо пацієнту необхідно зробити більше однієї інгаляції за один раз, слід повторити етапи 2-4.

5. Перевірте, щоб колір контрольного віконця знову змінився на червоний. Це свідчить про правильно проведену інгаляцію. Закрити захисною кришкою мундштук - процедуру інгаляції завершено.

6. Цифра у верхньому віконечку показує кількість інгаляцій, що залишились. Якщо не було клацання та колір у контрольному віконці не змінився, інгаляцію слід повторити.

Примітка: натискати на кольорову кнопку дозування слід тільки перед самою інгаляцією.

Помилкова подвійна інгаляція при застосуванні інгалятора неможлива. Якщо колір контрольного віконця не змінився, інгаляцію слід повторити. Якщо інгаляцію не вдається зробити правильно з кількох спроб, пацієнту слід звернутись до лікаря.

Чищення

Інгалятор слід регулярно чистити. Пристрій обов'язково чистять при заміні картриджа.

Спочатку слід зняти захисну кришку. Потім видалити мундштук повернувши його злегка догори і потягнувши вперед.

Перевернути інгалятор нижньою частиною догори і зняти дозатор, потягнувши його вперед і догори. Обережно висипати з інгалятора порошок, що залишився. Протерти складові частини інгалятора сухою чистою м'якою серветкою.

Не можна мити інгалятор водою або користуватися для його чищення будь-якими хімічними засобами.

Надіти дозатор, просуваючи його в напрямку до кнопки дозування і вниз.

Переверніть інгалятор.

Поставити на місце мундштук, рухаючи його в напрямку до кнопки дозування і злегка повертаючи вниз. Надягти захисну кришку.

Примітка: перед застосуванням інгалятора пацієнт повинен ознайомитися з інструкцією щодо застосування. Дітям слід використовувати інгалятор тільки під наглядом дорослих.

Діти. Спосіб застосування та дози зазначені у відповідному розділі.

Передозування.

Немає клінічних даних щодо передозування формотеролом. Передозування формотеролом найбільш імовірно спричиняє появу реакцій, типових для β2-агоністів: тремор, головний біль і прискорене серцебиття. В окремих випадках спостерігалася тахікардія, гіперглікемія, гіпокаліємія, подовжений інтервал QTc, аритмія, нудота та блювання. Можна призначати підтримуюче та симптоматичне лікування.

З великою обережністю допускається прийом кардіоселективних бета-блокаторів, так як застосування β-адренергічних блокаторів може спровокувати бронхоспазм. Слід контролювати рівень калію в крові.

Побічні реакції

Найбільш часті побічні реакції, спричинені β2-агоністами, - тремор та прискорене серцебиття, що проявляються в легкій формі та зникають протягом декількох днів лікування.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, такі як бронхоспазм, екзантема, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк.

З боку метаболізму та живлення: гіпокаліємія/гіперкаліємія, гіперглікемія.

З боку психіки: збудженість, неспокій, порушення сну.

З боку центральної нервової системи: головний біль, тремор, підвищена збудливість, спотворення смаку, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, серцеві аритмії, такі як, передсердна фібриляція, суправентрикулярна тахікардія, екстрасистоли, стенокардія, зміни артеріального тиску.

З боку органів дихання: подразнення в глотковій ділянці.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: м'язові судоми.

Дослідження: подовження інтервалу QTc.

Як і при всіх видах інгаляційної терапії, рідко можливий парадоксальний бронхоспазм.

Лікування β2-агоністами може призвести до підвищення рівня інсуліну в крові, вільних жирних кислот, гліцерину і кетонових тіл.

Термін придатності. 3 роки.

Термін придатності картриджа після відкриття - 6 місяців.

Термін придатності інгалятора - 4 роки.

Термін придатності інгалятора після першого застосування - 1 рік.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці. Після першого відкриття картриджа зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 0С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

1. По 60 доз порошку для інгаляцій у картриджі; по одному картриджу у контейнері; по одному картриджу у комплекті з інгалятором в упаковці.

2. По 60 доз порошку для інгаляцій у картриджі; по одному картриджу у пластиковому контейнері; по одному картриджу в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Виробник, відповідальний за виробництво, пакування, контроль та випуск серії:

МЕДА Меньюфекчеринг ГмбХ / MEDA Manufacturing GmbH.

Виробник, відповідальний за альтернативне місце вторинного пакування:

Рош-Дельта ГмбХ енд Ко. КГ / Rosch-Delta GmbH & Co. KG.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Нойратер Рінг 1, 51063 Кельн, Німеччина / Neurather Ring 1, 51063 Cologne, Germany.

Нідергертен 4, 63691 Ранштадт, Німеччина / Niedergаrten 4, 63691 Ranstadt, Germany.

Заявник. МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ / MEDA Pharma GmbH & Co. KG.

Місцезнаходження заявника. Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Німеччина / Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.