Флуимуцил

ФЛУIМУЦИЛ

Состав

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетку шипучая содержит ацетилцистеину 600 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимона безводна, натрию гидрокарбонат, аспартам(Е 951), ароматизатор лимонный.

Врачебная форма. Таблетки шипучi.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые таблетки с характерным лимонным, слегка серным запахом.

Фармакотерапевтична группа. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N- ацетил L- цистеин(АЦ) делает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеинових комплексов и нуклеиновых кислот, которые предоставляют вязкости гиалиновому и гнойному компонентам мокротиння и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуктируемой гиперплазии мукоцита, повышения выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, который способствует к улучшению мукоцилиарного клиренса.

N- ацетил L- цистеин также делает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы(SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивации a- 1-антитрипсину - ферменту, которой ингибуе эластазу, хлорноватистой кислотой(HOCl) - сильным окислителем, который производится миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L- цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В добавление к этому АЦ, который является прекурсором глютатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в разных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол делает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержимого глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатiону, таким образом, усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ являет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных на ХОЗЛ прием 1200 мг АЦ на день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЄЛ(форсированная жизненная емкость легких), возможно, в результате уменьшения воздушного увлечения.

У больных с идиопатическим фиброзом легенiв(ІФЛ) применения ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 разы на день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ІФЛ(преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легенiв(ЖЄЛ) и диффузной способности легенiв, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогресса заболевания у больных из ІФЛ.

При применении в очень высоких дозах(до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не делал значительного токсичного действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, которая является самым значительным показателем функции легенiв у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяют богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечнику и эффект первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая(приблизительно 10%). Для разных врачебных форм отличий не выявлено. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часы после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде(20%), так и в виде метаболитив(активных) (80%), при этом преимущественно он оказывается в печенке, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывания с белками плазмы крови представляет близко 50% через 4 часы после приема и уменьшается к 20% через 12 часы.

Метаболизм и выведение

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизуеться в стенках кишечнику и печенки. Образован метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Дальше ацетилцистеин и цистеин метаболизуються одним и тем же путем. Близко 30% дозы выводится почками. Т1/2 АЦ представляет 6,25 часы.

Клинические характеристики

Показание

Лечения острых и хронiчних заболеваний бронхолегеневой системы, которые сопровождаются пiдвищеним образованием мокротиння.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказание

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или любого из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия проводились только при участии взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином протикашлевих средств может усилить застой мокротиння через притеснение кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном приложении с такими антибиотиками, как тетрациклини(за исключением доксициклину), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорини, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, который приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен представлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиону, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в сечi.

Особенности применения

Пациенты, хворi на бронхиальную астму, должны находиться под строгим контролем во время лечения через возможное развитие бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечения ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема iнших лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печенки или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотовмисних веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, потому не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости(головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может повлечь разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокротиння, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для дiючої вещества.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. В результате физиологичных особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы, способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколiтики не следует применять детям в возрасте до 2 лет

Флуімуцил содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам из фенилкетонурею.

Разовая доза Флуімуцилу, таблеток шипучих по 600 мг содержит 6,82 ммоль(156,74 мг) натрию. Это необходимо учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролем потребления натрiю.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных влияний на беременность, ембрио-фетальний развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление груддю

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат во время беременности и кормления груддю следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность руководить автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети вiком вiд 12 годы

Таблетку шипучую 600 мг растворяют в 1/3 стакане воды и принимают 1 раз в день.

Длительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания(острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часы после приема токсичного вещества, как можно быстрее принимают Флуімуцил из расчета 140 мг/кг, дальше из расчета 70 мг/кг каждые 4 часы в течение 1-3 дней.

Флуімуцил необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Деть.

Применяют детям вiком вiд 12 годы.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лiкарських форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутренне.

Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина на день в течение трех месяцев без возникновения любых серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при принятии в дозах 500 мг/кг/день не вызывает передозировку.

Симптомы.

Передозировка может оказываться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, блюет и диарея.

Лечение.

Специфического антидота при отруєннi ацетилцистеином нет, терапiя симптоматическая.

Побочные реакцiї

Дальше представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стівенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определенно.

Срок пригодности. 3 годы. Не применять пiсля закiнчення термiну придатностi, отмеченного на упаковцi.

Условия хранения. Не нуждается особенных условий зберiгання. Хранить в мiсцях, недоступных для детей.

Несовместимость.

При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с iншими препаратами.

Упаковка. Таблетки шипучi по 600 мг, по 2 таблетки в блістерi, по 5 блiстерiв в картоннiй пачцi.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Замбон Світцерланд Лтд. / Zambon Switzerland Ltd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Віа Індустріа 13, СН - 6814 Кадемпіно, Швейцария / Via Industria 13, CH - 6814 Cadempino, Switzerland.

Заявитель. Замбон С.П.А. / Zambon S.P.A.

Местонахождение заявителя.

Віа Лiлло дел Дука, 10 - 20091 Брессо, Мiлан, Италия / Via Lillo del Duca, 10 - 20091 Bresso, Milan, Italy.