Флоксимед

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЛОКСИМЕД

(FLOXIMED)

Состав

действующее вещество: ciprofloxacin;

1 мл раствора содержит ципрофлоксацину(в форме гидрохлорида) 3 мг;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид, динатрию едетат, маннит(Е 421), кислота уксусная ледяная, натрию ацетат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные и ушные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного к свитло-жовтого цвету.

Фармакотерапевтична группа. Средства для применения в офтальмологии и отологии; противомикробные средства. Код АТХ S03А А07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

флоксимед содержит ципрофлоксацину гидрохлорид из класса хинолонов. Бактерицидное действие хинолонов, что главным образом влияет на синтез ДНК бактерий, направленная на притеснение ДНК-гірази.

Ципрофлоксацин имеет высокую активность in vitro относительно большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Он также эффективный относительно аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки.

Чувствительность к микроорганизмам

Применение в офтальмологии

Как было доказано, ципрофлоксацин активный относительно большинства штаммов нижеследующих организмов, при глазных инфекциях как in vitro, так и при клиническом приложении.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus(включая штаммы, чувствительные или резистентные к метицилину); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus spp., другие коагулазо-негативні виды Staphylococcus spp., включая S. Haemolyticus и S. hominis; Corynebacterium spp.; Streptococcus pneumoniaе; Streptococcus группы Viridans.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp.; Haemophilus influenzae; Pseudomonas aeruginosa; Moraxella spp. (включая M. catarrhalis).

Применение в отологии

Ципрофлоксацин проявляет высокую активность in vitro относительно большинства аэробных грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Он также эффективный относительно аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки. Как показано в нижеследующей таблице, ципрофлоксацин имеет широкий спектр действия in vivo(МПК90S ≤ 2,0 мкг/мл) относительно патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым внешним отитом, в последних клинических исследованиях:

Ципрофлоксацин является также активным относительно патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым отитом среднего уха с применением тимпаностомичних трубок.

Межевые значения диаметров зон притеснения роста микроорганизмов

Применение в офтальмологии

Ципрофлоксацин оказался активным in vitro относительно большинства штаммов нижеследующих микроорганизмов; однако клиническая значимость этих данных при офтальмологических инфекциях не известна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацину при лечении язв роговицы или конъюнктивитов, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не устанавливалась.

Нижеследующие бактерии считаются чувствительными при оценке с применением системных межевых значений диаметров зон притеснения роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными межевыми значениями диаметров зон притеснения роста микроорганизмов in vitro и офтальмологической эффективностью не установлен. Ципрофлоксацин in vitro демонстрирует минимальные пригничувальни концентрации(МПК) 1 мкг/мл или меньше(системные межевые значения диаметров зон чувствительности относительно притеснения роста микроорганизмов) относительно большинства(90 %) штаммов нижеследующих глазных патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus; Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae;Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis;Proteus vulgaris; Serratia marcescens.

Другие: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes и Clostridium perfringens являются чувствительными микроорганизмами.

Нечувствительные: некоторые штаммы Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia являются резистентными к ципрофлоксацину, как и некоторые анаэробные бактерии, особенно Bacteroides fragilis.

Минимальная бактерицидная концентрация(МБК), как правило, не превышает минимальную пригничувальну концентрацию(МПК) больше чем на коэффициент 2.

Применение в отологии

Ципрофлоксацин демонстрирует in vitro минимальную подавляющую концентрацию(МПК) 1 мкг/мл или меньше(системные межевые значения диаметров зон чувствительности относительно притеснения роста микроорганизмов) относительно большинства(90 %) штаммов нижеследующих патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus; виды Corynebacterium; Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus caprae; Staphylococcus capitis; Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus pneumoniaе; Streptococcus группы Viridans.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Achromobacter xylosoxidans subsp. Xylosoxidans; Acinetobacter baumanii; Acinetobacter junii; Acinetobacter Iwoffi; Acinetobacter radioresistans; Геновиди Acinetobacter 3; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis; Pseudomonas stutzeri; Serratia marcescens.

Также ципрофлоксацин оказался активным in vitro относительно большинства штаммов нижеследующих микроорганизмов, которые вызывают отит среднего уха.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumonia.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Moraxella catarrhalis; Pseudomonas aeruginosa.

Резистентность к ципрофлоксацину, как правило, развивается медленно. Однако у этой группы ингибиторов гирази наблюдается параллельная резистентность.

В результате исследований чувствительности бактерии выявлены, что большинство микроорганизмов, резистентных к ципрофлоксацину, являются резистентными также к другим фторхинолонив.

Благодаря специфическому способу действия не существует перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими антибактериальными средствами с разными химическими структурами, такими как бета-лактамни антибиотики, аминогликозиды, тетрациклини, макролиды и пептиды, а также сульфонамид, производные триметоприму и нитрофурану. Таким образом, микроорганизмы, резистентные к этим лекарственным средствам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Фармакокинетика.

После местного приложения в глаз человека ципрофлоксацин хорошо всасывается. Концентрация ципрофлоксацину, выявленная в слезной пленке, роговице и передней камере глаза от десяти до несколько сотен раз выше за МПК90 для чувствительных глазных патогенных микроорганизмов.

Системная абсорбция ципрофлоксацину после инстилляции в глаз низкая. Уровни ципрофлоксацину в плазме после семидневного местного приложения колебались от уровней, которые не поддаются количественному определению(< 1,25 нг/мл) до 4,7 нг/мл. Среднее значение максимальной концентрации ципрофлоксацину в плазме, полученное после местного приложения в глаз, было приблизительно в 450 разы меньше значения, которое наблюдалось после перорального применения одноразовой дозы ципрофлоксацину, что представляла 250 мг.

Системная абсорбция ципрофлоксацину после инстилляции в ухо низкая. У детей с отореей с применением тимпаностомичной трубки или с перфорацией барабанной перепонки местное применение ципрофлоксацину в ухо приводило к образованию уровней концентрации ципрофлоксацину в плазме, что не поддаются количественному определению при пределе выявления 5 нг/мл.

Системные фармакокинетични свойства ципрофлоксацину хорошо изучены.

Ципрофлоксацин быстро распределяется в тканях тела с уровнями содержимого в тканях, как правило, выше уровней содержимого в плазме. Объем распределения в стабильном состоянии представляет 1,7-2,71 л/кг. Связывания с белком сыворотки представляет 16-43 %. Период полувыведения ципрофлоксацину из сыворотки крови представляет 3-5 часы. После перорального применения одноразовой дозы, что колеблется от 250 до 750 мг, у взрослых пациентов с нормальной функцией почек 15-50 % дозы выделяется в мочу в виде неизмененного лекарственного вещества и 10-15 % в виде метаболитив в течение 24 часов. Как ципрофлоксацин, так и его четыре первичные метаболити выделяются в мочу и кал. Почечный клиренс ципрофлоксацину, как правило, представляет 300-479 мл/мин. Приблизительно 20-40 % дозы выводится с калом в неизмененном виде и в виде метаболитив в течение 5 дней.

Клинические характеристики

Показание

Язвы роговицы и поверхностные инфекции глаза(глаз) и его придатков, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Острый отит внешнего уха, а также острый отит среднего уха с дренажом через тимпаностомичну трубку, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к другим хинолонам, или к любому из компонентов препарата; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку ципрофлоксацин при местном приложении имеет низкую системную концентрацию, взаимодействие с другими лекарственными средствами является маловероятным. Если одновременно применяют несколько лекарственных средств для местного приложения в глаз, необходимо подождать по меньшей мере 10-15 минуты между их приложением. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения

Следует прекратить применение препарата Флоксимед при появлении первых признаков высыпаний на коже или других признаков реакции повышенной чувствительности.

Сообщалось о серьезных, а иногда и летальные случаи реакций гиперчувствительности(анафилактические реакции) у пациентов, которые применяли хинолоны системно, причем у некоторых пациентов − после первой дозы.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, поколюванням, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом. Только несколько пациентов имели реакции повышенной чувствительности в анамнезе. Тяжелые анафилактические реакции нуждаются немедленного неотложного лечения с применением эпинефрина и других реанимационных мероприятий, включая кислородную терапию, внутривенные вливания, внутривенное введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, аминов, которые суживают сосуды, искусственную вентиляцию легких согласно клиническим показаниям.

Было выявлено фототоксичное действие от среднего к тяжелой степени в виде тяжелых солнечных ожогов у пациентов, которые поддавались действию прямых солнечных лучей во время системного применения лекарственных средств класса хинолинов. Следует избегать чрезмерного влияния солнечного излучения. В случае появления фототоксичности лечения следует прекратить.

При системной терапии фторхинолонив, включая ципрофлоксацин, возможные воспаления и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которым сопутствующий осуществляется лечение с применением кортикостероидов. Таким образом, лечение с применением капель Флоксимед следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилия.

При применении капель Флоксимед следует принимать во внимание риск попадания препарата в носоглотку, которая может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности.

Длительное применение ципрофлоксацину, как и любых других антибактериальных препаратов, может привести к активизации роста нечувствительных к нему микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции стоит провести соответствующее лечение.

Поскольку глазные капли Флоксимед содержат бензалконию хлорид как консервант, это может привести к возникновению раздражения; также известно, что этот консервант может обесцвечивать мягкие контактные линзы. Поэтому перед применением препарата Флоксимед пациенты должны снять контактные линзы и должны быть проинформированы о том, что необходимо подождать 15 хв после инстилляции препарата Флоксимед, прежде чем вставлять контактные линзы.

Пациентам следует посоветовать не носить контактные линзы при наличии глазной инфекции.

При применении препарата Флоксимед для лечения отита рекомендуется осуществлять медицинские обследования пациентов для своевременного установления возможной необходимости применения других терапевтических мероприятий(системного применения антибиотиков, хирургического вмешательства).

Применение в период беременности или кормления груддю

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось. Желательно избегать применения препарата в период беременности.

Во избежание потенциального неблагоприятного влияния на младенца, кормление груддю на период лечения препаратом следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Как и в случае применения других глазных капель, временная нечеткость зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение возобновится, прежде чем руководить автотранспортом или другими механизмами.

После применения препарата Флоксимед в ухо не сообщалось о любых эффектах, которые влияют на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами. Влияние на способность руководить автотранспортом или другими механизмами маловероятный.

Способ применения и дозы

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожными и не касаться ввек, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Применение подросткам и взрослым, включая людей пожилого возраста

Язвы роговицы

Флоксимед применять с такими интервалами, включая ночное время:

− в 1-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждые 15 хв в течение первых 6 часы, потом по 2 капли каждые 30 хв в течение первых суток;

− на 2-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) ежечасно;

− из 3-го до 14-го дня закапывать по 2 капли в конъюнктивный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждые 4 часы.

При язве роговицы лечение может длиться больше 14 дней; схему дозирования и длительность лечения определяет врач.

Бактериальные поверхностные инфекции глаза и его придатков

Стандартная доза представляет 1-2 капли в конъюнктивный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) 4 разы на день.

При тяжелых инфекциях доза может представлять 1-2 капли каждые 2 часы в первые два дня в течение дневного времени.

Как правило, лечение длится 7-14 дни.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие ввек или носослезова окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаз, который уменьшает достоверность системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует придерживаться интервала 10-15 хв между их приложением.

Применение детям

Дозирование для детей в возрасте от 1 года является таким же, как и у взрослых.

Выявлено, что ципрофлоксацин есть клинически и микробиологически эффективным для лечения бактериального конъюнктивита в новорожденных и детей в возрасте до 1 месяца при применении 3 разы на день в течение 4 дней.

Применение при нарушениях функции печенки и почек

Применение препарата Флоксимед для этой категории пациентов не изучалось.

Применение в отологии

Применение для взрослых, включая людей пожилого возраста

Для взрослых доза представляет 4 капли препарата Флоксимед в ушной проход дважды на день.

Для пациентов, которым нужное применение ушных тампонов, дозу можно удвоить только при первом приложении(то есть 6 капли для детей и 8 капли для взрослых пациентов).

В целом длительность лечения не должна превышать 5-10 дни. В некоторых случаях лечения можно продлить, но в таком случае рекомендуется проверить чувствительность местной флоры.

В случае сопутствующей терапии другими местными лекарственными средствами следует придерживаться интервала 10-15 хв между их приложением.

Применение детям

Доза представляет 3 капли препарата Флоксимед в ушной проход дважды на день. Безопасность и эффективность для детей в возрасте до 1 года не установлена.

Применение при нарушениях функции печенки и почек

Применение препарата Флоксимед для этой категории пациентов не изучалось.

Следует тщательным образом прочистить внешний слуховой проход. Чтобы предотвратить вестибулярную стимуляцию, рекомендуется вводить раствор комнатной температуры или температуры тела.

Пациент должен находиться в положении, лежа на противоположной стороне относительно пораженного уха. Желательно находиться в таком положении в течение 5-10 мин. Также после местной очистки в слуховой проход можно вводить смоченный тампон из марли или из гигроскопичной ваты на 1-2 дни, но его необходимо смачивать для насыщения препаратом 2 разы на день.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожными и не касаться ушной раковины или внешнего ушного прохода, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Деть

Глазные капли

Применять детям в возрасте от 0 лет.

Ушные капли

Применять детям в возрасте от 1 года. Безопасность и эффективность при применении детям в возрасте до 1 года не установлены.

Передозировка

О любых случаях передозировка после местного приложения не сообщалась.

Никаких данных относительно случайного или умышленного проглатывания у людей нет. Риск передозировки препаратом при проглатывании этих капель минимален.

В случае передозировки препарата Флоксимед при местном приложении в глаз следует вымыть излишек препарата из глаза(глаз) теплой водой.

В случае передозировки препарата при местном приложении в ухо пациент должен вернуться на сторону и подождать, пока излишек жидкости вытечет из уха.

Побочные реакции

Инфекции: ячмень, ринит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: дисгевзия, головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: гиперсекреция при носовых пазух.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : боль в усе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: неприятный привкус в рту, тошнота, диарея, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : дерматит.

Общие расстройства: непереносимость препарата.

Исследование: отклонение от нормы результатов лабораторных исследований.

Действие на ухо: зуд, боль, звон в усе.

Действие на глаз: расцветка роговицы, инфильтрация роговицы и снижение остроты зрения, затуманивания зрения, отложения на роговице; припухлость глаз, отек конъюнктивы, эритема ввек, аллергические реакции, отек ввек, слезотечение, светобоязнь; боль в глазу, сухость глаза, ощущения дискомфорта, белый налет(наблюдался у пациентов с язвой роговицы и при частом применении препарата), ощущение постороннего тела, образования чешуек/кристаликив, гиперемия конъюнктивы и зуд, кератопатия/кератит, выделение из глаза.

У пациентов с язвой роговицы, которые часто применяли препарат, наблюдался белый налет, который исчезал на протяжении применения препарата Флоксимед.

Налет не препятствует продолжению применения препарата Флоксимед, а также не влияет негативно на лечение язвы и параметры зрения. Налет возникал, как правило, в период от 24 часов до 7 дней после начала лечения и исчезал или сразу, или в течение 13 дней после начала терапии.

При местном применении фторхинолонив могут возникать сыпи(в т.о. генерализованы), токсичный эпидермальный некролиз, ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, крапивница.

О серьезных, а в некоторых случаях - о летальных(анафилактические) реакциях повышенной чувствительности, иногда после первой дозы, сообщалось у пациентов, которым осуществлялась терапия системными хинолонами. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, поколюванням, отеком глотки и лица, диспноэ, крапивницей и зудом.

У пациентов, которые получали системные фторхинолони, сообщалось о разрывах сухожилия плеча, кисти, ахиллового сухожилия или других сухожилий, которые нуждались хирургического возобновления или приводили к длительной недееспособности. Післяреєстраційний опыт применения системных фторхинолонив указывает на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, которые получают кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилие, включая ахилловое сухожилие.

Срок пригодности

3 годы.

После первого раскрытия флакона препарат можно использовать лишь в течение 1 месяца.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

5 мл раствора в пластиковом флаконе-капельнице с колпачком с винтовой резьбой.

1 флакон-капельница в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Е.І.П.І.Ко., Египет/E.I.P.I.Co., Egypt.

Местонахождение

Тенс ов Рамадан Сити, Первая Промышленная Зона, B1, а/я 149 Тенс, Египет/Tenth of Ramadan City, First Industrial Area B1, P.O. box: 149 Tenth, Egypt.

Заявитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ОФТАЛЬМІКС ЛІМІТЕД, Великая Британия/WORLD MEDICINE OPHTHALMICS LIMITED, United Kingdom.