Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЛІКС

(FLIX)

Состав

действующее вещество: мометазону фуроат;

1 доза содержит 51,8 мкг мометазону фуроату моногидрату, что эквивалентно 50 мкг мометазону фуроату;

вспомогательные вещества: глицерин, натрию карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая(Avicel RC - 591), натрию цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, бензалконию хлориду раствор, полисорбат 80, вода очищена.

Врачебная форма. Спрей назальный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: вязкая однородная беловатая суспензия без запаха.

Фармакотерапевтична группа. Противоотечные и другие препараты для местного приложения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазону фуроат - синтетический кортикостероид для местного приложения, который делает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазону фуроата оказывается при применении доз, которые не вызывают системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазону фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазону фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождения лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, которые страдают аллергическими заболеваниями. Мометазону фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 разы большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазону дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, относительно притеснения синтеза/высвобождения IL - 1, IL - 5, IL - 6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продуцирования Th2 цитокинов, IL - 4 и IL - 5 из человеческих CD4+ Т-клітин. Мометазону фуроат также в 6 разы активнее, чем беклометазону дипропионат и бетаметазон, подавляет продуцирование IL - 5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность мометазону фуроата в форме назального спрею как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением(сравнительно с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением(сравнительно с начальным уровнем) количеству эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часы применения мометазону фуроата в форме назального спрею был достигнут в 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем(50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме этого, мометазону фуроат в форме назального спрею выявил значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений со стороны органов зрения(покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами мометазону фуроат в форме назального спрею продемонстрировал значительную клиническую эффективность относительно снятия заложенности носа, уменьшения размеров полипов, возобновления обоняния сравнительно с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет мометазону фуроат в форме назального спрею в дозе по 200 мкг дважды на день продемонстрировал высокую эффективность относительно послабления симптомов риносинуситу сравнительно с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинуситу оценивались за шкалой выраженности симптомов(MSS - Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущения давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в участке пазух носа, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксицилину по 500 мг трижды на сутки значительно не отличалась от плацебо относительно послабления симптомов риносинуситу за шкалой MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения по завершению лечения количество рецидивов в группе, которая принимала мометазону фуроат, были низким и сравнимым с количеством рецидивов в группе амоксицилину и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситив свыше 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазону фуроата при применении в форме назального спрею представляет < 1 % в плазме крови(в соответствии с данными, полученными при использовании чувствительного метода нижнего предела количественного определения представляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазону фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а и небольшое количество, которое может проглатывать и абсорбироваться, поддается активному первичному метаболизму еще к экскреции преимущественно в виде метаболитив с желчью и в некоторой степени - с мочой.

Распределение.

Сообщалось, что in vitro связывания мометазону фуроата с белками крови представляло 98-99 % в диапазоне концентраций 5-500 нг/мл.

Метаболизм.

При исследовании метаболизма мометазону фуроата было доказано отсутствие его основных метаболитив в плазме. В условиях in vitro было определено один из второстепенных метаболитив - 6β-гидроксимометазону фуроат, какой метаболизуеться при участии P - 450 3A4(CYP3A4).

Выведение.

Период полувыведения складывает 5,8 часы. Основная часть метаболитив выводится с желчью, остальные выводятся с мочой.

Клинические характеристики

Показание

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого хода рекомендуется начать за 4 недели до предсказуемого начала сезона пыльцевания.
• Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых(в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение симптомов острого риносинуситу без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому неактивному компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ожидается, что совместимая терапия с ингибиторами CYP3A, включая препараты, которые содержат кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместимого приложения следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов - в таком случае состояние пациентов нужно контролировать относительно возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

В клиническом исследовании мометазону фуроат применяли одновременно с неседативным пероральным антигистаминным препаратом(лоратадин). Фармакокінетичні параметры и профиль безопасности остались неизмененными для обоих препаратов.

Особенности применения

Препарат не следует применять при наличии нелеченой местной инфекции с привлечением в процесс слизистой оболочки носа.

Из-за того, что кортикостероиды имеют эффект притеснения заживления ран, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не состоится заживление.

Препарат Флікс следует применять с осторожностью или не применять совсем больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Как и на протяжении любого долговременного лечения, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить обзор относительно возможных изменений слизистой оболочки носа. В клинических исследованиях после 12-месячного лечения мометазону фуроатом не возникали признаки атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазону фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может нуждаться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, который хранится в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.

При применении кортикостероидов системного и местного действия(включая интраназальне, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые включают катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Нет доказательств относительно подавления функции гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы при длительном лечении мометазону фуроатом. Однако длительное применение назальных кортикостероидов может повлиять на функцию коры надпочечников и повлечь гиперкортицизм, в частности у чувствительных к кортикостероидам пациентов. За пациентами, которые переходят на лечение препаратом Флікс после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать, поскольку в них может возникнуть недостаточность функции коры надпочечников.

Беспечность и эффективность применения мометазону фуроата при лечении односторонних полипов, полипов связанных с кистозным фиброзом, или полипов, что повестью перекрывают носовую полость, не изучалась.

Односторонние полипы, которые являются необычными и редко возникают, должны быть исследованы детальнее, особенно в случае возникновения язв или кровотечений.

Пациенты, которые применяют кортикостероиды, могут иметь сниженную иммунную реактивность, и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями(например ветреная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт состоялся.

Безопасность и эффективность применения мометазону фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков(в возрасте до 18 лет) не исследовались.

Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия на лечение мометазону фуроатом у некоторых больных рядом с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения мометазону фуроатом.

Изменение терапии может также выявить аллергические заболевания, которые развились раньше и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Применение больших доз или длительное применение глюкокортикостероидив может повлечь системные эффекты, такие как притеснение роста у детей. Долговременные эффекты интраназальних/ингаляционных стероидов у детей не полностью понятны. Как правило, врач должен внимательно следить за ростом ребенка, который в течение длительного периода получает лечение глюкокортикостероидами. В исследовании среди 49 детей, которые получали мометазону фуроат на протяжении года в дозе 100 мкг на сутки, задержки роста не наблюдалось.

После применения интраназальних кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.

Острый риносинусит: cлід предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальна припухлость/отек, ухудшение состояния после начального улучшения.

Беспечность и эффективность применения мометазону фуроата при лечении симптомов риносинуситу у детей в возрасте до 12 лет не изучалась.

Бензалконію хлорид: Флікс содержит бензалконию хлорид. 1 г препарата Флікс содержит 0,6 мг бензалконию хлорида. Не ожидается, что это количество может повлечь бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Доказано, что системные(для подкожного введения) кортикостероиды имеют тератогенный эффект у животных. Клинические исследования при участии беременных или женщин, которые кормят груддю, не проводились.

Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или женщинам, которые кормят груддю, если это не является абсолютно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы

Перед каждым приложением следует тщательным образом очистить нос от слизи.

Лечение и профилактика сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства для взрослых(в том числе пациентов пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для пидтримуючеи терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 100 мкг).

Если послабления симптомов заболевания не удается достичь путем применения препарату в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить к максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 400 мкг). После послабления симптомов заболевание рекомендуется снижение дозы.

Мометазону фуроат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого приложения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя извлечь в первые 48 часы, потому пациенту необходимо продолжать регулярное приложение для достижения полного терапевтического эффекта.

Рекомендованная терапевтическая доза для детей возрастом 2 - 11 годы представляет 1 впрыскивание(50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 100 мкг).

Лечение пациентов с сезонным аллергическим ринитом следует начинать с профилактического применения препарата в течение 2 - 4 недель до сезона цветения.

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Рекомендованная терапевтическая доза для взрослых(в том числе пациентов пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 разы на сутки(общая суточная доза - 400 мкг).

Если послабления симптомов заболевания не удается достичь путем применения лекарственного средства в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 разы на день(общая суточная доза - 800 мкг). После послабления симптомов заболевание рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Рекомендованная терапевтическая доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 разы на сутки(общая суточная доза - 400 мкг).

Назальные полипы. Рекомендованная доза для пациентов в возрасте от 18 лет(в том числе для пациентов пожилого возраста) представляет 2 впрыскивания(по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 разы на сутки(общая суточная доза - 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 200 мкг).

Деть.

При проведении исследований у детей, которым применяли мометазону фуроат в суточной дозе 100 мкг на протяжении года, задержки роста не отмечалось.

Не исследовались безопасность и эффективность мометазону фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков(в возрасте до 18 лет), симптомов риносинуситу - у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита - у детей в возрасте до 2 лет.

Передозировка

Маловероятно, что передозировка будет нуждаться другой терапии, кроме наблюдения.

Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы.

Побочные реакции

Связаны с лечением мометазону фуроатом побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом, приведенные в таблице 1.

Носовые кровотечения прекращались сами по себе и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо(5 %), но реже, чем при применении других интраназальних кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль(при применении некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений представляла до 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сравнимой с такой при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений была сравнимой с такой при применении плацебо, например: носовые кровотечения(6 %), головная боль(3 %), ощущение раздражения в носу(2 %) и чихания(2 %)

У пациентов с назальными полипами общее количество нежелательных явлений сравнивались с такой при применении плацебо и была подобна количеству, которое наблюдалось у пациентов с аллергическим ринитом.

Связаны с лечением мометазону фуроатом побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях в больше чем 1 % пациента, приведенные в таблице 2.

Потом интраназального применения мометазону фуроата иногда могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм и диспноэ. Очень редко сообщали об анафилактической реакции, ангионевротическом отеке или нарушении обоняния и вкуса.

У пациентов с острым риносинуситом общее количество нежелательных явлений сравнивались с такой при применении плацебо и была подобна количеству, которое наблюдалось у пациентов с другими показаниями. Связанные с лечением побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях в больше чем 2 % пациентов, приведены в таблице 3.

Самая частая побочная реакция - носовое кровотечение возникало приблизительно с одинаковой частотой в группе плацебо(2,6 %) и группе мометазону фуроата(2,9 % и 3,7 % соответственно).

Возможное возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при применении больших доз в течение длительного периода.

Сообщалось о случаях глаукомы/повышения внутриглазного давления при применении интраназальних кортикостероидов.

Во время постмаркетингового приложения сообщалось о возникновении нечеткости зрения.

Срок пригодности

Для флаконов вместимостью 9 г - 2 годы, для флаконов вместимостью 18 г - 3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Не замораживать.

Упаковка

По 9 г или 18 г в полиэтиленовом флаконе с насосом-дозатором; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Орхан Гаге Махаллеші, Тунч Джаддесі №3, Есенюрт, Стамбул, Турция.

Заявитель

Дельта Медікел Промоушнз АГ.

Местонахождение заявителя

Отенбахгассе 26, Цюрих СН - 8001, Швейцария.