Орниваг 500

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОРНІВАГ 500

(ORNIVAG 500)

Состав

действующее вещество: орнидазол;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит орнидазолу 500 мг;

вспомогательные вещества:

ядро таблетки : гипромелоза(НРМС Е- 15), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат;

пленочная оболочка: гипромелоза(HPMC E - 15), макрогол 4000, тальк, Опаспрей белый M - 1-7120(вода очищена, титану диоксид(Е 171), промышленный метилеваний спирт 74 ОР, гипромелоза 5ср, натрию бензоат(Е 211)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или желтовато-белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с черточкой разделения с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в разе амебиазу и других протозойных инфекций. Производные нитроимидазолу. Орнідазол.

Код АТX P01A B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнідазол - противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазолу. Активный относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia(Gardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. но анаэробных кокков.

За механизмом действия орнидазол - ДНК-тропний препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные возобновлять нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинив с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия предопределен возобновлением нитрогруппы под воздействием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже возобновленного нитроимидазолу. Продукты возобновления образуют комплексы из ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После внутреннего применения орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. В среднем всасывание представляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов.

Распределение.

Связывание орнидазолу с белками плазмы крови представляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазолу в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для разных показаний к применению препарата. После многократного применения доз в 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часы коэффициент кумуляции равняется 1,5-2,5.

Метаболизм.

Орнідазол метаболизуеться в печенке с образованием, в основном 2-гидроксиметил-та α-гидроксиметилметаболитив. Оба метаболити менее активные относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменен орнидазол.

Выведение.

Период полувыведения представляет приблизительно 13 часы. После одноразового применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 сутки, главным образом в виде метаболитив. Приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при определенных нарушениях функционирования органов и систем.

Нарушение функции печенки.

Период полувыведения действующего вещества при циррозе печенки увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается(35 сравнительно с 51 мл/минуту) сравнительно со здоровыми лицами.

Нарушение функции почек.

Фармакокинетика орнидазолу не изменяется при нарушениях функционирования почек, потому дозу приема препарата изменять не нужно.

Орнідазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазолу, если суточная доза представляет 2 г на сутки, или дополнительно 250 мг орнидазолу, если суточная доза представляет 1 г на сутки.

Деть(в том числе новорожденные).

Фармакокинетика орнидазолу у детей(в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике взрослых.

Клинические характеристики

Показание

1. Трихомоніаз.

Урогенитальные инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis.

2. Амебиаз.

Все инфекции, вызванные Entamoeba histolytica(в том числе амебная дизентерия), а также случаи амебиазу внекишечной локализации, в частности амебный абсцесс печенки.

3. Лямблиоз.

Противопоказание

Гиперчувствительность к препарату или к другим производным нитроимидазолу. Больные с поражением центральной нервной системы(эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз).

Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В отличие от других производных нитроимидазолу, орнидазол не подавляет альдегиддегидрогеназу, потому риск непереносимости алкоголя отсутствует. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, который требует соответствующей коррекции их дозирования.

Орнідазол продлевает длительность миорелаксуючеи действия векуронию бромида.

Совместимое применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период полувыведения орнидазолу из сыворотки крови, в то время как ингибиторы ферментов(например, циметидин) повышают его.

У пациентов, которые применяют литий и производные имидазола, необходимо контролировать концентрацию лития, уровень креатинина и электролитов в плазме крови.

Особенности применения

При применении высоких доз препарата и в случае лечения свыше 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиления нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут наблюдаться в период проведения лечения препаратом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений(атаксии), головокружения или затмения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикозу, которое будет требовать соответствующего лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периоду полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата к или после гемодиализа.

У пациентов, которые применяют литий и производные амидазолу, необходимо контролировать концентрацию лития, уровень креатинина и электролитов в плазме крови.

Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время лечения препаратом.

Применение в период беременности или кормления груддю

Невзирая на то, что в результате исследований никаких признаков тератогенности или фетотоксичной действия этого препарата не выявлено, в течение И триместру беременности и в период кормления груддю применять его можно лишь в случае абсолютных показаний. Прием в ІІ и ІІІ триместрах возможен лишь тогда, когда польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата возможны такие проявления как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, нарушения координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые руководят автотранспортом или работают с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки применять внутренне после приема еды, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендованные следующие схемы дозирования препарата.

Лечение трихомониазу

а) Курс лечения - 1 день:

- взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг - 3 таблетки на прием вечером;

- суточная доза для детей с массой тела больше 20 кг представляет 25 мг орнидазолу на 1 кг массы тела и назначается на 1 прием.

б) Курс лечения - 5 сутки:

- взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг - 2 таблетки(по 1 таблетке утром и вечером).

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Детям с массой тела менее 35 кг - не рекомендуется.

Лечение амебиазу

Возможные схемы лечения :

а) три-добовий курс лечения больных с амебной дизентерией;

б) 5-10-суточный курс лечения при всех формах амебиазу.

Рекомендованная схема дозирования препарата

Таблица 1

Лечение лямблиоза

Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг назначать 3 таблетки одноразово вечером, детям с массой тела менее 35 кг - одноразовый прием дозы из расчета 40 мг/кг массы тела на сутки. Длительность лечения представляет 1-2 дни.

Деть

Препарат применять детям в соответствии с рекомендациями относительно дозирования, указанными в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

В случае превышения дозы прогрессируют симптомы, детально описанные в разделе "Побочные реакции".

Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Для выведения орнидазолу из организма рекомендовано промывание желудка или гемодиализ.

В случае появления судорог рекомендовано внутривенное введение диазепаму.

Побочные реакции

Побочные эффекты при применении препарата дозозависимые.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: проявления влияния на образование костного мозга, нейтропения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы

Нечасто: проявления кожных реакций и реакций гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы

Редко: тремор, ригидность, нарушение координации, ступор, судороги, временная потеря или спутывание сознания, признака сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружения, сонливость, головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, пространственная дезориентация, возбуждение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, блюет, диарея, привкус металла в рту, нарушение вкуса, обложенный язык, боль в эпигастральном участке, сухость в рту, потеря аппетита.

Общие расстройства: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, одышка.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, неизвестные: желтуха, нарушение биохимического показателя функции печенки, повышения уровня печеночных ферментов.

Инфекции и инвазия : обострение кандидомикозу.

Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т. ч. снижение артериального давления.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 оС.

Упаковка

10 таблетки в блистере; по 1, 2 или 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш. /

ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Орхан Гаге Махаллеші, Тунч Джаддесі №3, Есенюрт, Стамбул, Турция /

Orhan Gazi Mahallesi, Tunc Caddesi №3, Esenyurt, Istanbul, Turkey.

Заявитель

Дельта Медікел Промоушнз АГ /

Delta Medical Promotions AG.

Местонахождение заявителя

Отенбахгассе 26, Цюрих СН - 8001, Швейцария /

26 Oetenbachgasse, Zurich СН - 8001, Switzerland.