Фексофаст

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЕКСОФАСТ

(FEXOFAST)

Состав

действующее вещество: фексофенадину гидрохлорид;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 120 мг или 180 мг фексофенадину гидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрию кроскармелоза, повидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, тальк, гипромелоза, пропиленгликоль, титану диоксид(Е 171), желтое мероприятие FCF(Е 110) (таблетки
180 мг).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 120 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, выпуклые.

таблетки 180 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, вытянутые.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фексофенадину гидрохлорид - неседативное антигистаминное средство группы антагонистов специфических рецепторов Н1. Фексофенадин есть фармакологически активным метаболитом терфенадину. Стабилизирует мембраны опасистих клеток, препятствует выделению гистамину. Устраняет симптомы аллергии : чихание, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не делает седативного действия.

Антигистаминный эффект фексофенадину гидрохлорида, который назначался 1 и 2 разы на сутки, проявился в течение 1 часа, достигнув максимума через 6 часы и длился в течение 24 часов. Признаков развития непереносимости не было выявлено даже после 28-дневного приема. Клинический эффект наблюдался после одноразовых пероральных доз от 10 до 130 мг. Доза в 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, что в 32 разы превышали терапевтические концентрации, фексофенадин не обнаруживал влияния на медленные калиевые канальци сердца человека.

Фексофенадину гидрохлорид(5-10 мг/кг перорально) купирует бронхоспазм антигенного происхождения у сенсибилизированных животных и при концентрации выше терапевтической

( 10-100 микромоль) вызывает высвобождение гистамина из перитонеальных мастоцитив.

Фармакокинетика.

Фексофенадину гидрохлорид быстро всасывается после приема внутренне. Максимальная концентрация достигается приблизительно через 1-3 часы. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 494 нг/мл.

60-70 % фексофенадину связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизуеться(как в печенке, так и поза ею) : в моче и каловых массах человека и животных в значительных количествах выявлено только фексофенадин.

Выведение фексофенадину из плазмы происходит с биекспоненциальним снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приложения. Кинетика одноразовой и многократной доз линейна при пероральных дозах до 120 мг дважды на сутки. В стадии насыщения дозы до 240 мг 2 разы на сутки вызывало увеличение АUС, которое было немногим больше к пропорциональному(8,8 %). Это указывает на то, что при суточных дозах 40-240 мг фармакокинетика фексофенадину почти линейна.

Большая часть дозы выводится с желчью, с мочой, в неизмененном состоянии выводится до 10 %.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Разные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили наличия у фексофенадину гидрохлорида мутагенных свойств.

Исследования канцерогенности фексофенадину гидрохлорида проводили на основании исследований, в которых экспозиция фексофенадином была определена(с применением показателей плазменой АUС) после назначения терфенадину в ходе вторичных фармакокинетичних исследований. При применении терфенадину крысам и мышам(до 150 мг/кг массы тела на сутки) признаков канцерогенности не выявлено.

Клинические характеристики

Показание.

Таблетки 120 мг: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Таблетки 180 мг: симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к фексофенадину гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фексофенадин не метаболизуеться в печенке и потому не взаимодействует с другими лекарственными средствами путем этого механизма.

При одновременном назначении с эритромицином или кетоконазолом наблюдалось 2-3-разовое увеличение концентрации фексофенадину в плазме крови. Влияние на QT- интервал не был связан с этим изменением; частота побочных реакций не увеличивалась сравнительно с назначением каждой из этих веществ отдельно.

Взаимодействия из омепразолом не наблюдалось.

Применение антацидов, которые содержат гидроксиды алюминия или магния, за 15 минуты до приема препарата Фексофаст по 180 мг снижает биодоступность фексофенадину гидрохлорида через его связывание в желудочно-кишечном тракте. Следует придерживаться двухчасового интервала между приемом фексофенадину гидрохлорида и антацидов, которые содержат гидроксиды алюминия или магния.

Особенности применения.

Фексофаст следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста и при наличии заболеваний печенки или почек на основании отсутствия достаточного опыта применения фексофенадину гидрохлорида у пациентов этих групп.

Пациентам, которые перенесли в прошлом или имеют в настоящее время сердечно-сосудистые заболевания, следует иметь в виду, что препараты класса антигистаминных могут способствовать возникновению таких побочных эффектов как тахикардия и усиленное сердцебиение(см. раздел "Побочные реакции").

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Даны о приеме беременными женщинами недостаточные. Немногочисленные исследования на животных не указывают на наличие прямого или опосредствованного влияния на беременность, эмбрионное/фетальний развитие, роды или постнатальное развитие. Фексофенадину гидрохлорид можно применять в период беременности, в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери преобладает возможный риск для плода.

Период кормления груддю

Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, препарат нельзя применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На основании фармакодинамичного профиля и имеющихся на данное время данных о побочных эффектах негативного влияния фексофенадину гидрохлорида на способность руководить автомобилем или работать с другими механизмами не выявлено. Пациентам можно руководить автомобилем или выполнять работу, которая нуждается концентрации внимания. Однако поскольку у некоторых пациентов возможное возникновение побочных реакций, таких как сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Перед тем как приступать к управлению транспортным средством, больным, которые принимают Фексофаст, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию на препарат.

Способ применения и дозы.

Таблетки, покрытые оболочкой, следует глотать целыми, перед едой, не розжовуючи и запивая водой.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет применять для:

- симптоматического лечения сезонного аллергического ринита по 1 таблетке 120 мг 1 раз в сутки;

- симптоматического лечения хронической идиопатической крапивницы по 1 таблетке 180 мг 1 раз в сутки.

Группы риска

Необходимости в корректировке дозы для больных пожилого возраста и больных с нарушением функции почек или печенки нет.

Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Деть

Детям в возрасте до 12 лет препарат не применять.

Передозировка

Сообщалось о возникновении головокружения, сонливости и сухости в рту в результате передозировки фексофенадину гидрохлорида. Сравнительно с плацебо одноразовые дозы до 800 мг и дозы по 690 мг 2 разы на сутки в течение 1 месяца, а также по 240 мг 1 раз в сутки в течение 1 года применяли здоровым добровольцам без любых существенных с клинической точки зрения побочных эффектов. Максимально переносимая доза фексофенадину гидрохлорида не установлена.

В случае передозировки Фексофасту следует принимать стандартные меры(промывание желудка) для выведения препарата. Рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Гемодиализ не эффективен для выведения фексофенадину из крови.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований, распределены по системе органов и частотой возникновения : очень распространены(> 1/10), распространенные(> 1/100, <1/10), нераспространенные
(> 1/1000, <1/100), одиночные(> 1/10000, <1/1000), крайне одиночные(<1/10000).

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота.

Общие расстройства и реакции в месте введения. Нечасто: повышенная утомляемость.

Во время постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих нежелательных эффектах у взрослых(частота возникновения этих эффектов неизвестна) :

Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, которые проявлялись в виде ангионевротического отека, ощущения сжатия в груди, одышки, ощущения приливов и системной анафилаксии.

Со стороны психики. Бессонница, повышенная возбудимость нервной системы, расстройства сна или ночные кошмары/необычные сновидения(болезненные сновидения).

Со стороны сердца. Тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Высыпание, крапивница, зуд.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

В недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 1 или 3 блистеры в коробке из картона.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Микро Лабс Лімітед/

Micro Labs Limited.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

92, Сіпкот Індастриал Комплекс, Хосур, Тамил Наду, ІН- 635 126, Индия/

92, Sipcot Industrial Complex, Hosur, Tamil Nadu, IN-635 126, India.