Олодропс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОЛОДРОПС

(OLODROPS)

Состав

действующее вещество: олопатадин;

1 мл раствора содержит олопатадину гидрохлориду эквивалентно олопатадину 1 мг;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид, натрию хлорид, натрию гидрофосфат безводен, кислота хлористоводородная разведена, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства.

Код АТХ S01G X09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/ антигистаминным средством, которое имеет несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина(основного медиатора алергийной реакции у людей) и предотвращает индуктируемое гистамином выделение цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на опасисти клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадину у пациентов с сохраненной проходностью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований из безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсичного влияния на репродуктивную функцию, не выявили никакой опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развитию щенков при их грудном выкармливании самками, которые получали системное лечение олопатадином в дозах, которые превышали максимальную рекомендованную дозу для офтальмологического приложения человеку. Олопатадин оказывался в молоке кормящих крыс после перорального приложения.

Фармакокинетика.

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного приложения. Однако системная абсорбция олопатадину при местном приложении является низкой с концентрациями в плазме крови в пределах от значения ниже уровня количественного определения(<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 разы ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся. Исследования из фармакокинетики при пероральном приложении показали, что период полувыведения олопатадину из плазмы крови приблизительно представляет 8-12 часы, препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-70 % дозы были выявлены в моче в виде активного вещества. Два метаболити моно-десметил и N- оксид были выявлены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадину изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(средний клиренс креатинина - 13 мл/хв) в 2-3 разы более высокие сравнительно со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после приема препарата перорально в дозе 10 мг концентрация олопатадину в плазме крови была значительно меньшей в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание допустить, что выведение олопатадину состоялось в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях из фармакокинетики при приеме перорально дозы 10 мг молодым людям(средний возраст - 21 год) и людям пожилого возраста(средний возраст - 74 годы) любой существенной разницы концентрации в плазме, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитив не выявлено.

Были проведенные исследования олопатадину при пероральном приложении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что можно ожидать в некоторой степени высшую концентрацию олопатадину в плазме при применении препарата этой категории пациентов. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадину в 50-200 разы ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся, нет необходимости корегувати дозирования для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печенке не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозирования для пациентов с нарушениями функции печенки.

Клинические характеристики

Показание

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования относительно изучения взаимодействия олопатадину с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследование in vitro показали, что олопатадин не подавляет метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрому Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами в случае их сопутствующего приложения.

В случае применения других офтальмологических средств см. раздел "Способ применения и дозы".

Особенности применения

ОЛОДРОПС является противоаллергическим/антигистаминным средством, которое применяется местно, но абсорбируется системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

ОЛОДРОПС содержит бензалконию хлорид, который может повлечь раздражение глаза.

Сообщалось также, что бензалконию хлорид может повлечь точечную кератопатию та/або токсичную язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с "синдромом сухого глаза" или повреждениями роговицы, которые часто или на протяжении длительного времени применяют препарат.

Контактные линзы

Бензалконію хлорид, как известно, может обесцвечивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать по меньшей мере 15 минуты после закапывания и только тогда опять одеть контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Даны относительно офтальмологического применения олопатадину беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного приложения. Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют контрацептивные средства.
Кормление груддю

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального приложения. Нельзя исключать риск для новорожденных/детей грудного возраста. Олопатадин не следует применять в период кормления груддю.

Репродуктивная функция

Исследования относительно оценки эффекта олопатадину на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического приложения не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

ОЛОДРОПС не имеет или имеет незначительное влияние на способность руководить автотранспортом и другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Только для офтальмологического приложения.

В конъюнктивный мешок пораженного глаза(глаз) следует закапывать по 1 капле препарата ОЛОДРОПС два раза на сутки(с интервалом в 8 часы). В случае необходимости лечение может длиться до 4-х месяцев.

После первого открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого открытия.

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться ввек, прилегающих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы. После каждого использования плотно закрывайте флакон-капельницу.

Если местно применять больше чем одно офтальмологическое средство, интервал между их приложением должен представлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Применение пациентам пожилого возраста

Нет необходимости у корегуванни дозирования для этой категории пациентов.

Применение детям и подросткам

Олопатадин можно применять в педиатрии(детям в возрасте от 3 лет) в том же дозировании, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата ОЛОДРОПС детям в возрасте до 3 лет не изучена. Даны относительно этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печенки и почек.

Исследований олопатадину в форме глазных капель при участии пациентов с нарушениями функции печенки или почек не проводилось. Однако нет необходимости в корректировке дозирования в случае нарушений функции печенки или почек.

Деть. Применяют детям в возрасте от 3 лет.

Передозировка

При местном применении передозировки маловероятное. При попадании в глаза излишка препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Нет данных о передозировке у человека при случайном или умышленном глотании. Случайное проглатывание содержимого всего флакона препарата ОЛОДРОПС приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадину. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг в случае 100 % абсорбции.

В исследовании при участии 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, людей пожилого возраста, которые применяли 5 мг препарата дважды на сутки перорально в течение 2,5 дня, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT сравнительно с плацебо. В этом исследовании установлены уровни пиковых концентраций олопатадину в плазме(35 до 127 нг/мг) по меньшей мере в 70 разы превышали уровни при местном применении олопатадину относительно влияния на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции

Самым частым побочным эффектом при применении препарата была глазная боль.

Со стороны нервной системы: головная боль, дисгевзия, головокружение, гипестезия, сонливость.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, припухлость лица.

Инфекции и инвазия : ринит.

Офтальмологические нарушения: боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз, эрозия роговицы, повреждения эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, расцветка роговицы, выделения из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижения остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд глаза, конъюнктивные фолликулы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение постороннего тела в глазу, усиленное слезотечение, зуд ввек, эритема ввек, отек ввек, нарушение со стороны век, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза, отек роговицы, отек глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образования чешуек по краям ввек.

Со стороны респираторной системы, торакальни и медиастинальные нарушения:

сухость в носу, диспноэ, синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожных тканей : контактный дерматит, ощущение печиння на коже, сухость кожи, дерматит, эритема.

Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения, : повышенная утомляемость, астения, недомогание.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, которые содержат фосфаты.

Предоставление сообщений о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированный врачебной средство является очень важным. Это дает возможность продолжать контролировать соотношение польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам просят сообщать согласно действующего законодательства о подозреваемых побочных реакциях на препарат, которые возникли у пациента во время терапии.

Срок пригодности. 3 годы.

Срок пригодности после первого видриття − 28 сутки.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС.

В недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель/Заявитель. Микро Лабс Лімітед.

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности/местонахождения заявителя та/або представителя заявителя.

Участок № 113-116, Фейз 4, К.І.А.Д.Б. Індастріал Еріа, Боммасандра, Бангалор, Индия.