Фезам®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЕЗАМ®

(PHEZAM®)

Состав

действующие вещества: 1 капсула содержит пирацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, твердые желатиновые капсулы: желатин, титану диоксид(Е 171) .

Врачебная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: тверди, цилиндрические желатиновые капсулы белого цвета, наполненные порошкообразной смесью белого или бледно-кремового цвета, допускается наличие агломератов.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства.

Код АТХ N06B Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фезам® - комбинированный препарат. Активными компонентами препарата является пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты, и цинаризин - селективный антагонист кальциевых каналов.

Пирацетам является ноотропним средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные(познавательные) функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологични характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связки между полушариями головного мозга и синаптичну проводимость в неокортикальних структурах. После длительного применения препарата пациентам со снижением мозговых функций отмечается улучшение когнитивных функций, улучшения внимания.

Циннаризин подавляет сокращение клеток гладких васкулярних мышц путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму цинаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, путем блокирования контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция к клеткам зависит от разновидности ткани, результатом ее являются антивазоконстрикторни действия без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин может в дальнейшем улучшать недостаточную микроциркуляцию путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Увеличивается клеточная резистентность к гипоксии. Циннаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, которая имеет своим результатом притеснения нистагма и других автономных расстройств. Циннаризин предотвращает возникновение острых нападений головокружения.

Фармакокинетика.

Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Циннаризин достигает пиковых концентраций в плазме крови через час после перорального приложения. Полностью метаболизуеться. Связывается на 91 % с белками крови. 60 % выводится в неизмененном виде с калом, остаточные количества - с мочой в виде метаболитив.

Максимальная плазменная концентрация пирацетама достигается через 2-6 часы. Пирацетам свободно проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, выводится с мочой в неизменном виде.

Клинические характеристики

Показание

• Хроническая и латентная недостаточность мозгового кровообращения при атеросклерозе и артериальной гипертензии; ангиодистоничний ишемический инсульт мозга и состояние после перенесенного инсульта мозга.

· Посттравматическая церебрастения.

· Энцефалопатия разного происхождения.

· Психоорганический синдром с преобладанием нарушения памяти и других когнитивных функций или нарушения эмоционально-волевой сферы.

· Лабиринтопатии - головокружение, шум в ушах, тошнота, блюет, нистагм.

· Синдром Меньера.

· Профилактика кинетозив.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к пирацетаму, цинаризину или к любому вспомогательному компоненту препарата; индивидуальная чувствительность к производным пиролидону.

Тяжелая почечная недостаточность, острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт), хорея Хантінгтона, паркинсонизм, повышение внутриглазного давления; психомоторное возбуждение.

Период беременности или кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном употреблении алкоголя и применении препаратов, которые подавляют центральную нервную систему(ЦНС), трицикличних антидепрессантов может усиливаться их седативное действие.

Препарат потенцирует действие ноотропних, антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. Применение вместе с сосудорасширяющими препаратами усиливает его действие, а наличие цинаризину снижает активность гипертензивных средств.

Фезам® усиливает активность тиреоидных гормонов и может повлечь тремор и беспокойство.

Диагностическое вмешательство: через свой антигистаминный эффект цинаризин, который входит в состав препарата, может маскировать позитивные реакции относительно факторов реактивности кожи при проведении кожной пробы, потому его использование следует прекратить за 4 дни до ее проведения.

Противоэпилептические лекарственные средства: не отмечены взаимодействия из карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрию(информация основана на известных данных применения пирацетама в дозе 20 мг/сутки ежедневно в течение 4 недель)

Может усилить действие пероральных антикоагулянтов.

Аценокумарол.

У больных с тяжелым ходом рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сутки) не влияло на дозирование аценокумаролу для достижения значения протромбинового времени(INR) 2,5-3,5, но при его одновременном приложении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллібрандта(коагуляционная активность(VIII: C); ко-фактор ристоцетину(VIII: vW: Rco) и протеин в плазме(VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокінетичні взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % пирацетаму выводится в неизменном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечен незначительное притеснение CYP2A6(21 %) и ЗА4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, что поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятная.

Особенности применения

Почечная недостаточность.

Препарат с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек. В случаях легкой или умеренной почечной недостаточности рекомендуется уменьшить терапевтическую дозу или увеличить интервал между применениями, особенно если клиренс креатинина < 60 мл/мин.

Печеночная недостаточность.

Препарат с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печенки. Больным с нарушениями функции печенки необходимо следить за значениями печеночных ферментов.

Пациенты пожилого возраста.

При долговременной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости следует корегувати дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применения препарата следует избегать при порфирии.

Влияние на лабораторные анализы.

Препарат может дать ошибочно-позитивный результат при проведении допингового контроля у спортсменов, а также при определении радиоактивного йода, принимая во внимание наличие йодосодержащих красителей в оболочке капсулы.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостазу, с состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; а также пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Как и другие антигистаминные лекарственные средства, Фезам® может вызывать раздражение в эпигастральном участке; применение его после еды может уменьшить явления раздражения желудка.

Следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя или антидепрессантов, поскольку препарат может вызывать сонливость, особенно в самом начале лечения(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Содержимое вспомогательных веществ.

Препарат содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данное лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю

В период беременности или кормления груддю препарат не применять.

В случае необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами, принимая во внимание возникновение возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.

Капсулы Фезам® применять перорально после еды, не розжовуючи, запивая водой.

Взрослым

По 1-2 капсулы 3 разы на сутки.

Курс лечения - 1-3 месяцы в зависимости от тяжести заболевания.

Не применять дольше 3 месяцев без перерыва! Возможное проведение 2-3 курсов на год.

Деть. Не применять.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений косвенного действия препарата. В одиночных случаях острой передозировки наблюдались диспептични явления(диарея с кровью, боль в животе), изменение сознания от сонливости к ступору и запятые, блюют, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У детей при передозировке преобладают реакции возбуждения - бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор, редко - кошмары, галлюцинации, судороги.

Лечение: промывание желудка(желательно в течение первого часа после приема внутренне), применения активированного угля. Проводить симптоматическую терапию. Возможное применение гемодиализа.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головная боль, бессонница, вестибулярные расстройства, головокружения, повышения частоты нападений эпилепсии, нарушения равновесия/возможный риск ухудшения хода эпилепсии, тремор, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, утомляемость. Длительное приложение больными пожилого возраста может привести к развитию экстрапирамидных явлений.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны пищеварительного тракта: ощущение сухости в рту, диспепсия, абдоминальная боль, боль в верхней части живота, дискомфорт в участке желудка, диарея, холестатическая желтуха, повышенное слюноотделение, тошнота, блюет.

Со стороны кожи: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, высыпание, крапивница, фоточувствительность, гипергидроз, лишаевидный кератоз, эритематозная волчанка и красный приплюснутый лишай.

Психические расстройства: повышенная возбудимость, раздраженность, смущение, сонливость, депрессия, тревожность, галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: ригидность мышц.

Другие: астения, повышенная потливость, половое возбуждение, геморрагические расстройства.

При длительном курсе лечение в одиночных случаях может наблюдаться увеличение массы тела.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 2 или 6 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Балканфарма-Дупниця АО/Balkanpharma - Dupnitsa AD.

Фармацевтическая и Химическая Индустрия, Здравлє АО/Farmaceutsko Hemijska Industria, Zdravlje AD.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Самоковське шоссе 3, Дупниця, 2600, Болгария/3 Samokovsko Shosse Street, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.

Ул. Влайкова, 199, 16000 м. Лесковац, Сербия/Vlajkova, 199, 16000 Leskovac, Serbia.