Уримак

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

урИмак

(URIMAC)

Состав

действующие вещества: 1 капсула содержит тамсулозину гидрохлориду 0,4 мг;

вспомогательные вещества: полисорбат 80, триацетин, метакрилатного сополимеру дисперсия, натрию лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, кальцию стеарат, капсула желатиновая: желатин, индигокармин(Е 132), железа оксид черный(Е 172), железа оксид красен(Е 172), железа оксид желт(Е 172), титану диоксид(E 171), натрию лаурилсульфат.

Врачебная форма. Капсулы пролонгированного действия тверди.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 2 с непрозрачной крышечкой коричнево-зеленого цвета и непрозрачным корпусом оранжевого цвета, с надписями: "CL 23" - на крышечке и "0.4" - на корпусе капсул, которые содержат сыпучие сферические гранулы от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются в урологии. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тамсулозину гидрохлорид избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1 - адренорецепторы, в частности α1A и α1D, что находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры. Это снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры и улучшает выделение моче. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы(затруднение начала мочеиспускания, послабления струи мочи, капания после окончания мочеиспускания, ощущения неполного освобождения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели от начала приема препарата. Эти эффекты долгое время хранятся при долгосрочном лечении и в значительной степени сдерживают необходимость проведения хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторив имеют способность снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний тамсулозину гидрохлорида не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления.

Фармакокинетика.

Всасывание. Тамсулозин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, а его биодоступность представляет почти 100 %. Всасывание тамсулозину происходит несколько медленнее после приема еды. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент

принимает тамсулозину гидрохлорид в одно и то же время после приема еды. Фармакокинетика тамсулозину имеет линейный характер.

После приема разовой дозы тамсулозину гидрохлорида после еды пиковая концентрация тамсулозину в плазме крови достигается приблизительно через 6 часы, а стабильная концентрация образуется на 5-ту сутки после ежедневного приема препарата. Максимальная концентрация при этом есть приблизительно на две трети выше той, которая образуется после приема разовой дозы.

Распределение. У мужчин тамсулозин приблизительно на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата незначителен(приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозину гидрохлорид не поддается эффекту первого прохождения и медленно метаболизуеться в печенке с образованием фармакологически активных метаболитив, что хранят высокую селективность к α1-адренорецепторив. Большая часть активного вещества присутствующая в крови в неизмененном виде.

Элиминация. Тамсулозин и его метаболити выводятся из организма преимущественно с мочой. Приблизительно 9 % от дозы остается в виде неизмененного действующего вещества.

После разового приема дозы тамсулозину гидрохлорида после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно представляют приблизительно 10 и 13 часы.

Клинические характеристики

Показание

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказание

Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлориду, включая лекарственно-индуктируемый ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Особенные меры безопасности

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка(IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), который может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. По этой причине пациентам, которым запланированная операция из удаления катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены.

При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, или принимал(или принимает) пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерный низкий уровень метаболизма CYP2D6.

Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Сообщались случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозину у пациентов, в которых раньше отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении тамсулозину гидрохлорида из атенололом, еналаприлом, нифедипином или теофиллином врачебного взаимодействия не отмечалось. Одновременное приложение из циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозину в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозину нет потребности.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозину в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепаму, пропранололу, трихлорметиазиду и хлормадинону в плазме крови человека.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозину гидрохлорида. Совместимое приложение из кетоконазолом(известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению максимальной концентрации(Сmax) и площади под кривой "концентрация-время"(AUC) до 2,2 и 2,8 соответственно.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида и пароксетину(сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное приложение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения

Как и при применении других α1-адреноблокаторив, в отдельных случаях при применении препарата возможное снижение артериального давления, которое может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы. При необходимости также проводят тест на определение уровня специфического антигену предстательной железы(PSA) к началу и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв) необходимо с особенной осторожностью, поскольку клинических исследований с применением тамсулозину гидрохлорида таким пациентам не проводилось.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат не применяется у женщин.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозину в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в писляреестрациному периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния препарата на способность руководить автотранспортом или механизмами не проводились. Однако пациентов нужно предупредить о возможности возникновения головокружения, обморока.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза для взрослых - 1 капсула ежедневно, после завтрака; капсулу следует глотать целой, не разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента, запивать молоком или водой(приблизительно 150 мл), стоя или сидя.

Деть.

Препарат не применяют детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозину детям в возрасте до 18 лет не оценивались.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально повлечь тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения артериального давления в результате передозировки следует проводить пидтримуючу терапию, направленную на возобновление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует положить в горизонтальное положение. Если это мероприятие не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие препараты. Следует контролировать функцию почек и проводить пидтримуючу терапию. Проведение гемодиализа является вряд ли целесообразным, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Помогут мероприятия, направленные на предотвращение всасывания, например вызывать блюет. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также применить активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, диарея, тошнота, блюет, сухость в рту.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек Квінке, синдром Стівенса-Джонсона.

Со стороны половой системы: приапизм; расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции.

Со стороны органов зрения : затуманивание зрения, нарушения зрения.

Со стороны кожи: мультиформна эритема, ексфолиативний дерматит.

Общие нарушения: астения.

Описанные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза(синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукома у пациентов, которая длительное время принимала тамсулозин(см. раздел "Особенные меры безопасности").

Во время писляреестрацийного надзора описанные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза(синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукома у пациентов, которая принимала тамсулозин.

Післяреєстраційний опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции передсердь, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку мировой писляреестрацийний опыт является источником указанных выше спонтанных случаев, частоту сообщений и роль тамсулозину в этих случаях не может быть достоверно установлена.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере, по 3 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Віледж Тхеда, ПО Лодхімайра, Техсіл Бадьи, Дістрікт Солан, Хімачал Прадеш, 174101, Индия.