Тиоктацид® 600 Hr

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТІОКТАЦИД® 600 НR

(THIOCTACID® 600 НR)

Состав:

действующее вещество: thioctic acid(тиоктова(α-липоева) кислота);

1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит 600 мг тиоктовой(α-липоевой) кислоты;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низькозамищена, гидроксипропилцеллюлоза, магнию стеарат, гипромелоза, макрогол 6000, титану диоксид(Е 171), тальк, хинолиновий желтый(Е 104), индигокармин(Е 132).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желто-зеленые с матовым блеском двояковыпуклые продовгувати таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктова.

Код АТX A16A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

α-липоева кислота играет роль коэнзима в окиснювальному декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формирования так называемых "конечных продуктов избыточного гликозилювання". Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, которая сочетает с повышенной продукцией свободных радикалов кислорода, которые приводят к повреждению периферического нерва.

Исследования на животных показали, что α-липоева кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцининдукованим диабетом, который приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышению уровня физиологичного антиоксиданта глютатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов кислорода в диабетичнозминеному нерве.

Эффекты, которые наблюдались в ходе эксперимента, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это имеет отношение к сенсорным нарушениям при диабетической полиневропатии, которая может проявиться в таких формах парестезии, как печиння, боль, онемение и "ползание муравьев".

Фармакокинетика.

При пероральном применении Тіоктациду® 600 НR(быстрое высвобождение) происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. Благодаря значительному эффекту "первого прохождения" абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты(какая определяется как материнская субстанция) при приеме таблеток Тіоктациду® 600 НR представляет приблизительно 20 % сравнительно с такой при внутривенном введении. Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения α-липоевой кислоты представляет приблизительно 25 минуты. Подобно раствору для перорального приема, который является стандартом как врачебная форма с максимальным всасыванием, у таблеток Тіоктациду® 600 НR профиль абсорбции с быстрым приливом активного вещества, которое сопровождается снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность Тіоктациду® 600 НR(сравнительно с раствором для перорального приема) представляет > 60 %. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4 мкг/мл была отмечена приблизительно через 0,5 часы после приема внутренне 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных(крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выведение препарату преимущественно почками на 80-90 %, преимущественно в форме метаболитив. У человека лишь незначительная часть неизмененного вещества остается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек(β-окиснення) и/или с помощью S- метилювання соответствующих тиолив.

Клинические характеристики.

Показание. Лечение симптомов периферической(сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Эффективность цисплатину снижается при одновременном приложении с тиоктовой кислотой.

Тіоктова кислота есть хелатором металлу, потому ее нельзя применять вместе с соединениями металлов(препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если суточную дозу препарата применяют за 30 минуты до завтрака, то препараты, которые содержат железо или магний, следует применять в обед или вечером. α-липоева кислота образует труднорастворимые комплексы с молекулами сахара(например, раствором лавулози).

При применении Тіоктациду® 600 НR у больных сахарным диабетом возможное усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, тома, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Для избежания симптомов гипогликемии в отдельных случаях может понадобиться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогресса клинической картины нейропатии и может, таким образом, негативно влиять на процесс лечения Тіоктацидом® 600 НR. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатиею обычно рекомендуется в случае возможности воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.

Особенности применения. При применении препарата может наблюдаться необычный запах мочи, которая не имеет клинического значения.

В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением "ползания муравьев".

Применение в период беременности или кормления груддю. Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, потому применять ее в период кормления груддю не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность(через возможность появления таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы. Взрослым назначают по 1 таблетке Тіоктациду® 600 НR(что эквивалентно 600 мг α-липоевой кислоты) один раз на сутки. Принимают примерно за полчаса к первому употреблению еды.

Препарат принимают натощак, не розжовуючи и запивая достаточным количеством воды. Прием препарата во время еды может снизить всасывание α-липоевой кислоты, потому рекомендуется принимать всю дневную дозу за полчаса к завтраку.

Срок лечения определяет врач индивидуально.

Деть. Поскольку данных относительно безопасности и эффективности применения этого препарата детям нет, потому препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

При передозировке могут возникать тошнота, блюет и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдалась значительная интоксикация, в некоторых случаях с летальным следствием. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в виде психомоторного возбуждения или затмения сознания. В дальнейшем возникают генерализуемые судороги и лактацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром дисеминованого внутрисосудистого свертывания крови, притеснения деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении(например, вызывать блюет, промыть желудок, применить активированный уголь). Лечение генерализуемых судорог, лактацидозу и других последствий интоксикации, которые угрожают жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии; такое лечение должно быть симптоматическим. Доныне не подтвержденная польза от проведения гемодиализа, гемоперфузии или применения методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота; в одиночных случаях - желудочно-кишечные расстройства, включая блюет, боль в животе и гастроинтестинальний боль, диарею.

Аллергические реакции: в одиночных случаях - аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу(уртикарни высыпание), зуд и экзему.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение; очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Метаболические нарушения: в одиночных случаях - снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, которые свидетельствуют о гипогликемических состояниях(головокружение, повышенное потовыделение, головная боль и нарушение зрения).

Другие: затрудненное дыхание.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 или 100 таблетки, покрытые оболочкой, в флаконе.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

МЕДА Меньюфекчеринг ГмбХ / MEDA Manufacturing GmbH.

МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ / MEDA Pharma GmbH & Co. KG.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Нойратер Рінг 1, 51063 Кельн, Германия / Neurather Ring 1, 51063 Cologne, Germany.

Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия / Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.

Обо всех случаях необычных реакций нужно информировать в адрес предприятия-производителя, заявителя, по электронному адресу представительства "Меда Фармасьютікалз Світселенд ГмбХ" в Украине([email protected]).