Терафлю

Инструкция по применению

ТераФлю

(THERAFLU®)

Состав

действующие вещества: 1 пакет содержит парацетамолу 325 мг, фенирамину малеату 20 мг, Фенилефрину гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, натрию цитрат дигидрат, ароматизатор малиновый натуральный, ароматизатор клюквенный натуральный, кальцию фосфат, мальтодекстрин, калию ацесульфам, кремнию диоксид, магнию стеарат, краситель AG красен(Е 129), краситель FCF брильянтовий синей(Е 133).

Врачебная форма. Порошок для орального раствора с вкусом лесных ягод.

Основные физико-химические свойства: сыпучий порошок от белого к желтовато-сероватому цвету, с фиолетовыми гранулами. Допускается наличие мягких комочков. Раствор: непрозрачный раствор розово-фиолетового цвета с запахом ягод.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептикив.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат для лечения симптомов гриппа и простуды.

Делает жаропонижающую, деконгестивну, знеболювальну и противоаллергическое действие.

Парацетамол делает аналгетическую, жаропонижающую и слабковиражену противовоспалительную действию, что преимущественно опосредствовано ингибуванням синтезу простагландинов в центральной нервной системе. Он не влияет на функцию тромбоцитов и гемостаз.

Фенилефрину гидрохлорид является симпатомиметическим амином, который преимущественно действует непосредственно на альфа-адренергични рецепторы. При применении в терапевтических дозах, для устранения заложенности носа, препарат не оказывает существенного стимулирующего влияния на бета-адренергични рецепторы сердца и существенного влияния на центральную нервную систему. Он есть общепризнанным назальным деконгестантом и действует путем вазоконстрикции, уменьшая отек и гиперемию слизистой оболочки носа.

Фенирамину малеат - блокатор Н1-рецепторів, делает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, уменьшает слезотечение, ринорею, зуд в глазах и носу. Уменьшение общих аллергических симптомов ассоциируется с заболеваниями дыхательных путей, что вызывает умеренный седативный эффект. Он также имеет антимускаринову действую.

Фармакокинетика.

После приема внутренне парацетамол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 минуты.

Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма. Он проходит через плацентный барьер и екскретуеться в грудное молоко. При применении обычных терапевтических доз парацетамол связывается с белками плазмы крови незначительной мерой, однако при увеличении концентраций степень связывания увеличивается.

Парацетамол преимущественно метаболизуеться в печенке двумя путями: глюкуронидации и сульфатации. Он выводится с мочой, преимущественно в виде глюкуронидних и сульфатных конъюгатив. Период полувыведения представляет от 1 до 3 часов.

Максимальная концентрация фенирамину малеату в плазме крови достигается через 1-2,5 часы; период полувыведения представляет 16-19 часы. 70-83 % от принятой внутренне дозы выводится с мочой в неизменном состоянии или в форме метаболитив.

Фенилефрину гидрохлорид всасывается в пищеварительном тракте и испытывает пресистемного метаболизм с помощью моноаминоксидази в кишечнике и печенке; таким образом, при пероральном приеме Фенилефрин имеет сниженную биодоступность. Он выводится с мочой почти полностью, в виде сульфатного конъюгату. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 45 минуты - 2 часы, а период полувыведения из плазмы крови представляет 2-3 часы.

Клинические характеристики

Показание

Лечение симптомов гриппа и простуды, включая лихорадку и озноб, головную боль, насморк, заложенность носа и придаточных пазух, чихание и боль в теле.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата. Тяжелое течение сердечно-сосудистых заболеваний, тяжелые нарушения функции печенки та/або почек, врожденная гипербилирубинемия, артериальная гипертензия, острый панкреатит, гипертиреоз, феохромоцитома, заболевания крови(в том числе выраженная анемия, лейкопения), тромбоз, тромбофлебит, закритокутова глаукома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, тяжелые формы сахарного диабета, алкоголизм, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальна обструкция, бронхиальная астма, эпилепсия, нарушение сна. Сопутствующее лечение ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их приложения, трицикличними антидепрессантами, блокаторами беты, другими симпатомиметиками.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Врачебные взаимодействия, в которые может вступать каждый отдельный компонент препарата, хорошо известными. Нет оснований допускать, что применение этих ингредиентов в комбинации может влиять на профиль медикаментозного взаимодействия.

Парацетамол.

При регулярном длительном применении парацетамолу может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарину или других производных кумарина, а также увеличиваться риск возникновения кровотечения. При эпизодическом применении парацетамолу такой эффект не выражен.

Гепатотоксические препараты могут увеличить вероятность кумуляции парацетамолу и передозу-вання. Риск развития гепатотоксических эффектов парацетамолу может расти у пациентов, которые получают лекарственные средства, которые индуктируют микросомальни ферменты печенки, такие как барбитураты и противоэпилептические препараты(фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), и противотуберкулезные средства рифампицин и изониазид.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания парацетамолу и приводит к увеличению его максимальных уровней в плазме крови. Аналогичным способом домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамолу. Парацетамол может продлевать период полувыведения хлорамфеникола.

Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджину с возможным снижением его эффекта в связи с возможной индукцией его метаболизма в печенке.

Абсорбция парацетамолу может уменьшаться при одновременном приложении с холестирамином, но уменьшение абсорбции является незначительным, если холестирамин применять через 1 час.

Регулярное применение парацетамолу одновременно с зидовудином может приводить к развитию нейтропении и повышению риска развития поражения печенки. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Пробенецид влияет на метаболизм парацетамолу. Для пациентов, которые одновременно принимают пробенецид, дозу парацетамолу следует уменьшить.

Гепатотоксичность парацетамолу может усиливаться в результате длительного или чрезмерного употребления алкоголя. Парацетамол может влиять на результаты тестов из определения уровней мочевой кислоты фосфоро-вольфрамовокислим методом.

Фенирамину малеат.

Антигистаминные средства первого поколения, такие как фенирамину малеат, могут усиливать пригничувальний влияние на центральную нервную систему некоторых других препаратов(например, ингибиторов моноаминооксидази, трицикличних антидепрессантов, снотворных и успокоительных средств, нейролептиков, алкоголя, антипаркинсоничних средств, барбитуратов, анестетикив, транквилизаторов и наркотических аналгетиков). Фенирамин усиливает антихолинергичну действие атропина, спазмолитиков. Фенирамину малеат может также ингибувати действие антикоагулянтов.

Фенилефрину гидрохлорид.

Применение препарата противопоказано для пациентов во время терапии ингибиторами моноаминооксидази(ІMAO), или для пациентов, которые применяли ІМАО в течение последних 2 недель. Фенилефрин может потенцировать действие ингибиторов MAO и провоцировать гипертензивный криз.

Одновременное применение Фенилефрина с другими симпатомиметическими средствами или трицикличними антидепрессантами(например, амитриптилином) может приводить к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фенилефрин может снижать эффективность блокаторов беты и других антигипертензивных препаратов(например, дебризохину, гуанетидину, резерпину, метилдопи). Может увеличиваться риск развития артериальной гипертензии и других побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение Фенилефрина с дигоксином и сердечными гликозидами может приводить к увеличению риска нарушения сердцебиения или сердечного приступа.

Одновременное применение Фенилефрина с алкалоидами рожков(ерготамином и метисергидом) может приводить к увеличению риска развития эрготизма.

Длительный прием больших доз при лечении дисульфирамом тормозит реакцию дисульфірам-алкоголь.

Особенности применения

Препарат применять с осторожностью пациентам с наличием:

- нарушение функции почек та/або печенки;

- острого гепатита;

- гемолитической анемии;

- хронического недоедания и обезвоживания;

- сердечно-сосудистых заболеваний;

- сахарного диабета;

- гипертрофии предстательной железы, поскольку они могут быть склонными к развитию задержки мочеиспускания;

- стенозирующей пептической язвы.

Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, которые содержат парацетамол, в связи с риском тяжелого поражения печенки в случае передозировки. Препарат не рекомендуется применять одновременно с сосудосуживающими средствами. Не превышать отмеченных доз.

При применении препарата следует избегать употребления алкогольных напитков, поскольку этиловый спирт при одновременном приеме парацетамолу может вызывать нарушение функции печенки. Парацетамол следует применять с осторожностью пациентам с алкогольной зависимостью, болезнью Рейно, заболеваниями сердца(в т. ч. аритмией, брадикардией), заболеваниями щитовидной железы, глаукомой, хроническими болезнями легких, а также пациентам, которые принимают лекарственные средства, которые влияют на печенку, и лицам пожилого возраста.

Пациентам следует проконсультироваться с врачом:

- если они имеют проблемы с дыханием, такие как астма, эмфизема или хронический бронхит;

- если симптомы не улучшаются в течение 5 дней или если симптомы сопровождаются высокой температурой тела, которая длится больше 3 дней, высыпаниями или длительной головной болью;

- относительно возможности применения препарата при нарушениях функции почек и печенки.

Данные явления могут быть симптомами более серьезного заболевания.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы.

Препарат содержит Фенилефрин, который может повлечь нападения стенокардии.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиону, при приеме парацетамолу повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза глубоко, ускорено или затрудненное дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

1 пакет препарата содержит 10 г сахарозы, что необходимо учитывать пациентам с наличием сахарного диабета. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или дефицит цукрази-изомальтази не следует принимать данный препарат.

Препарат содержит краситель AG красный(Е 129), что может повлечь аллергические реакции.

1 пакет препарата содержит 42,2 мг натрия. Пациентам, которые соблюдают диету с ограничением количества натрия, следует принимать во внимание содержимое натрия.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях врачу после регистрации препарата являются важными. Это дает возможность продолжать мониторинг соотношения польза/риск для препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата не рекомендуется в период беременности или кормления груддю, окильки беспечность его приложения в таких случаях не изучали.

Беременность.

Результаты эпидемиологических исследований у беременных не свидетельствовали о наличии любых негативных эффектов в связи с пероральным приемом парацетамолу в рекомендованных дозах.

Результаты исследований из изучения влияния препарата на репродуктивную функцию при его пероральном приложении не указывали ни на наличие каких признаков изъянов развития или фетотоксичности. При нормальных условиях применения парацетамол можно применять в течение беременности после оценки соотношения "пользу/риск".

На данное время отсутствуют надлежащие данные относительно исследований репродуктивной функции или даны относительно ембріо-/фетотоксичності при применении фенирамину.

Теперь в наличии лишь ограничены данные относительно применения Фенилефрина гидрохлорида беременным. Сужение сосудов матки и ухудшения маточного кровотока, которые ассоциируются с применением Фенилефрина, могут привести к гипоксии плода. Следует пытаться избегать применения Фенилефрина гидрохлорида в период беременности.

Кормление груддю.

Парацетамол екскретуеться в грудное молоко, но в количестве, которое не имеет клинической значимости. Доступные опубликованные данные не дают оснований рекомендовать отказ от грудного кормления во время терапии препаратом.

Не существует достаточной информации относительно экскреции фенирамину в грудное молоко и количества препарата, которое может потенциально попадать в организм младенца.

Нет имеющихся данных относительно того, или проникает Фенилефрин в грудное молоко. Применения Фенилефрина следует избегать женщинам, которые кормят младенцев грудным молоком.

Фертильность.

Влияние препарата на фертильность специально не исследовали. Результаты доклинических исследований парацетамолу не указывают на наличие любой особенной опасности для фертильности при применении препарата в терапевтических дозах. Не проводилось надлежащих исследований репродуктивной токсичности у животных с применением фенилфрину и фенирамину.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может вызывать сонливость. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, которые нуждаются концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначать по 1 пакету каждые 4-6 часы(в случае необходимости для облегчения симптомов), но не больше 3-4 пакетов на сутки. Одноразовая доза не должна превышать 1 пакет. Не рекомендуется применять препарат дольше 5 дни. Содержимое 1 пакета следует растворить в стакане кипяченой горячей воды(но не кипятку) и выпить горячим.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Для пациентов с нарушениями функции печенки или синдромом Жильбера необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между применением препарата.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не нужна.

Деть

Детям в возрасте до 12 лет препарат не применять.

Передозировка

В случае передозировки препарата симптомы, вызванные парацетамолом, будут наиболее выраженными.

Симптомы, вызванные применением парацетамолу, : гепатотоксический эффект, в тяжелых случаях развивается некроз печенки. Передозировка парацетамолу, в том числе высокой общей дозой, которая была получена за длительный период, может повлечь индуктируемую аналгетиками нефропатию с необоротным нарушением функции печенки.

Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска : регулярное чрезмерное употребление этанола, глутатионова кахексия(расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, кахексия) применения 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Существует опасность отравления, особенно у пациентов пожилого возраста, у детей младшего возраста, у пациентов с заболеваниями печенки, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, которые получают индукторы ферментов печенки(длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем). При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, запятой и летальному следствию.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы передозировки парацетамолу, которые проявляются в первые 24 часы, являются такими: бледность, тошнота, блюет и отсутствие аппетита. Первым признаком поражения печенки может быть боль в животе, которая не всегда проявляется в первые 24-48 часы, а может возникать позже, в течение периода до 4-6 дней после приема средства. Поражение печенки, как правило, возникает максимум через 72-96 часы после приема препарата. Могут наблюдаться отклонения от нормы со стороны метаболизма глюкозы(гипогликемия) и метаболический ацидоз, кровоизлияния. Острая почечная недостаточность с острым тубулярним некрозом может развиться даже в случае отсутствия тяжелого поражения печенки и проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией. Сообщалось о случаях возникновения сердечных аритмий и панкреатита.

Лечение: при передозировке парацетамолу необходима неотложная медицинская помощь. Назначение N- ацетилцистеина внутривенно или перорально как антидота парацетамолу на раннем этапе, возможно, промывание желудка та/або пероральное применение метионина могут иметь позитивный эффект на протяжении периода времени по крайней мере до 48 часов после передозировки.

Могут быть полезными применение активированного угля и мониторинг дыхания и кровообращения. При возникновении судорог можно применить диазепам.

Симптомы, вызванные применением фенирамину малеату и Фенилефрину гидрохлорида

Симптомы, предопределенные взаимным потенцированием парасимпатолитичного эффекта антигистаминного препарата и симпатомиметического эффекта Фенилефрина гидрохлорида включают сонливость, за которой может развиваться возбуждение(особенно у детей) или притеснение центральной нервной системы, нарушения зрения, высыпания, тошнота, блюет, стойкая головная боль, гипергидроз, нервозность, головокружение, тремор, бессонница, гиперрефлексия, раздражительность, беспокойство, нарушение кровообращения, артериальная гипертензия и брадикардия.

При передозировке Фенилефрина в тяжелых случаях возможное нарушение сознания, аритмии, запятая, судороги.

Сообщалось о случаях возникновения атропиноподибного "психоза" на фоне передозировки фенирамину. Атропіноподібні симптомы могут включать: мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых, гипертермию, атонию кишечнику.

Лечение: специфического антидота для лечения передозировки антигистаминными средствами не существует. Следует оказать пациенту обычную неотложную помощь, в том числе дать активированный уголь, солевое послабляющее средство и принять стандартные меры для поддержки кардиореспираторной системы. Не позволяется применять стимуляторы; для лечения артериальной гипотензии можно использовать сосудосуживающие средства.

Для устранения гипертензивных эффектов может использоваться блокатор альфовых рецепторов для внутривенного введения.

Побочные реакции

Побочные реакции, отмеченные ниже, могут проявляться со следующей частотой: очень часто(≥ 1/10), часто(≥1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1000, < 1/100), редко(≥1/10000, < 1/1000), очень редко(< 1/10000) или частота неизвестна(не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы : очень редко - тромбоцитопения; агранулоцитоз; лейкопения; анемия, в т. ч. гемолитическая; панцитопения; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце); кровоподтеки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, отек Квінке; частота неизвестна - анафилактические реакции, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Психические расстройства: редко - нервозность, бессонница, спутывание сознания, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, озабоченность, ощущение страха, раздражительность, нарушение сна, галлюцинации, депрессивные состояния.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; редко - головокружение, головная боль, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: редко - гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, блюет; редко - сухость в рту, запор, боль и дискомфорт в животе, диарея, изжога, снижение аппетита, гиперсаливация.

Со стороны системы дыхания : очень редко - бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПЗЗ.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : редко - нарушение функции печенки, повышения уровней печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны почек и сечевидильной системы : редко - дизурия, нефротоксичность, почечная колика.

Со стороны кожи и подкожных тканей : редко - сыпь, зуд, мультиформна эритема, крапивница.

Общие расстройства: редко - общая слабость, недомогание.

В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения, применения фенирамину не ассоциируется с пролонгацией интервала QT и сердечной аритмией.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 1 пакету без вкладывания во вторичную упаковку или по 10 пакеты в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Новартіс Консьюмер Хелс, США/Novartis Consumer Health, USA.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

10401 Хайвей 6, Линкольн, Небраска 68517, США/

10401 Highway 6, Lincoln, Nebraska (NE) 68517, USA.