Тамсол®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТАМСОЛ®

(TAMSOL®)

Состав

действующее вещество: тамсулозину гидрохлорид;

1 капсула модифицированного высвобождения содержит 0,4 мг тамсулозину гидрохлорида;

вспомогательные вещества: содержимое капсулы : кальцию стеарат, триетилцитрат, тальк, 30% дисперсия метакриловой кислоти-сополимер етакрилата(1: 1) (дисперсия также содержит полисорбат 80, натрию лаурилсульфат), целлюлоза микрокристаллическая(Е 460); оболочка капсулы : железа оксид желт(Е 172), титану диоксид(Е 171), железа оксид черный(Е 172), железа оксид красен(Е 172), желатин.

Врачебная форма. Капсулы твердые с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: содержимое капсул : капсулы содержат пелети белого или почти белого цвета; оболочка капсулы : размер № 2; колпачок: стандартного коричневого цвета, непрозрачный; корпус: непрозрачный, коричнево-желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов.

Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тамсулозину гидрохлорид избирательно и конкурентно ингибуе постсинаптические α1-адренорецептори, в частности, α1A и α1D, что находятся в гладких мышцах простаты, шейки мочевого пузыря и простатичний части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры и улучшает выведение мочи. В то же время уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы(затрудненное начало мочеиспускания, слабый поток мочи, капели по завершению мочеиспускания, ощущения неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, ночные позывы к мочеиспусканию, императивные позывы к мочеиспусканию).

Эти эффекты хранятся в течение длительного времени в случае длительных курсов лечения и значительно уменьшают необходимость в хирургической операции или катетеризации. Антагонисты α1-адренорецепторив способны снижать артериальное давление за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Тем не менее, нет никаких данных о существенном снижении артериального давления при применении тамсулозину.

Фармакокинетика.

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается из кишечнику. Его биодоступность представляет почти 100 %. Потребление еды снижает всасывание тамсулозину. Прием препарата в одинаковое время - после еды - создает одинаковые условия для всасывания. Тамсулозин имеет линейную фармакокинетику.

Максимальная концентрация тамсулозину в плазме крови при одноразовом приеме препарата после употребления еды достигается приблизительно через 6 часы. При многократном приложении концентрация Cmax в равновесном состоянии, которое достигается на 5-й день, более высокая на 2/3 сравнительно с концентрацией после одноразового приема дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови в организме мужчины представляет около 99 %, а объем распределения является незначительным(около 0,2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозину гидрохлорид не поддается метаболизму при первом прохождении и медленно метаболизуеться в печенке с образованием фармакологически активных метаболитив, что хранят высокую селективность к α1-адренорецепторив. Большинство активного вещества присутствующее в крови в неизмененном виде.

Выведение

Тамсулозин и его метаболити выводятся из организма преимущественно с мочой; около 9 % от введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Период полураспада после одноразового приема тамсулозину после еды и в равновесном состоянии представляет около 10 и 13 часы соответственно.

Клинические характеристики

Показание

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних сечевидильних путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказание

Гиперчувствительность к гидрохлориду тамсулозину, в том числе медикаментозный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ.

Ортостатическая гипотензия в анамнезе.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия проводили только среди взрослых. После сопутствующего применения гидрохлорида тамсулозину из атенололом, еналаприлом или теофиллином не наблюдалось врачебное взаимодействие. Одновременное приложение из циметидином приводит к повышению, а использование с фуросемидом - к снижению концентрации тамсулозину в плазме крови, но при этом уровне препарата остаются в пределах нормы, потому коррекция дозы тамсулозину не нужна.

Во время in vitro исследований диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не имели ни одного влияния на свободную фракцию тамсулозину в плазме крови человека. Кроме этого, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепаму, пропранололу, трихлорметиазиду и хлормадинону в плазме крови человека. Тем не менее, диклофенак и варфарин могут повысить скорость элиминации тамсулозину.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозину гидрохлорида. Одновременное приложение из кетоконазолом(известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к повышению AUC и Сmax в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида и пароксетину(сильный ингибитор СYP2D6) приводит к повышению AUC и Сmax в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, но этот факт не является клинически значимым.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 больным со сниженным метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное приложение с другими α1-адреноблокаторами может усилить гипотензивное действие.

Особенности применения

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 больным со сниженным метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий").

Были зарегистрированы случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с аллергией к сульфаниламидам в анамнезе. Поэтому следует быть осторожным в случае использования тамсулозину гидрохлорида у пациентов с аллергией на сульфаниламиды в анамнезе.

Как и в случае с другими α1-адреноблокаторами, в отдельных случаях после применения тамсулозину возможное снижение артериального давления, которое иногда может привести к потере сознания. После развития первых признаков ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь горизонтально к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

К началу лечения тамсулозином нужно пройти медицинское обследование с целью установления других сопутствующих заболеваний, которые могут повлечь те же симптомы, что и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения следует выполнять ректальное обследование предстательной железы, и, при необходимости, анализ на простат-специфичний антиген(ПАРСЕКА) к началу и после регулярных периодов времени во время лечения.

Следует соблюдать особенную осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 10 мл/хв), поскольку не проводили никаких клинических исследований тамсулозину у таких больных.

У некоторых пациентов, которые получали или получают тамсулозин в течение хирургического вмешательства по поводу катаракты и глаукомы, возникает интраоперационный синдром атонической радужки(синдром суженного зрачка), которая может быть причиной увеличения количества осложнений под время и после такой операции.

В целом рекомендуется отказаться от применения тамсулозину за 1-2 недели до операции по поводу катаракты и глаукомы, однако преимущество прекращения приема тамсулозину пока что четко не установлено. Интраоперационный синдром атонической радужки также возникал и у больных, которые не принимали тамсулозин в течение длительного времени до хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам, в которых планируется проведение операции по поводу катаракты или глаукомы, не рекомендуется начинать применения тамсулозину гидрохлорида. Во время подготовки к операции хирурги и офтальмологи должны определить, или получает(получал) пациент тамсулозин, с целью предотвращения возможных осложнений, связанных с интраоперационным синдромом атонической радужки.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Тамсулозин не показан для применения женщинам.

Репродуктивная функция

Нарушение эякуляции наблюдалось в течение коротких и длинных периодов времени в течение клинических исследований тамсулозину. В течение периода писляреестрацийного приложения также наблюдались случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии препарата на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Тем не менее, пациентов следует предупредить о возможном головокружении.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза для взрослых представляет 1 капсулу на сутки, после завтрака; капсулу необходимо проглотить целой, запивая молоком или водой(около 150 мл), капсулу следует принять целой, не пережевывая, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению действующего вещества. Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Для пациентов с почечной недостаточностью не нужная коррекция дозы. Для пациентов с печеночной недостаточностью умеренной или средней степени тяжести не нужная коррекция дозы(см. также "Противопоказание").

Деть.

Препарат не следует применять детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозину детям в возрасте до 18 лет не оценивалась.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозину гидрохлорида может потенциально привести к серьезному гипотензивному эффекту. Выраженное гипотензивное действие наблюдалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения артериального давления в результате передозировки необходимо проводить пидтримуюче лечение, направленное на возобновление нормальной функции сердечно-сосудистой системы(например, пациент должен находиться в горизонтальном положении). Если это мероприятие неэффективно, следует осуществлять инфузионную терапию и назначить пациенту вазопресори. Необходимо контролировать функцию почек и проводить пидтримуючу терапию. Через высокую степень связывания тамсулозину с белками плазмы крови, гемодиализ вряд ли будет эффективным.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать блюет. В случае передозировки значительным количеством препарата, пациенту следует проводить промывание желудка с использованием активированного угля и низькоосмотичних слабительного, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны органов зрения : затуманивание зрения*, нарушения зору*.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения : ринит, носовая кровотеча*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, блюет, cухість в роті*.

Со стороны кожи и подкожных тканей : кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна эритема*, ексфолиативний дерматит*.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция и недостаточная эякуляция, приапизм.

Общие нарушения: астения.

* - наблюдалось в течение писляреестрацийного периода применения.

Во время писляреестрацийного наблюдения регистрировались случаи интраоперационного синдрома атонической радужки(синдром узкого зрачка) во время операций по поводу катаракты и глаукома у больных, которая получала тамсулозин(см. раздел "Особенности применения").

Післяреєстраційний опыт применения : кроме отмеченных выше побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции передсердь, аритмии, тахикардии и диспноэ. Поскольку приходили лишь спонтанные сообщения об отмеченных случаях, их частоте возникновения и роли тамсулозину в их развитии нельзя окончательно установить.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке для защиты от влияния света.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере. 1 или 3 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.

" Гедеон Рихтер Румыния" А.Т., Румыния.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Демреї 19-21, Будапешт, Н- 1103, Венгрия.

Ул. Куза Воде, 99-105, Тиргу-Муреш, код 540306, Румыния.