Тамсол®

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

ТАМСОЛ®

(TAMSOL®)

Склад

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула модифікованого вивільнення містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;

допоміжні речовини: вміст капсули: кальцію стеарат, триетилцитрат, тальк, 30% дисперсія метакрилової кислоти-сополімер етакрилата (1:1) (дисперсія також містить полісорбат 80, натрію лаурилсульфат), целюлоза мікрокристалічна (Е 460); оболонка капсули: заліза оксид жовтий (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), желатин.

Лікарська форма. Капсули тверді з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: вміст капсул: капсули містять пелети білого або майже білого кольору; оболонка капсули: розмір № 2; ковпачок: стандартного коричневого кольору, непрозорий; корпус: непрозорий, коричнево-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α1-адренергічних рецепторів.

Код АТХ G04C A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тамсулозину гідрохлорид вибірково та конкурентно інгібує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема, α1A і α1D, що знаходяться у гладеньких м'язах простати, шийки сечового міхура та простатичній частині уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини уретри та поліпшує виведення сечі. У той же час зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднений початок сечовипускання, слабкий потік сечі, капання після завершення сечовипускання, відчуття неповного випорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, нічні позиви до сечовипускання, імперативні позиви до сечовипускання).

Ці ефекти зберігаються протягом тривалого часу в разі тривалих курсів лікування та значно зменшують необхідність у хірургічній операції або катетеризації. Антагоністи α1-адренорецепторів здатні знижувати артеріальний тиск за рахунок зменшення периферичного судинного опору. Тим не менше, немає ніяких даних про істотне зниження артеріального тиску при застосуванні тамсулозину.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Тамсулозин добре всмоктується з кишечнику. Його біодоступність становить майже 100 %. Споживання їжі знижує всмоктування тамсулозину. Прийом препарату в однаковий час - після їжі - створює однакові умови для всмоктування. Тамсулозин має лінійну фармакокінетику.

Максимальна концентрація тамсулозину у плазмі крові при одноразовому прийомі препарату після вживання їжі досягається приблизно через 6 годин. При багаторазовому застосуванні концентрація Cmax в рівноважному стані, що досягається на 5-й день, вища на 2/3 порівняно з концентрацією після одноразового прийому дози.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми крові в організмі чоловіка становить близько 99 %, а об'єм розподілу є незначним (близько 0,2 л/кг).

Біотрансформація

Тамсулозину гідрохлорид не піддається метаболізму при першому проходженні та повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1-адренорецепторів. Більшість активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.

Виведення

Тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно з сечею; близько 9 % від введеної дози виводиться у незміненому вигляді.

Період напіврозпаду після одноразового прийому тамсулозину після їжі та в рівноважному стані становить близько 10 і 13 годин відповідно.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовидільних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

Протипоказання

Гіперчутливість до гідрохлориду тамсулозину, у тому числі медикаментозний ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин.

Ортостатична гіпотензія в анамнезі.

Тяжка печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії проводили тільки серед дорослих. Після супутнього застосування гідрохлориду тамсулозину з атенололом, еналаприлом або теофіліном не спостерігалося лікарської взаємодії. Одночасне застосування з циметидином призводить до підвищення, а використання з фуросемідом - до зниження концентрації тамсулозину у плазмі крові, але при цьому рівні препарату залишаються у межах норми, тому корекція дози тамсулозину не потрібна.

Під час in vitro досліджень діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не мали жодного впливу на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Окрім цього, тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини. Тим не менше, диклофенак і варфарин можуть підвищити швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводить до підвищення AUC і Сmax у 2,8 і 2,2 раза, відповідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду та пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до підвищення AUC і Сmax у 1,3 і 1,6 раза, відповідно, але цей факт не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати в комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 хворим зі зниженим метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід використовувати з обережністю в комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може підсилити гіпотензивну дію.

Особливості застосування

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати в комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 хворим зі зниженим метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід використовувати з обережністю в комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій»).

Було зареєстровано випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з алергією до сульфаніламідів в анамнезі. Тому слід бути обережним у випадку використання тамсулозину гідрохлориду у пацієнтів з алергією на сульфаніламіди в анамнезі.

Як і у випадку з іншими α1-адреноблокаторами, в окремих випадках після застосування тамсулозину можливе зниження артеріального тиску, що іноді може призвести до втрати свідомості. Після розвитку перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти горизонтально до зникнення вищезгаданих симптомів.

До початку лікування тамсулозином потрібно пройти медичне обстеження з метою встановлення інших супутніх захворювань, які можуть спричинити ті ж симптоми, що й доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування слід виконувати ректальне обстеження передміхурової залози, і, при необхідності, аналіз на простат-специфічний антиген (ПСА) до початку та після регулярних періодів часу під час лікування.

Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 10 мл/хв), оскільки не проводили жодних клінічних досліджень тамсулозину у таких хворих.

У деяких пацієнтів, які отримували або отримують тамсулозин протягом хірургічного втручання з приводу катаракти та глаукоми, виникає інтраопераційний синдром атонічної райдужки (синдром звуженої зіниці), що може бути причиною збільшення кількості ускладнень під час і після такої операції.

У цілому рекомендується відмовитися від застосування тамсулозину за 1-2 тижні до операції з приводу катаракти та глаукоми, однак перевага припинення прийому тамсулозину поки що чітко не встановлена. Інтраопераційний синдром атонічної райдужки також виникав і у хворих, які не приймали тамсулозин протягом тривалого часу до хірургічного втручання з приводу катаракти.

Пацієнтам, у яких планується проведення операції з приводу катаракти або глаукоми, не рекомендується розпочинати застосування тамсулозину гідрохлориду. Під час підготовки до операції хірурги та офтальмологи повинні визначити, чи отримує (отримував) пацієнт тамсулозин, з метою запобігання можливих ускладнень, пов'язаних з інтраопераційним синдромом атонічної райдужки.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тамсулозин не показаний для застосування жінкам.

Репродуктивна функція

Порушення еякуляції спостерігалося протягом коротких і довгих періодів часу протягом клінічних досліджень тамсулозину. Протягом періоду післяреєстраційного застосування також спостерігалися випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції та недостатньої еякуляції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає даних про вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Тим не менше, пацієнтів слід попередити про можливе запаморочення.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза для дорослих становить 1 капсулу на добу, після сніданку; капсулу необхідно проковтнути цілою, запиваючи молоком або водою (близько 150 мл), капсулу слід прийняти цілою, не пережовуючи, оскільки це перешкоджатиме модифікованому вивільненню діючої речовини. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Для пацієнтів з печінковою недостатністю помірного або середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція дози (див. також «Протипоказання»).

Діти.

Препарат не слід застосовувати дітям.

Безпека та ефективність застосування тамсулозину дітям віком до 18 років не оцінювалась.

Передозування

Симптоми.

Передозування тамсулозину гідрохлориду може потенційно призвести до серйозного гіпотензивного ефекту. Виражена гіпотензивна дія спостерігалася при різних ступенях передозування.

Лікування.

У разі різкого зниження артеріального тиску внаслідок передозування необхідно проводити підтримуюче лікування, спрямоване на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт повинен знаходитись у горизонтальному положенні). Якщо цей захід неефективний, слід здійснювати інфузійну терапію та призначити пацієнтові вазопресори. Необхідно контролювати функцію нирок та проводити підтримуючу терапію. Через високий ступінь зв'язування тамсулозину з білками плазми крові, гемодіаліз навряд чи буде ефективним.

Для запобігання подальшому всмоктуванню препарату можна штучно викликати блювання. У разі передозування значною кількістю препарату, пацієнтові слід проводити промивання шлунка з використанням активованого вугілля і низькоосмотичних проносних, таких як сульфат натрію.

Побічні реакції

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність.

З боку органів зору: затуманення зору*, порушення зору*.

З боку серця: відчуття серцебиття.

З боку судин: ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи та органів середостіння: риніт, носова кровотеча*.

З боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання, cухість у роті*.

З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема*, ексфоліативний дерматит*.

З боку сечостатевої системи: порушення еякуляції, у тому числі ретроградна еякуляція та недостатня еякуляція, пріапізм.

Загальні порушення: астенія.

* - спостерігалося протягом післяреєстраційного періоду застосування.

Під час післяреєстраційного спостереження реєструвалися випадки інтраопераційного синдрому атонічної райдужки (синдром вузької зіниці) під час операцій з приводу катаракти та глаукоми у хворих, які отримували тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід застосування: крім зазначених вище побічних реакцій, повідомлялося про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Оскільки надходили лише спонтанні повідомлення про зазначені випадки, їх частоту виникнення та роль тамсулозину в їх розвитку не можна остаточно встановити.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Зберігати при температурі не вище 30 °С, в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла.

Упаковка

По 10 капсул у блістері. 1 або 3 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.

«Гедеон Ріхтер Румунія» А.Т., Румунія.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Вул. Демреї 19-21, Будапешт, Н-1103, Угорщина.

Вул. Куза Воде, 99-105, Тиргу-Муреш, код 540306, Румунія.