Аспирин Кардио®

Инструкция по применению

АСПІРИН КАРДИО®

(ASPIRIN CARDIO®)

Состав

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота;

1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразна, крахмал кукурузный, метилакрилатний сополимер(тип А), натрию лаурилсульфат, полисорбати, тальк, триетилцитрат.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые, покрытые оболочкой таблетки.

Фармакотерапевтична группа. Антитромботические средства.

Код АТХ В01А С06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необоротной инактивации фермента циклооксигеназы(ЦОГ- 1). Отмечен ингибуючий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Признают также, что ацетилсалициловая кислота обнаруживает и другие ингибуючи влияния на тромбоциты, благодаря которым ее применяют при многих васкулярних заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств(НПЗЗ) с аналгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в высших дозах ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и при легких фибрильних состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и послабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических зажигательных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика.

После приема внутренне кислота ацетилсалициловая быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Под время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 хв, салициловой кислоты - через 20-120 минуты. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Аспірин Кардио® по 100 мг и 300 мг высвобождения активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечнику. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, сравнительно с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко.

Салициловая кислота испытывает метаболизм преимущественно в печенке. Метаболітами салициловой кислоты есть салицилсечева кислота, фенольный и ацильний глюкурониди салициловой кислоты, гентизиновая кислота и гентизинсечева кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печенки. Период полувыведения зависит от дозы и растет с 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболити выводятся из организма преимущественно почками.

Доклинические данные

Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован.

В исследованиях на животных салицилаты в высоких дозах вызывали поражение почек и никаких других органических поражений.

Ацетилсалициловая кислота широко изучалась in vitro и in vivo на мутагенность, однако не было выявлено доказательств мутагенного потенциала. То же касается исследований канцерогенности.

Салицилаты обнаруживали тератогенное влияние в исследованиях на разных видах животных. Были описанные нарушения имплантации, эмбриотоксический и фетотоксичний эффекты и нарушения способности к учебе в потомства после применения препарата в пренатальный период.

Клинические характеристики

Показание

Для снижения риска :

- смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;

- заболеваемости и смерти у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда;

- транзиторных ишемических атак(ТІА) и инсульта у пациентов из ТІА;

- заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;

- инфаркту миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений(сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний(гиперлипидемия, ожирение, тютюнопалиння, пожилой возраст и др.).

Для профилактики:

- тромбозов и эмболии после операций на сосудах(чрескожная транслюминарна катетерна ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарне шунтирования, артериовенозное шунтирование);

- тромбозу глубоких вен и эмболии легочной артерии после долговременной иммобилизации(после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.

- Астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПЗЗ.

- Геморрагический диатез.

- Острые пептические язвы.

- Печеночная недостаточность тяжелой степени.

- Почечная недостаточность тяжелой степени.

- Сердечная недостаточность тяжелой степени.

- Комбинация из метотрексатом в дозировании 15 мг/неделя или больше(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

- Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказанные комбинации

В случае применения из метотрексатом в дозах 15 мг/неделя и больше повышается гематологическая токсичность метотрексату(в результате снижения почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы).

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью

- В случае применения из метотрексатом в дозах меньше чем 15 мг/неделя повышается гематологическая токсичность метотрексату(в результате снижения почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы).

- Усиление действия антикоагулянтов, пероральных антидиабетических средств, барбитуратов, лития, сульфонамида и трийодтиронина.

- Повышение уровней фенитоину и вальпроату в плазме крови. При одновременном приложении с вальпроевой кислотой АСК вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, снижая метаболизм последней. Вследствие этого плазменные уровни вальпроату повышаются, что приводит к увеличению частоты развития побочных реакций к признакам интоксикации, таких как тремор, нистагм, атаксия и изменения личности.

- Усиления действия и побочных реакций всех нестероидных противоревматоидных средств.

- Одновременное приложение с ибупрофеном препятствует необоротному ингибуванню тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты(см. раздел "Особенности применения").

- Могут развиться фармакодинамични взаимодействия между селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение пароксетину с ацетилсалициловой кислотой может привести к повышению риска развития желудочно-кишечного кровотечения.

- Повышение концентрации в плазме дигоксина в результате снижения почечной экскреции.

- Снижение действия антагонистов альдостерону(например спиронолактону), петлевых диуретиков, урикозуричних средств(например пробенециду, сульфинпиразону), антигипертензивных средств(ингибиторов АПФ и β-блокаторив). Пациентам, которые одновременно применяют Аспірин Кардио® и отмеченные лекарственные средства, рекомендуется тщательным образом контролировать артериальное давление и корректировать дозу при необходимости.

- Удлинение периода полувыведения из плазмы крови пенициллина.

- Системные глюкокортикостероиди(исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Адисона) повышают риск желудочно-кишечных кровотечений и снижают уровень салицилатов в крови.

- Алкоголь: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений и пролонгация времени кровотечения в результате синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

- Снижение действия урикозуричних средств. Ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты даже при применении низких доз. Это может провоцировать развитие подагры у пациентов, со сниженной экскрецией мочевой кислоты.

Особенности применения

Аспірин Кардио® применяют с осторожностью в таких ситуациях:

- нарушение функции почек или нарушения сердечно-сосудистого кровообращения(например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;

- нарушение функции печенки;

- одновременное приложение ибупрофену, поскольку ибупрофен может уменьшить ингибиторний влияние ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов. В случае применения Аспірину Кардио перед началом приема ибупрофену как знеболювального средства пациент должен проконсультироваться с врачом(см. раздел "Взаимодействие с другими врачебными засобми и другие виды взаимодействий");

- наличие симптомов хронической желудочной или дуоденальной диспепсии или их рецидив;

- наличие бронхиальной астмы или общей тенденции к гиперчувствительности, поскольку ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание : аллергические реакции(например сыпь, зуд или крапивница) на другие вещества в анамнезе;

- полипы носовой полости;

- тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторы, которые могут увеличить риск гемолиза, включают высокие дозы препарата, лихорадку или острый инфекционный процесс;

- одновременное применение антикоагулянтов;

- через ингибиторний влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, который хранится на протяжении нескольких дней после приема, применения препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность или усилить имеющееся кровотечение при хирургических операциях(включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба);

- применение ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам с лихорадкой та/або вирусными заболеваниями возможно лишь по назначению врача как терапии второй линии(через риск развития синдрома Рея, угрожающей для жизни энцефалопатии, главными симптомами которой являются тяжелое блюет, потеря сознания, печеночная дисфункция). При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветреной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, которая нуждается неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянным блюет, это может быть проявлением синдрома Рея;

- язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

- гиперчувствительность к аналгетическим, противовоспалительным, протиревматичних средствам, а также аллергия на другие вещества.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Следует с осторожностью применять салицилаты во время первого и второго триместров беременности. Применение салицилатов противопоказано во время третьего триместру беременности.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность та/або эмбрионное/внутриутробное развитие. Имеются данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и мальформаций сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и длительности терапии.

Имеющиеся эпидемиологические данные не подтверждают связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша. Имеющиеся эпидемиологические данные относительно выкидыша не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния препарата на ранних сроках беременности(1-4-й месяцы) при участии приблизительно 14 800 пар женщина-ребенок не указывают на любую связь с повышенным риском развития мальформаций.

Во время первого и второго триместров беременности препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые вероятно могут быть беременными и для беременных в первом и втором триместрах доза препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а длительность лечения - как можно более короткой.

Сообщалось о случаях расстройств имплантации, эмбриотоксические и фетотоксични влияния и влияние на способность к учебе ребенка после пренатальной экспозиции салицилатами.

Согласно данным исследований на животных, применение салицилатов вызывает побочные реакции в плода(такие как повышение смертности, расстройства роста, интоксикация салицилатами), однако контролируемых исследований при участии беременных женщин не проводилось.

Согласно предыдущему опыту, риск является низким при применении лекарственного средства в терапевтических дозах.

Во время третьего триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией) та/або нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности из олигогидрамнионом;

- удлинение времени кровотечения, антиагрегационное влияние, которое может возникнуть у женщины и плода в конце беременности;

- удлинение времени кровотечения возможно также при применении очень низких доз;

- торможение сокращений матки и кровотечения у беременной и удлинения длительности родов.

Принимая во внимание это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время третьего триместру беременности.

Салицилаты попадают в грудное молоко. Концентрации в грудном молоке являются эквивалентными или даже выше, чем концентрации в плазме крови матери.

Во время вынужденного приложения за показанием во время лактации следует прекратить кормление груддю в случае регулярного применения высоких доз(> 300 мг/день).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований не проводилось.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутренне за 30-60 минуты до еды, не розжовуючи, запивая достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применяют препарат в дозе 100-300 мг на сутки. На протяжении 30 дней после инфаркта продолжают принимать пидтримуючу дозу 100-300 мг на сутки. Через 30 дни следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Если для этого показания применяется таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, то начальную дозу необходимо разжевать для достижения быстрой абсорбции.

Для снижения риска заболеваемости и смерти у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, применяют 100-300 мг на сутки.

Для вторичной профилактики инсульта применяют препарат в дозе 100-300 мг на сутки.

Для снижения риска ТІА и инсульту у пациентов из ТІА применяют 100-300 мг на сутки.

Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 100-300 мг на сутки.

Для профилактики тромбоэмболий после операций на сосудах(чрескожная транслюминарна катетерна ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарне шунтирования, артериовенозное шунтирование) применяют препарат в дозе 100-200 мг на сутки каждого дня или 300 мг на сутки через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после долговременного состояния иммобилизации(после хирургических операций) - 100-200 мг на сутки или 300 мг на сутки через день.

Для снижения риска инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений(сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и у лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний(гиперлипидемия, ожирение, тютюнопалиння, пожилой возраст и др.) применяют 100 мг на сутки или 300 мг на сутки через день.

Деть.

Согласно показаниям(см. раздел "Показания"), препарат Аспірин Кардио® не применяют детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может повлечь тяжелые побочные эффекты(в том числе синдром Рея, одной из признаков которого есть постоянное блюет). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе "Особенности применения".

Передозировка

Симптомы тяжелого отравления могут развиваться медленно, например, в течение 12-24 часов после применения. После перорального применения дозы АСК до 150 мг/кг массы тела возможное развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы > 300 мг/кг массы тела - тяжелой степени.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Самым частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена лишь на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Предостережение.

Локальные признаки раздражения, которые обычно доминируют при передозировке АСК, такие как тошнота, блюет и боль, в желудке могут быть отсутствующими поскольку дана врачебная форма АСК имеет кишечнорастворимую оболочку и резорбция происходит только в тонком кишечнике.

Симптомы.

Головная боль, тошнота, гипокальциемия или гипогликемия, кожная сыпь, головокружение, желудочно-кишечные кровотечения, притеснения тромбообразования к коагулопатии, сердечно-сосудистые расстройства(от аритмии, артериальной гипотензии к остановке сердца), тинит, нарушение зрения и слуха, тремор, спутывание сознания, гипертермия, усиленное потовыделение, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитный дисбаланс, обезвоживание, запятая и дыхательная недостаточность.

Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Терапия.

Через угрожающие для жизни состояния в результате тяжелой интоксикации следует немедленно принять все необходимые меры предосторожностей : профилактика или снижение ресорбции, промывания желудка на ранних стадиях(до одного часа после приема), активированный уголь, контроль и соответствующая коррекция электролитов. Применение глюкозы. Бикарбонат натрия для коррекции ацидоза и для ускорения выведения(pH мочи > 8). Глицин: начальная доза - 8 г перорально, потом - 4 г каждые 2 часы в течение 16 часов. Возможная гемоперфузия или гемодиализ(необходимость применения может быть установлена в токсикологическом центре).

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы :

удлинение времени кровотечения;

редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластична анемия.

Со стороны иммунной системы:

нечастые: астма;

одиночные: реакции гиперчувствительности, такие как эритематозные/экзематозные кожные реакции, крапивница, ринит, заложенность носа, бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение артериального давления к состоянию шока;

очень редко: кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформну эритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны метаболизме и питание:

редкие: гипогликемия, железодефицитная анемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Со стороны нервной системы:

одиночные: головная боль, головокружение, тинит, нарушение зрения, нарушения слуха, спутывание сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

частые: микрокровотечения(70 %), желудочные симптомы;

нечастые: диспепсия, тошнота, блюет, диарея;

одиночные: желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, что в очень жидких случаях могут привести к перфорации, с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных параметров.

Гепатобіліарні расстройства:

одиночные: печеночная дисфункция(например повышение уровня трансаминаз).

Со стороны почек и мочевыводящих путей :

сообщалось о нарушении функции почек и развитии острой почечной недостаточности.

Другие:

редкие: синдром Рея(см. раздел "Особенности применения").

В спонтанных сообщениях приходила информация о других побочных реакциях относительно всех врачебных форм Аспірину, в том числе пероральной краткосрочной и долгосрочной терапии, потому определение категорий частоты согласно CIOMS III не возможно.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогенази наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Через антиагрегационное влияние применения АСК может повысить риск кровотечения. Наблюдались кровотечения, такие как периоперацийни кровотечения, гематомы, носовые кровотечения, урогенитальные кровотечения, кровотечения из десен.

Редко или очень редко наблюдались серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией та/або в случае одновременного применения антикоагулянтов, что в отдельных случаях может потенциально угрожать жизни.

Геморагії могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Желудочно-кишечные расстройства, такие как общие проявления и симптомы диспепсии, боль в эпигастральном участке и абдоминальная боль; в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые потенциально могут в одиночных случаях повлечь желудочно-кишечные геморагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как высыпание, отек, зуд, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко - тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 14 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производители.

Байер Біттерфельд ГмбХ, Германия / Bayer Bitterfeld GmbH, Germany.

Байер АГ, Германия / Bayer AG, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности

Ортштайль Греппін, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Біттерфельд-Вольфен, Германия /

Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany

Кайзер-Вільгельм-Алее 51368, Леверкузен, Германия/

Kaiser-Wilhelm-Allee 51368, Leverkusen, Germany.