Спазмо-Лит®

Инструкция по применению

(SPASMO-LYT®)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит 20 мг троспиуму хлорида;

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, натрию кроскармелоза, кислота стеариновая, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк, сахароза, натрию кармелоза, кальцию карбонат(Е 170), макрогол 8000, титану диоксид(Е 171), железа оксид желт(Е 172), воск белый, воск карнаубский.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки коричневато-желтого цвета, покрытые глянцевой оболочкой, диаметром около 7 мм

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в урологии.

Код АТХ G04B D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Троспіум хлорид - четвертичная аммониевая основа(производная нортропану) принадлежит к классу парасимпатических или антихолинергичних препаратам.

Троспіум хлорид имеет высокое родство с мускариновими рецепторами так называемых М1-, М2- и М3-підтипів и демонстрирует слабое родство к никотиновым рецепторам.

Антихолінергічний эффект троспиуму хлорида заключается в уменьшении сократительного тонуса гладких мышц в мочеполовых путях и желудочно-кишечном тракте.

Кроме того, он может ингибувати секрецию бронхиальной слизи, слюны, пота и аккомодацию глаза. Влияния на центральную нервную систему не наблюдалось.

Троспіум хлорид не оказывает влияния на сердечную реполяризацию, однако оказывает постоянное и дозозависимое влияние на частоту сердечных сокращений, убыстряя ее.

Фармакокинетика.

После перорального приложения 20 мг(1 таблетки) троспиуму хлорида максимальные уровни в плазме крови складывали приблизительно 4 нг/мл и достигались через 4-6 часы.

При применении 20-60 мг в виде разовой дозы плазменные уровни были пропорциональны дозе, которая применялась. Абсолютная биодоступность разовой пероральной дозы троспиуму хлорида

20 мг составляла 9,6 ± 4,5 %.

Одновременный прием еды, особенно диета с высоким содержанием жира, уменьшает биодоступность троспиуму хлориду. После приема еды с высоким содержанием жира средняя максимальная концентрация(Сmах) и AUC уменьшались до 15-20 % от величин, полученных натощак.

Большая часть системно доступного троспиуму хлорида выводится почками в неизменном виде, меньшая часть(10 % от почечной экскреции) оказывается в моче. Предельный период полувыведения - 10-20 часы. Накопления препарата не происходит. Связывание с белками плазмы крови - 50-80 %.

Фармакокінетичні даны, полученные у пациентов пожилого возраста, не показали никаких отличий. Отсутствующие отличия и между полами.

Ограниченная роль печеночного метаболизма в элиминации троспиуму хлорида.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение нарушений функции мочевого пузыря, в том числе - недержание мочи и/увеличение ли частоты мочеиспускания, а также острые позывы к мочеиспусканию у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем(идиопатическая или нейрогенная гиперактивность детрузора).

Противопоказание

Троспіум хлорид противопоказан пациентам с задержкой мочеиспускание, тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами(включая токсичный мегаколон), тяжелой псевдопаралитической миастенией, закритокутовой глаукомой, тахиаритмиею, гиперплазией предстательной железы, тяжелыми нарушениями функции печенки, тяжелыми нарушениями функции почек вызванных инфекциями мочевыводящих путей.

Троспіум хлорид противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Спазмо-літ® может вызывать усиление антихолинергичеи действия препаратов, таких как амантадин, трициклични антидепрессанты; усиление частоты сердечных сокращений при одновременном приложении из β-адреномиметиками; снижение эффективности прокинетичних средств(например, метоклопрамиду).

Поскольку троспиум хлорид может оказывать влияние на перистальтику и секрецию желудочно-кишечного тракта, нельзя исключать возможность нарушения абсорбции других препаратов, которые применяются одновременно.

При одновременном приложении с препаратами, такими как гуар, холестирамин и холестипол, нельзя исключать ингибування абсорбции троспиуму хлорида. Поэтому одновременное применение этих препаратов с троспиумом хлоридом не рекомендуется.

Троспіум хлорид не изменяет активность ферментативной системы цитохрома Р450, потому его можно принимать вместе с лекарственными средствами, какие метаболизуються этой системой.

Троспіум хлорид не имеет влияния на фармакокинетику дигоксина.

Особенности применения

Троспіум хлорид следует применять с осторожностью пациентам:

- с обструктивными состояниями желудочно-кишечного тракта, такими как пилоростеноз;

- с обструкцией мочевыводящих путей с риском задержки мочи;

- с автономной невропатией;

- с хиатальной грыжей, которая сопровождается эзофагитом рефлюкса.

Нежелательно применять препарат пациентам с тахикардией, которая связана с гипертиреозом

ишемической болезнью сердца и застойной сердечной недостаточностью.

При печеночной и почечной недостаточности от легкого к средней степени тяжести применять с осторожностью.

Перед началом терапии должны быть исключены органические причины увеличения частоты мочеиспускания, императивных позывов к мочеиспусканию и недержанию мочи, такие как заболевание сердца, почек, полидипсия, инфекции или опухоли органов мочеотделения.

Спазмо-літ® содержит лактозы моногидрат, сахарозу и пшеничный крахмал.

Не следует применять этот препарат пациентам:

- с редкой наследственной непереносимостью галактозы;

- дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции;

- с редкой наследственной непереносимостью фруктозы или недостаточностью сахарази-изомальтази. Больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка отвечает 0,06 г углевода(эквивалентно 0,005 ХО).

Не следует применять препарат пациентам с аллергией на пшеницу, за исключением пациентов из целиакиею.

Применение в период беременности или кормления груддю

Даны относительно применения препарата в период беременности или кормления груддю отсутствуют, потому применение препарата противопоказано этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата может возникнуть нарушения аккомодации, головокружения, на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, которые нуждаются концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Режим дозирования и длительность лечения устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Обычно взрослым назначать по 1 таблетке 2 разы на сутки(эквивалентно 40 мг троспиуму хлорида на сутки).

Препарат следует принимать натощак. Таблетку проглотить целой и запить стаканом воды.

Для пациентов с нарушением функции почек(клиренс креатинина 10-30 мл/хв/1,73 м2) рекомендованное следующее дозирование: 1 таблетка на сутки или спустя сутки(эквивалентно 20 мг троспиуму хлорида на сутки или спустя сутки).

Необходимость продолжения лечения должна регулярно пересматриваться с интервалами

3-6 месяцы.

Деть

Эффективность и безопасность применения препарата детям не изучены, потому препарат не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

После приема максимальной разовой дозы 360 мг(18 таблетки по 20 мг) троспиуму хлорида здоровыми добровольцами, наблюдалась сухость в рту, тахикардия и нарушение мочеиспускания. До этого времени о проявлениях тяжелой передозировки или интоксикации у людей не сообщалось. Предсказуемыми признаками интоксикации будет усиление антихолинергичних проявлений.

В случае интоксикации необходимо принять следующие меры:

- промывание желудка и снижение всасывания(например, активированный уголь);

- местное применение пилокарпина пациентам с глаукомой;

- катетеризация у пациентов с задержкой мочи;

- лечение парасимпатомиметиками(например, неостигмином) в случае тяжелых симптомов;

- применение β-блокаторив в случае недостаточной соответствующей реакции, выраженной тахикардии и/циркуляторной нестабильности(например, 1 мг пропранололу внутривенно вместе с контролем ЭКГ и артериального давления) ли.

Побочные реакции

Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства :

очень часто: > 1/10, часто: >1/100 - < 1/10, нечасто: >1/1000 - < 1/100, редко: >1/10000 - < 1/1000, очень редко: < 1/10000, неизвестно - частоту случаев оценить невозможно.

По частоте побочных эффектов более достоверные антихолинергични реакции: сухость в рту, диспепсия, запор, абдоминальные боли, тошнота.

В отношении других систем в отдельных случаях можно наблюдать такие побочные эффекты:

со стороны сечевидильной системы: редко - нарушение мочеиспускания(например, образование остаточной мочи, задержка мочи);

со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, тахиаритмия;

со стороны органов зрения : редко - нарушение зрения, включая нарушение аккомодации(особенно это касается пациентов с дальнозоркостью и пациентов, зрение которых не может быть соответствующим образом откорректировано);

со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость в рту; часто - диспепсия, запор, абдоминальные боли, тошнота; нечасто - гастрит, диарея, метеоризм;

сбоку гепатобилиарной системы: очень редко - слабое или умеренное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови;

со стороны органов дыхания : неизвестно - диспноэ;

со стороны кожи и ее структур : редко - высыпание; очень редко - ангионевротический отек; неизвестно - зуд, крапивница, синдром Стівенса-Джонсона(ССД) / токсичный эпидермальный некролиз(ТЕН);

со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : редко - миалгия, артралгия;

со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль; редко - головокружение; неизвестно - галлюцинация *, спутывание сознания*, возбуждения*;

со стороны иммунной системы: неизвестно - анафилаксия;

общие расстройства: астения, боль в груди.

* Эти побочные эффекты наблюдались, главным образом, у пациентов пожилого возраста, развитию которых могут содействовать неврологические заболевания и / или одновременное потребление других антихолинергичних лекарственных средств.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

МАДАУС ГмбХ, 51101 Кельн, Германия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

МАДАУС ГмбХ, 53842 Тройсдорф, ул. Люттіхер, 5, Германия.

Заявитель

МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ, Германия.

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия.

Дата последнего пересмотра