Спазмалгон®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СПАЗМАЛГОН®

(SPASMALGON®)

Состав

действующие вещества: метамизол натрию моногидрат, питофенону гидрохлорид, фенпиверинию бромид;

1 мл раствора для инъекций содержит: метамизолу натрию моногидрату 500 мг; питофенону гидрохлориду 2 мг; фенпиверинию бромиду 0,02 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, почти свободная от частиц.

Фармакотерапевтична группа.

Спазмолитические средства в комбинации с аналгетиками.

Код АТХ А03D A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Спазмалгон® - комбинированное лекарственное средство с выраженной спазмолитической и аналгетической активностью.

Метамизол имеет выраженное аналгетическое и жаропонижающее действие в сочетании с более слабой противовоспалительной и спазмолитической активностью. Результатом его действий является притеснение синтеза простагландинов и эндогенных алгогенив, повышение порога возбудимости в таламусе, влияние на гипоталамус и образование эндогенного пирогена.

Фенпівериній имеет умеренно выраженную ганглиоблокирующую и холинолитичну действую. Подавляет тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечнику, желчных и мочевыводящих путей.

Пітофенону гидрохлорид имеет папавериноподибну действую с выраженной спазмолитической активностью по отношению к гладкой мускулатуре.

Фармакокинетика.

Всасывание: при внутришнемʼязовому приложении быстро резорбуеться. Метамизол имеет системную биодоступность, которая представляет приблизительно 85 %.

Распределение: метамизол звʼязуеться с плазменными протеинами на 50-60 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентный барʼер. Оʼем распределению - приблизительно 0,7 л/кг.

Метаболизм: метамизол поддается интенсивной биотрансформации в печенке. Его основной метаболит 4-метил-аміно-антипірин(МАА) метаболизуется в печенке с образованием других метаболитив, в том числе 4-амино-антипирина(АА), который является фармакологически активным. Максимальные плазменные концентрации(по отношению ко всем метаболитив) устанавливаются приблизительно через 30-90 минуты.

Выведение: выводится почками в форме метаболитив, причем лишь 3 % выделенного количества метамизолу выводится в неизменном виде. Период полувыведения - приблизительно 10 часы.

Пациенты с нарушениями функций печенки : период полувыведения активного метаболиту МАА у пациентов с нарушениями функций печенки продлевается приблизительно в 3 разы. Таким пациентам рекомендуется лечение низшими дозами метамизолу.

Пациенты с нарушениями функций почек : у пациентов с нарушениями функций почек наблюдается сниженная степень выведения некоторых метаболитив. Таким пациентам рекомендуется лечение низшими дозами метамизолу.

Клинические характеристики

Показание

Для кратковременного симптоматического лечения болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов :

· желудку и кишечные колики;

· почечные колики при почечнокаменной болезни;

· спастическая дискинезия желчных путей;

· дисменорея.

Противопоказание

Гиперчувствительность к активным веществам, к производным пиразолона(в том числе у пациентов с агранулоцитозом в анамнезе при предыдущем применении подобных лекарств) или к другим нестероидным противовоспалительным средствам(НПЗЗ).

Тяжелые нарушения функций печенки и почек.

Острая печеночная порфирия.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Непроходимость желудочно-кишечного тракта и мегаколон.

Нарушение функций костного мозга(например, после лечения цитостатиками).

Заболевание гемопоетичной системы(агранулоцитоз, лейкопения, анемия любой этиологии, в том числе апластична анемия, инфекционная нейтропения).

Аденома предстательной железы II и III степени.

Атония желчного и мочевого пузыря.

Подозрение на хирургическую патологию.

Гипотонические состояния и гемодинамическая нестабильность.

Коллаптоидные состояния.

Тахіаритмія.

Закритокутова глаукома.

Бронхиальная астма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинирование препарата Спазмалгон® с другими лекарственными средствами требует особенной осторожности через содержимое метамизолу, который является индуктором печеночных ферментов.

При применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действия.

Кумариновые антикоагулянты. При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции печеночных ферментов.

Хлорпромазин и другие производные фенотиазину. При одновременном приложении из метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.

Циклоспорин. Метамизол снижает плазменные уровни циклоспорина при одновременном приложении.

Хлорамфеникол и другие миелотоксични средства. При одновременном приложении из метамизолом существует повышенный риск появления притеснения костного мозга.

Индукторы ферментов(барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабить действие метамизолу.

Метамизол значительно повышает значение максимальных плазменных концентраций хлороквину.

Депрессанты ЦНС при комбинации из метамизолом усиливают его аналгетический эффект.

Трициклічні антидепрессанты(психофорин, амитриптилин), пероральные противозачаточные средства, аналгетики, аллопуринол и алкоголь замедляют метаболизм метамизолу, потенцируют его действие при одновременном приложении и усиливают его токсичность.

Одновременное приложение с другими аналгетиками и НПЗЗ увеличивает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных реакций.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают знеболювальну действие препарата.

При одновременном применении препарата Спазмалгон® с препаратами хинина возможное усиление антихолинергичного эффекта.

Спазмалгон® можно комбинировать из гиосцинбутилбромидом, фуросемидом, глибенкламидом.

О классе производных пиразолона известно, что они могут взаимодействовать из каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, а также изменять эффективность антигипертензивных препаратов и мочегонных средств. К какой степени метамизол вызывает эти взаимодействия неизвестно.

Особенности применения

При лечении препаратом Спазмалгон® существует риск развития анафилактических реакций. При первых признаках гиперчувствительности введения препарата немедленно прекратить и принять срочные меры для купирования состояния(адреналин, глюкокортикоиды, антигистаминные препараты).

Риск возникновения реакций гиперчувствительности(анафилактоидних реакций) при применении метамизолу значительно повышается у пациентов из:

- пищевой и медикаментозной гиперчувствительностью или атопическими заболеваниями(сенной насморк);

- синдромом аналгетической астмы или аналгетической идиосинкразии в виде крапивницы, ангиоедеми, особенно при сопутствующем риносинусити и полипах носа;

- хронической крапивницей;

- идиосинкразией к красителям(например, тартразину) соответственно консервантам(например, бензоату);

- непереносимостью алкоголя. Такие пациенты реагируют на применение минимального количества алкогольных напитков такими симптомами как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная непереносимость алкоголя может быть признаком недиагностированного синдрома аналгетической астмы.

Спазмалгон® содержит лекарственное вещество метамизол, при лечении которым существует небольшой, но угрожающий для жизни риск появления шока и агранулоцитоза. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя предусмотреть. Он может появиться после первой дозы или после многократного приложения. Типичными признаками агранулоцитоза является лихорадка, боль в горле, болючисть при глотании, воспаление слизистой оболочки рта, носа, глотки, аноректальной и генитального участка. При внезапном ухудшении общего положения и появлении признаков агранулоцитоза лечения метамизолом следует немедленно прекратить, не ожидая лабораторного подтверждения.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с хроническим алкоголизмом; пациентам пожилого возраста, так как это может привести к повышению частоты возникновения побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам при одновременном приложении с цитостатическими лекарственными средствами(только под контролем врача).

Не применять для снятия острую боль в животе.

При лечении препаратом Спазмалгон® пациентов с гематологическими заболеваниями, или которые имеют их в анамнезе, необходимо проводить оценку соотношения риск/польза и контролировать гематологический статус в ходе лечения.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функций почек и с заболеваниями почек в анамнезе(пиелонефрит, гломерулонефрит).

При заболеваниях почек и печенки режим дозирования следует подбирать индивидуально через возможные побочные эффекты метамизолу на почки и увеличения периода полувыведения метаболитив метамизолу при нарушениях функций гепатоцитов.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта(ахалазия, пилородуоденальний стеноз). Многократное применение препарата Спазмалгон® в этих случаях может повлечь задержку выведения желудочно-кишечного содержимого и интоксикацию.

Применение препарата Спазмалгон® у пациентов из гастроезофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечнику, с зажигательными заболеваниями кишечнику, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, глаукомой, миастенией гравис, заболеваниями сердца(аритмии, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность) нуждается особенной осторожности и контроля врача.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда, с выраженной артериальной гипотензией, а также при лечении пациентов с систолическим артериальным давлением ниже, чем 100 мм рт. ст.

Включен в состав препарата Спазмалгон® метамизол может повлечь гипотонические реакции. Эти реакции зависят от дозы и чаще наблюдаются при парентеральном приложении. Риск возникновения таких реакций повышается в таких случаях:

- у пациентов с предыдущей артериальной гипотонией, уменьшением объему жидкости и электролитов или дегидратацией, нестабильной гемодинамикой или циркуляторной недостаточностью(например, у пациентов с инфарктом миокарда или политравмой);

- у пациентов с повышением температуры тела.

У таких пациентов следует проводить тщательную оценку необходимости применения препарата и жесткий контроль. Может возникнуть необходимость принять меры(например, стабилизация кровообращения) предосторожностей с целью снижения риска артериальной гипотензии.

Спазмалгон® следует применять только при проведении тщательного контроля гемодинамических параметров у пациентов, в которых следует избегать снижения артериального давления в обязательном порядке, например, тяжелая ишемическая болезнь сердца или значительный стеноз сосудов головного мозга.

Спазмалгон® следует применять только после суровой оценки соотношения польза/риск и принятых соответствующих мер осторожности у пациентов с нарушениями функций почек или печенки.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Применение препарата в период беременности противопоказано в звʼязку с отсутствием клинических данных.

Кормление груддю. Поскольку метаболити метамизолу екскретуються с молоком матери, препарат не следует назначать во время кормления груддю. Если невозможно избежать применения препарата, следует прекратить кормление груддю на период 48 часы с момента введения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Активное вещество фенпиверинию бромид имеет холинолитичну действую и может повлечь головокружение и нарушение аккомодации. Метамизол способен оказывать неблагоприятное влияние на внимание и нарушить скорость реакции. Пациентов, которые руководят транспортными средствами или работают с механизмами, следует предупредить о возможных косвенных действиях препарата. Деятельность, которая требует повышенного внимания, следует прекратить к исчезновению побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Спазмалгон®, раствор для инъекций, применять только внутришнемʼязово! Применять только для кратковременного лечения!

Раствор для инʼекций следует применять под четким контролем врача в звʼязку с риском появления анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу или производных пиразолона.

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет.

Взрослым и детям в возрасте от 15 лет(с массой тела больше 53 кг) внутришнемʼязово вводить от 2 до 5 мл раствора для инʼекций. В случае необходимости дозу повторить через 6-8 часы. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл раствора для инʼекций(эквивалентно 3 г метамизолу натрия). Длительность лечения - 2-3 дни. После достижения терапевтического эффекта можно перейти на лечение пероральными знеболювальними и спазмолитическими средствами. В случае отсутствия терапевтического эффекта лечения препаратом прекратить.

Пациенты в возрасте от 65 лет.

Обычно не нужно уменьшать дозу. У пациентов с нарушениями функций печенки и почек, связанных с возрастом, необходимо уменьшать дозу, так как возможное увеличение периода полувыведения метаболитив метамизолу.

Пациенты с нарушениями функций почек.

Метамизол выделяется с мочой в виде метаболитив. У пациентов с легким и умеренным нарушением функций почек рекомендуется применять ½ дозы для взрослых.

Пациенты с нарушениями функций печенки.

У этих пациентов период полувыведения активных метаболитив метамизолу замедляется. У пациентов с нарушениями функций печенки следует избегать применения высоких доз. При кратковременном приложении нет необходимости уменьшать дозы.

Не имеет достаточного опыта более длительного приложения у пациентов с нарушениями функций почек или печенки.

Деть

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 15 лет.

Передозировка

Симптомы: преобладают симптомы метамизоловой интоксикации в сочетании с холинолитичними проявлениями. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, гематотоксичнисть, желудочно-кишечные нарушения, церебральные проявления, в том числе гипотермия, выраженное снижение артериального давления, ощущения сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, блюет, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможное развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: прекратить применение препарата и принять меры для его быстрого выведения из организма(форсированный диурез, вливание водно-солевых растворов, при необходимости гемодиализ). Применять симптоматические средства. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Перечислены ниже побочные реакции вызваны в основном метамизолом, что входит в состав лекарственного препарата.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия(гемолитическая анемия, апластична анемия).

Риск появления агранулоцитоза невозможно предусмотреть. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, которые применяли метамизол в прошлом без появления подобных побочных реакций.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидни реакции, особенно после парентерального приложения. Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут появиться и через несколько часов. Обычно они наступают на протяжении первого часа потом инʼекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистой оболочки(такие как зуд, печиння, покраснение, крапивница, отеки - местные или общие), диспноэ и редко желудочно-кишечные жалобы. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализуемой крапивницей, тяжелой ангиоедемой(в том числе ларингеальной), в тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, снижения артериального давления(иногда с предыдущим повышением артериального давления).

По этой причине, если возникнет любая кожная реакция гиперчувствительности, симптомы нарушения почечной функции или гематотоксични реакции, применения препарата следует немедленно прекратить.

Астматическое нападение(у пациентов с аналгетической астмой), циркуляторный шок. Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, изменениями сознания, бледностью кожи, сдавлением в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэом, тахикардией, холодными конечностями, сильным падением артериального давления. При первых признаках шока лечения необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : фиксирована врачебная екзантема, макулопапулезни и другие виды высыпаний, синдром Лайелла или синдром Стівенса-Джонсона, ангионевротический отек, уменьшение потовыделения.

В случае возникновения любой кожной реакции применения метамизолу должен быть немедленно прекращен.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов чувств(зрению) : зрительные нарушения, нарушения аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, нарушение сердечного ритма, цианоз, артериальная гипотензия, гиперемия. Гипотензивные реакции редко могут проявляться под время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидних или анафилактических реакций. Редко такие реакции могут быть результатом резкого снижения артериального давления. Быстрое внутривенное введение повышает риск гипотензивных реакций.

Критическое снижение артериального давления без других признаков гиперчувствительности является дозозависимым и может проявиться в гиперпирексии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость в рту, тошнота, блюет, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, в жидких случаях блюющего с примесями крови и кишечные кровотечения, ульцерации, ощущение печиння в эпигастральном участке.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны сечевидильной системы: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, расцветка мочи в красный цвет, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение функций почек.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : при парентеральном приложении - астения, боль в месте введения и местные реакции.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Несовместимость

Введение препарата вместе с другими лекарственными препаратами в одном шприце недопустимо.

Упаковка

По 2 мл или 5 мл раствора для инъекций в ампуле. По 5 или 10 ампулы в блистере. По 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

АО "Софарма".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Ілієнське шоссе, 16, Софія, 1220, Болгария.