Аллергозан®

Регистрационный номер: UA/17454/01/01

Импортёр: АО "Софарма"
Страна: Болгария
Адреса импортёра: ул. Илиенське шоссе, 16, София, 1220, Болгария

Форма

раствор оральный, 0,5 мг/мл по 120 мл в стеклянной или ПЭТ бутылке, по 1 бутылке с мерным стаканчиком или дозирующим шприцем в картонной пачке

Состав

1 мл раствора орального содержит дезлоратадину 0,5 мг

Виробники препарату «Аллергозан®»

АО "Софарма"(производство нерасфасованной продукции, первичная и вторичная упаковка)
Страна производителя: Болгария
Адрес производителя: с. Врабево, Ловечська обл., 5660, Болгария(производство нерасфасованной продукции, первичная и вторичная упаковка);
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АЛЛЕРГОЗАН®

(ALLERGOSAN®)

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл раствора орального содержит дезлоратадину 0,5 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрию цитрат; кислота лимонная, моногидрат; динатрию едетат; сорбиту раствор, который некристаллизующийся(Е 420); сахаралоза; гипромелоза; ароматизатор вишневый; вода очищена.

Врачебная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная сиропоподибна жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Другие антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминових H1- рецепторов, что не обнаруживает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадину.

После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамину H1- рецепторы, поскольку он почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Они включают притеснение высвобождения прозапальних цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8 и IL - 13, из тучных клеток/базофилов человека, а также притеснения экспрессии молекул адгезии Р-селектину на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений еще до конца не установлена.

Эффективность раствора орального, который содержит дезлоратадин, не изучалась в специальных исследованиях у детей. Однако безопасность сиропа, который содержит дезлоратадин в той же концентрации, продемонстрирована в трех исследованиях у детей. Деть в возрасте от 1 до 11 лет с показаниями к антигистаминовой терапии получали суточную дозу дезлоратадину 1,25 мг(деть в возрасте от 1 до 5 лет) или 2,5 мг(деть от 6 до 11 лет). Лечение доброе переносилось, что задокументировано через клинические лабораторные исследования жизненных показателей и ЭКГ(включая длину интервала QT).

При применении в рекомендованной дозе плазменные концентрации дезлоратадину были сравниваемыми у детей и взрослых. Поскольку ход аллергического ринита и хронической идиопатической уртикарии, как и профиль безопасности дезлоратадину, похожие у детей и взрослых, данные относительно эффективности применения дезлоратадину взрослым могут быть экстраполированные и на детей.

В клинических исследованиях высоких доз, в каких дезлоратадин ежедневно применяли в дозе до 20 мг в течение 14 дней, никаких статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клініко-фармакологічному исследовании, в котором применяли дезлоратадин в дозе 45 мг на сутки(в 9 разы больше клиническая доза) в течение 10 дней, удлинения интервала QT не наблюдалось.

Дезлоратадин почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота возникновения сонливости не превышала такую в группе плацебо. В клинических исследованиях при однократном приеме дезлоратадин в дозе 7,5 мг не делал влиянию на психомоторную активность.

При исследовании однократной суточной дозы дезлоратадину 5 мг на сутки у взрослых не установленные изменения стандартных тестов во время полета, в том числе и усиления субъективного ощущения сонливости или других, связанных с полетом, показателей. При клинических фармакологических испытаниях совместимого приема с алкоголем не установлено повышение связанного с алкоголем изменения поведения или усиления сонливости. Не установленные значимые отличия в результатах психомоторных тестов у групп, которые принимают дезлоратадин, и таких, которые принимают плацебо(независимо от употребления алкоголя).

Во время клинических исследований с многократным дозированием совместимого применения дезлоратадину из кетоконазолом и эритромицином не установлены клинически значимые изменения в плазменной концентрации дезлоратадину.

У взрослых и подростков с аллергическим ринитом дезлоратадин, таблетки, эффективный относительно облегчения таких симптомов, как чихание, зуд и выделение из носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Эффективность дезлоратадину, таблетки, не отображена категорически в клинических испытаниях при участии пациентов в возрасте от 12 до 17 лет.

Кроме утвержденной классификации аллергического ринита, который разделяет его на сезонный и круглогодичный, в зависимости от длительности проявлений симптомов его можно классифицировать как интермитуючий аллергический ринит и персистуючий аллергический ринит. Інтермітуючий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней на неделю или в течение по меньшей мере 4 недель. Персистуючий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение 4 или больше дней на неделю и на протяжении больше 4 недель.

Дезлоратадин, таблетки, эффективно облегчает симптомы сезонного аллергического ринита, как это видно из общего сбора в опроснике о качестве жизни при риноконъюнктивити. Самое значительное улучшение наблюдается в разделах с практическими проблемами и повседневной деятельностью, ограниченной симптомами.

Хроническая идиопатическая уртикария была исследована как клиническая модель уртикарних состояний, поскольку независимо от этиологии патофизиологические механизмы похожи и включение хронически больных пациентов в проспективные исследования проще. Поскольку причинным фактором для всех уртикарних заболеваний есть высвобождение гистамина, ожидается, что дезлоратадин будет эффективным относительно облегчения симптомов и других связанных с уртикариею состояниями, кроме хронической идиопатической уртикарии, как рекомендуется в клинических пособиях.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных испытаниях у пациентов с хронической идиопатической уртикариею дезлоратадин был эффективен при облегчении зуда и уменьшении размеру и количеству пузырей еще в конце первого дозового интервала. В любом из испытаний эффект поддерживался в течение всего 24-часового дозового интервала. Как и при других испытаниях антигистаминных препаратов, при хронической идиопатической уртикарии меньшее количество пациентов, идентифицированных как те, которые не отвечают на лечение антигистаминными препаратами, были исключены. Облегчение зуда на больше чем 50 % наблюдалось в 55 % пациентов, которые лечились дезлоратадином, сравнительно с 19 % пациенты, которые получали плацебо. Лечение дезлоратадином значительно снизило нарушение ритма сна и неспання, измеренного по четырехбалльной шкале, использованной для оценки этих переменных.

Фармакокинетика.

Всасывание. Концентрацию дезлоратадину в плазме крови можно определить через 30 минуты после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 часы; период полувыведения(Т ½) представляет приблизительно 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечала его Т ½ (приблизительно 27 часы) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна к дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетичних и клинических исследований в 6 % пациентов достигнута высшая концентрация дезлоратадину в плазме. Процент пациентов с фенотипом медленных метаболизаторив был сравниваемым у взрослых(6 %) и детей в возрасте от 2 до 11 лет(6 %), причем у лиц негроидной расы темнокожих был установлен высший процент(18 % у взрослых и 16 % у детей), чем у лиц европеоидной расы(2 % у взрослых и 3 % у детей).

При фармакокинетичному исследовании с многократными дозами дезлоратадину в форме таблеток у здоровых взрослых добровольцев четыре участника были медленными метаболизаторами дезлоратадину. У них установлена в 3 разы высшая максимальная плазменная концентрация(Сmax) на 7-ом часу из Т ½ терминальной фазы приблизительно 89 часы.

Подобные фармакокинетични параметры наблюдались при фармакокинетичному исследовании с многократными дозами, проведенном с сиропом, у детей медленных метаболизаторив в возрасте от 2 до 11 лет с аллергическим ринитом. Площадь под фармакокинетичной кривой концентрация-время(AUC) дезлоратадину была приблизительно в 6 разы более высокая, а Сmax - в 3-4 разы более высокая через 3-6 часы при Т ½ приблизительно 120 часы. AUC была одинакова у взрослых и детей медленных метаболизаторив при приеме соответствующей к возрасту дозы. Целостный профиль безопасности у этих лиц не отличался от такого в общей популяции. Эффекты дезлоратадину в медленных метаболизаторив в возрасте до 2 лет не исследованы.

В отдельных исследованиях однократных доз дезлоратадину в рекомендованной дозе у детей установлены AUC и Сmax, сравнении с такими у взрослых, которые принимали дозу 5 мг дезлоратадину(сироп).

Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови(83-87 %). При применении дозы дезлоратадину(от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не выявлено.

Метаболизм. Фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, доныне не выявлен, потому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo. Исследование in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не подавляет CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P- гликопротеина.

Выведение. В исследовании одноразового приема дезлоратадину в дозе 7,5 мг употребления еды(жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадину. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадину.

Клинические характеристики

Показание

Для устранения симптомов, связанных из, :

- аллергическим ринитом(чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в участке неба и кашель);

- крапивницей(зуд, высыпание).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любой вспомогательной веществ препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений концентрации дезлоратадину в плазме крови при неоднократном приложении из кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюокситином, цитимедином установлено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, не установлен, взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Еда(жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадину.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата следует прекратить примерно за 48 часы до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать появление или уменьшать проявления позитивных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения

При тяжелой почечной недостаточности дезлоратадин следует применять с особенной осторожностью под контролем врача.

Если у Вас установленная непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом прежде, чем принимать это лекарственное средство.

Дезлоратадин следует с особенной осторожностью назначать пациентам, которые имеют судороги в анамнезе. Дети могут быть чувствительнее к развитию нового нападения судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, в которых во время применения наблюдалось нападение судорог.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Большой объем данных относительно применения препарата беременным женщинам(больше 1000 случаев завершенной беременности) не показывает мальформативну или фетальну/неонатальную токсичность дезлоратадину. Исследования у животных не выявили прямого или опосредствованного действия, связанного с репродуктивной токсичностью. В порядке меры пресечения не следует применять дезлоратадин в период беременности.

Кормление груддю. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому его приложение женщинам, которые кормят груддю, не рекомендуется.

Фертильность. Нет данных относительно влияния препарата на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Согласно клинических исследований, дезлоратадин не влияет или влияет очень мало на способность руководить транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможное возникновение сонливости. Через индивидуальную реакцию организма ко всем лекарственным средствам рекомендуется посоветовать пациентам не производить действий, которые требуют умственной концентрации, таких как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до той поры, пока они не установят свою собственную реакцию к лекарственному средству.

Способ применения и дозы

Применять перорально, независимо от употребления еды.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 10 мл раствора(5 мг дезлоратадину) 1 раз в сутки.

Терапию интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.

При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть.

Большинство случаев ринита у детей к 2-летнему возрасту являются инфекционными и нет данных, которые подкрепляют лечение инфекционных ринитов дезлоратадином.

Эффективность и безопасность применения сиропа детям в возрасте до 1 года не установлены.

Для лечения применяется следующий режим дозирования :

- деть в возрасте от 6 до 11 лет: 5 мл раствора(2,5 мг дезлоратадину) 1 раз в сутки;

- деть в возрасте от 1 года до 5 лет: 2,5 мл раствора(1,25 мг дезлоратадину) 1 раз в сутки.

Передозировка

При передозировке побочные реакции аналогичны тем, которые наблюдались в терапевтических дозах, но проявления могут быть сильнее.

В случае передозировки применяют стандартные мероприятия для удаления неадсорбируемого активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадину в дозах до 45 мг(что в 9 разы превышали рекомендованные) у клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях относительно показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах на дезлоратадин у пациентов, которые получали рекомендованную дозу 5 мг на сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо.

Чаще всего, сравнительно с плацебо, сообщали о таких побочных реакциях: повышенная утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6 %).

Педиатрическая популяция

При клинических исследованиях в педиатрической популяции дезлоратадин в форме сиропа давали 246 детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет. Общая частота нежелательных явлений у детей в возрасте от 2 до 11 лет была подобна в группе, которая принимала дезлоратадин, и в группе, которая принимала плацебо. У младенцев и детей младшего возраста(от 6 до 23 месяцев) самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщается с высшей частотой сравнительно с плацебо, являются: диарея(3,7 %), повышение температуры тела(2,3 %) и бессонницы(2,3 %). При следующем исследовании после приема однократной дозы дезлоратадину 2,5 мг в форме раствора перорального у детей в возрасте от 6 до 11 лет косвенные действия не наблюдались.

В клиническом исследовании с 578 пациентами в подростковом возрасте от 12 до 17 лет, самой частой побочной реакцией является головная боль. Он наблюдался в 5,9 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, и в 6,9 % пациентов, которые получали плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, что представляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости сравнительно с группой плацебо.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота определяется как очень часто(≥1/10), часто(≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000) и частота неизвестна(на основании существующих данных нельзя определить).

Классы/системы органов

Частота возникновения

Побочные реакции

Психические расстройства

очень редко

галлюцинации

частота неизвестна

аномальное поведение, агрессия

Со стороны нервной системы

часто

головная боль

часто(деть в возрасте до 2-х годов)

бессонница

очень редко

головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги

Со стороны сердца

очень редко

тахикардия, ускоренное сердцебиение

частота неизвестна

удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, суправентрикулярна тахиаритмия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто

сухость в рту

часто(деть в возрасте до 2-х годов)

диарея

очень редко

боль в животе, тошнота, блюет, диспепсия, диарея

Со стороны гепатобилиарной системы

очень редко

повышение уровня ферментов печенки, повышения уровня билирубина, гепатит

частота неизвестна

желтуха

Со стороны кожи и подкожных тканей

частота неизвестна

фоточувствительность

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

очень редко

миалгия

Общие нарушения

часто

повышенная утомляемость

часто(деть в возрасте до 2-х годов)

лихорадка

очень редко

реакции гиперчувствительности(анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, высыпание, крапивница)

частота неизвестна

астения

Срок пригодности. 2 годы.

Срок пригодности после раскрытия бутылки - 3 месяцы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Это лекарственное средство не нуждается особенных температурных условий хранения.

Упаковка

По 120 мл раствора в стеклянной или ПЭТ бутылке.

По 1 бутылке с мерным стаканчиком или дозирующим шприцем в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

АО "Софарма".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Ілієнське шоссе, 16, Софія, 1220, Болгария.

Другие медикаменты этого же производителя

СПАЗМАЛГОН® — UA/3531/01/01

Форма: раствор для инъекций по 2 мл или 5 мл в ампуле; по 5 или 10 ампулы в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке

ОТОФИКС — UA/14804/01/01

Форма: капли ушные, раствор по 15 мл(16,65 г) в флаконе № 1

МАРАСЛАВИН® — UA/4064/01/01

Форма: раствор гингивальний по 100 мл в флаконе из стекла или из полиэтилентерефталата, по 1 флакону в картонной пачке

ФЛЕБОТОН — UA/0747/02/01

Форма: капсулы твердые по 300 мг по 10 капсулы в блистере, по 5 блистеры в картонной пачке

АЛЛЕРГОЗАН® — UA/17454/01/01

Форма: раствор оральный, 0,5 мг/мл по 120 мл в стеклянной или ПЭТ бутылке, по 1 бутылке с мерным стаканчиком или дозирующим шприцем в картонной пачке