Ретаболил

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

РЕТАБОЛИЛ

(RETABOLIL)

Состав

действующее вещество: нандролон;

1 мл раствора содержит нандролону деканоату 50 мг;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, спирт изопропиловий, масло подсолнечное.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: желтый прозрачный масляный раствор, свободный от механических частей.

Фармакотерапевтична группа. Анаболические средства для системного приложения. Производные естрену. Код АТХ A14A B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата Ретаболил, раствор для инъекций, − нандролон является производной тестостерону. В отличие от тестостерону, делает более выраженное анаболическое и менее выраженное андрогенное действие. Эти свойства нандролону получены в ходе доклинических и клинических исследований.

У человека нандролон деканоат стимулирует эритропоэз, который подтверждается повышением количества эритроцитов, уровней гематокрита и гемоглобина. Этот эффект можно использовать в лечении анемий, предопределенных сниженным продуцированием эритропоэтина, а также, связанных с притеснением костного мозга при цитотоксической химиотерапии или при недостаточности в результате гипоплазии. При апластичний анемии стимуляция эритропоэза, как правило, сопровождается усилением лейкопоэза и тромбоцитопоэза.

При соблюдении рекомендованных доз андрогенный эффект(например вирилизация) наблюдается редко. Нандролон не содержит С17 α-алкильной группы, связанной с нарушением функции печенки и развитием холестаза.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение.

После внутримышечного введения нандролону деканоату в дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 24 часы(4,6 ± 3,2 нмоль/л). Всасывание с места введения имеет экспонентный характер: его скорость зависит от длины углеродной цепи сложного эфира. Всасывание в месте введения, по-видимому, является самим медленным, что определяет фармакокинетику в целом. Период полувыведения из плазмы крови представляет 8 ± 5 дни. Период полувыведения сложных эфиров с депо до попадания в системный кровоток представляет в среднем 6 дни. Общий период полувыведения гидролизованного и свободного нандролону деканоату равняется 4,3 часы. В исследованиях in vitro период полувыведения путем гидролиза в сыворотке крови сложил менее 1 часа. Высокие концентрации метаболитив в желудочно-кишечном тракте и желчи указывают на наличие кишечно-печеночной рециркуляции.

Нандролон деканоат проникает через плацентный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко.

Биотрансформация

Как и все анаболические стероиды, нандролон деканоат метаболизуеться в печенке путем возобновления, гидроксилирования и образования конъюгатив. Эти реакции катализируются теми же ферментами, которые расщепляют эндогенные стероиды.

Клинические характеристики

Показание

Период реконвалесценции. Анемия в результате хронической почечной недостаточности.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата;

- карцинома простаты, карцинома грудной железы у мужчин;

- беременность, в связи с маскулинизацией плода, период кормления груддю;

- печеночная недостаточность любой этиологии;

- нефротичний синдром при длительной анаболической терапии;

- порфирия;

- детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Необходимо избегать одновременного приложения с нижеозначенными препаратами.

Инсулин и другие противодиабетические средства

Анаболические стероиды могут повысить толерантность до глюкозы и снизить потребность в инсулине или в других противодиабетических лекарственных средствах(см. раздел "Особенности применения"). Поэтому состояние пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать, особенно в начале и при завершении курса лечения, а также периодически во время лечения препаратом Ретаболил.

Антикоагулянтная терапия

Высокие дозы препарата Ретаболил могут усилить антикоагулянтное действие производных кумарина. Поэтому необходимо контролировать протромбиновий время и при необходимости снизить дозу антикоагулянта во время лечения препаратом Ретаболил.

Адренокортикотропный гормон(АКТГ) или кортикостероиды

Одновременное применение анаболических стероидов из АКТГ или кортикостероидами может способствовать образованию отеков; таким образом, эти действующие вещества необходимо применять с осторожностью, особенно пациентам с заболеваниями сердца или печенки и пациентам, склонным к образованию отеков.

Рекомбинантный еретропоетин человека(rhEPO)

Применение нандролону деканоату в сочетании с рекомбинантным эритропоэтином человека, особенно у женщин, может дать возможность снизить дозу эритропоэтина при лечении анемии.

Гепатотоксические препараты

Одновременное применение гепатотоксических препаратов с анаболическими стероидами может привести к увеличению частоты развития гепатотоксичности; пациенты, которые получают длительную терапию или имеют заболевание печенки в анамнезе, должны находиться под тщательным надзором.

Кальцитонін.

Необходимо избегать комбинаций кальцитонина для интраназального приложения из нандролоном деканоатом в связи с потенциальным антагонизмом и, как следствие, снижением терапевтической эффективности.

Влияние на результаты лабораторных тестов.

Анаболические стероиды могут привести к снижению концентрации тироксинзвъязуючего глобулина, который вызывает снижение содержимого общего уровня Т4 в сыворотке крови и повышает увлечение Т3 и Т4 ионообменными смолами. Однако уровень свободного гормона щитовидной железы остается неизменным и клинические признаки нарушения функции щитовидной железы отсутствуют.

Особенности применения

Не превышать рекомендованные дозы.

Женщины

В связи с андрогенным действием препарата Ретаболил назначают только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска. При развитии признаков вирилизации необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Мужчины

Перед началом лечения и во время лечения стоит регулярно проводить ректальное обследование простаты. Таким образом, мужчинам следует проводить пальцевое ректальное исследование простаты к началу терапии нандролоном, а также периодически во время лечения.

Пациенты молодого возраста

Возможная приостановка роста, так как анаболические стероиды в высоких дозах способствуют преждевременному закрытию зон роста.

У молодых пациентов необходимо контролировать дозревание скелета.

Задержка натрия и жидкости

В связи с возможной задержкой ионов натрия и жидкости в организме препарат с осторожностью назначают при эпилепсии, артериальной гипертензии, мигрени и глаукоме.

Во время лечения нандролоном рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и нарушением функции почек(в связи с дозозависимым токсичным действием).

Пациенты с прогрессирующими онкологическими заболеваниями

Длительность лечения следует определять индивидуально, учитывая результаты функциональных проб печенки.

Особенная осторожность необходима при наличии метастазов в костях(через риск гиперкальциемии).

Функция печенки

Возможное изменение функции печенки(например задержка бромсульфталеину), потому после четырехнедельного курса лечения рекомендуется провести контроль ее функции.

Сахарный диабет

При сахарном диабете стоит пересмотреть дозы пероральных антидиабетических препаратов(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий".)

Нефротичний синдром

Длительное применение анаболических стероидов при нефротичному синдроме остается предметом споров.

Пациенты пожилого возраста

При применении пациентам пожилого возраста могут быть нужны повышенные меры безопасности.

Взаимодействия

При одновременном приложении с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать осторожность(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий".)

Вспомогательные вещества

Ретаболил, раствор для инъекций, содержит 0,05 мл(52,25 мг) бензилового спирта и 0,2 мл изопропилового спирта. Нельзя назначать препарат пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически незначащее.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Применять препарат в период беременности противопоказано в связи с маскулинизацией плода.

Период кормления груддю.

Неизвестно, или проникает нандролон деканоат в грудное молоко. Применять Ретаболил в период кормления груддю противопоказано.

Фертильность.

Применение препарата Ретаболил может привести к нарушению репродуктивной функции у мужчин путем притеснения сперматогенеза. У женщин применение андрогенов может привести к удлинению или притеснению менструальных циклов(см. раздел "Побочные реакции").

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования не проводились.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Терапевтический эффект зависит от индивидуальной чувствительности пациента, характера заболевания. Лечение препаратом Ретаболил следует прекратить в случае отсутствия терапевтического эффекта после 3 − 6 месяцы применение.

Анемия.

Взрослым: внутримышечно, мужчинам − по 200 мг 1 раз в неделю, женщинам − по 100 мг

1 раз в неделю.

После соответствующего улучшения лабораторных показателей крови или их нормализации следует постепенно снизить дозу, регулярно контролируя гематологические показатели. Снижение уровня лабораторных показателей крови во время уменьшения дозы или после окончания лечения может быть показанием для возобновления лечения.

Период реконвалесценции.

Взрослым: по 50 мг каждые 3 − 4 недели внутримышечно, глубоко в мышцы.

Особенные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

На основании имеющихся данных нет точных рекомендаций относительно режима дозирования для пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При печеночной недостаточности применения данного препарата противопоказанное.

Пациенты пожилого возраста

На основании имеющихся данных нет точных рекомендаций относительно режима дозирования для пациентов пожилого возраста.

Гемоглобин

Необходимо регулярно контролировать уровень гемоглобина и гематокрит.

Способ применения

Внутримышечно глубоко в мышцы.

Деть. Ретаболил противопоказан детям и подросткам(в возрасте до 18 лет) в связи с отсутствием информации о безопасности и эффективности применения этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

О передозировке препарата не сообщалось.

В случае злоупотребления препаратами, которые содержат нандролон(применения больших доз как анаболического средства), ассоциируется с тяжелыми эндокринными, метаболическими и побочными реакциями.

Побочные реакции. При применении в терапевтических дозах препарат обычно не вызывает нежелательных побочных реакций.

При длительном лечении могут наблюдаться нижеозначенные побочные реакции, которые классифицированы за органами и системами. Даны о частоте отсутствуют.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования(включая кисты и полипы) : опухоли печенки* при длительном применении анаболических стероидов.

* Новообразования печенки были зарегистрированы в одиночных случаях на фоне длительного применения пероральных С17 α-алкилованих анаболических стероидов Связок между появлением опухолей печенки и инъекционным введением не-С17-алкілованих стероидов, таких как эфиры нандролону, крайне маловероятная, но, однако, ее нельзя полностью исключить.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы: притеснение секреции гонадотропина.

У женщин возможные симптомы вирилизации(необоротное снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, увеличения клитора).

Охрипшая голоса может быть первым признаком изменения тональности, которая может быть длительной, а иногда необоротной.

Аменорея.

Гинекомастия.

У девочек: увеличение клитора.

Нарушение со стороны обмена веществ и питания : задержка натрия, задержка жидкости.

Нарушение со стороны сосудов: артериальная гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : холестаз, желтуха, печеночная пурпура.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки : акнет, гирсутизм легкой степени тяжести, аллопеция, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : нарушение развития костей и, как следствие, преждевременное закрытие епифиза у пациентов младшего возраста.

Нарушение со стороны половых органов и молочной железы : нарушение либидо, снижения количества сперматозоидов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : отек, местные реакции.

Исследование: повышение соотношения концентрации азот мочевины/креатинина, отклонения от нормы функциональных печеночных тестов.

Повышение содержимого гемоглобина.

Отклонение от нормы содержимого липидов(снижение содержимого ХС ЛПНЩ, ХС ЛПВЩ и триглицеридов).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения являются очень важными. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от влияния света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 1 мл раствора для инъекций в ампуле; 1 ампула в пластиковой форме в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия.