Ранопрост

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

РАНОПРОСТ

(RANOPROST)

Состав

действующее вещество: tamsulosine;

1 капсула содержит тамсулозину гидрохлориду 0,4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, дисперсия метакрилатного сополимеру (дисперсия кополимеру метакриловой кислоты и етилакрилату (1: 1) (30 %), натрию гидроксид, триацетин, тальк, титану диоксид (Е 171).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

твердые желатиновые капсулы с колпачком коричневого цвета и корпусом помаранчевого цвета, размера "2", с маркировкой "R" на колпачке и "TSN 400" на корпусе черными пищевыми чернилами; капсулы содержат белого или почти белого цвета гранулированный материал.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов.

Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ранопрост избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецептори, в частности α1A и α1D, что находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры и улучшения выделения моче.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы(затруднение начала мочеиспускания, послабления струи мочи, капания после окончания мочеиспускания, ощущения неполного освобождения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).

Способность α1A-адреноблокаторив уменьшать артериальное давление связана с уменьшением периферического сопротивления. Ранопрост в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимое снижение системного артериального давления(АО) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным начальным АО.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Ранопрост хорошо всасывается из пищеварительного тракта, а его биодоступность представляет почти 100 %. Всасывание тамсулозину происходит несколько медленнее после приема еды. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает Ранопрост в одно и то же время после приема еды. Фармакокинетика тамсулозину имеет линейный характер.

После приема разовой дозы препарата после еды пиковая концентрация тамсулозину в плазме крови достигается приблизительно через 6 часы, а стабильная концентрация образуется на пятые сутки после ежедневного приема препарата. Максимальная концентрация в плазме крови при этом есть приблизительно на 2/3 выше той, которая образуется после приема разовой дозы.

Распределение. Связывание с белками плазмы - 99 %. Объем распределения незначительный - до 0,2 л/кг.

Метаболизм. Тамсулозину гидрохлорид не поддается эффекту первого прохождения и медленно метаболизуеться в печенке с образованием фармакологически активных метаболитив, что хранят высокую селективность к α1-адренорецепторив. Большая часть активного вещества присутствующая в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозину гидрохлорид выводится почками, 4-6 % дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозину при одноразовом приеме и в равновесном состоянии 19 и 15 часы соответственно.

Клинические характеристики

Показание

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказание

Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек Квінке, к тамсулозину гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензия; выраженная печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследовали Взаимодействия только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозину гидрохлорида из атенололом, еналаприлом, нифедипином или теофиллином врачебного взаимодействия не отмечалось. Одновременное приложение из циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозину в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозину нет потребности.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозину в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепаму, пропанололу, трихлорметиазиду и хлормадинону в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозину.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозину гидрохлорида. Одновременное приложение из кетоконазолом(известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Сmax и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида и пароксетину(сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное приложение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения

Нестабильность радужной оболочки глаза(синдром суженного зрачка) связана с блокированием α1-рецепотрив во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечалась у некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин. По этой причине пациентам, которым запланированная операция из удаления катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на данное время точно не установлены.

При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, или принимал(или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с нестабильностью радужной оболочки глаза.

Как и при применении других α1-адреноблокаторив, в отдельных случаях при применении Ранопросту касул возможное снижение артериального давления, которое может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Ранопрост, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут повлечь такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости - тест на определение уровня специфического антигену предстательной железы(PSA) к началу и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности(клиренс креатинина <10 мл/хв) необходимо с особенной осторожностью, поскольку клинических исследований с использованием Ранопрост у таких пациентов не проводили.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4(Див.розділ Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Применение в период беременности или кормления груддю

Данный препарат застосовати лишь для лечения мужчин.

Фертильность.

Во время клинических исследований тамсулозину в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в писляреестрацийному периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния препарата на способность руководить автотранспортом или работать с механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Взрослым принимать по 1 капсуле 1 раз в сутки в одно и то же время после приема еды(после завтрака). Капсулу глотать целой, не розжовуючи, запивая 1 стаканом воды.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Нарушение функции почек не требует снижения дозирования.

Пациенты с нарушением функции печенки легкой и средней степени тяжести также не нуждаются снижения дозирования.

Деть

Препарат не применять детям.

Безопасность и эффективность тамсулозину у детей не оценивали.

Передозировка

Передозировка тамсулозину гидрохлорида может потенциально повлечь тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления в результате передозировки следует проводить пидтримуючу терапию, направленную на возобновление нормальной функции сердечно-сосудистой системы(например, пациент должен принять горизонтальное положение). В случае, если это мероприятие не действует, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую пидтримуючу терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозину с белками плазмы проведения гемодиализа является вряд ли целесообразным.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать блюет. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних послабляющих средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны органов зрения : затуманивание зрения*, нарушения зору*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, носовая кровотеча*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожных тканей : сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна эритема*, ексфолиативний дерматит*.

Со стороны репродуктивной системы: расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции.

Общие расстройства: астения.

*- отмечались в писляреестрацийному периоде.

Во время писляреестрацийного надзора описанные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза(синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукома у пациентов, которая принимала тамсулозин(см. раздел "Особенности применения").

Післяреєстраційний опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции передсердь, аритмии, тахикардии и диспноэ. Поскольку об отмеченных случаях сообщали спонтанно, частоту сообщений и роль тамсулозину в этом случае не может быть достоверно установлена.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С .

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 3 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед/Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Індастріал Ареа 3, Девас - 455001, Индия/Industrial Area 3, Dewas, 455001, India.