Прогестерон

Инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: в 1 мл препарата прогестерона 10 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковая рафинирована.

Врачебная форма. Раствор для инъекций масличен.

Основные физико-химические свойства: прозрачная олииста жидкость от свитло-жовтого к зеленовато-желтому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Гормоны половых желез и препараты, которые применяются при патологии половой сферы. Гестаген.

Код АТХ G03D A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Прогестерон является гормоном желтого тела; вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает также возбудимость и скорочуванисть мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие конечных элементов молочной железы. В малых дозах стимулирует, а в больших - подавляет секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерону, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Делает катаболическое и иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика.

После внутримышечного и подкожного введения быстро и практически полностью всасывается. Метаболізіруєтся в печенке, образовывая конъюгати с глюкуроновой и серной кислотой. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой попадает из печенки в кровь, а потом - в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнанолол и прегнандион. Все метаболити прогестерону, что выделяются с мочой, неактивные.

Период полувыведения представляет несколько минут.

50-60 % выводится с мочой, свыше 10 % - с желчью.

Количество метаболитив, что екскретуються с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Клинические характеристики

Показание. Аменорея, ановуляторные маточные кровотечения, эндокринное бесплодие, в том числе предопределенное недостаточностью желтого тела, невынашивания беременности, олигоменорея, альгодисменорея(на почве гипогонадизма).

Противопоказание. Заболевание печенки, нарушения функции печенки, гепатит, печеночная и почечная недостаточность, холестатическая желтуха в период беременности(в анамнезе), доброкачественная гипербилирубинемия; новообразование молочной железы и половых органов; тахикардия, склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе; нервные расстройства с явлениями депрессии; порфирия; беременность после 36-й недели, внематочная беременность или беременность, которая замерла, в анамнезе; влагалищные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта; повышенная чувствительность к составляющим препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Прогестерон ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия(окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов(ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптину и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие прогестерона снижается при одновременном применении барбитуратов. Изменяет эффекты гипогликемизуючих средств. При одновременном приложении с индукторами печеночных ферментов возможные повышения или уменьшения концентрации прогестерона в плазме крови.

Особенности применения. С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертонии, хронической почечной недостаточности, сахарному диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.

Прогестерон также следует применять с осторожностью больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.

У больных сахарным диабетом нужно тщательным образом контролировать уровень глюкозы в крови.

При применении прогестерона необходимо быть внимательными к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.

Поскольку метаболизм стероидных гормонов происходит в печенке, прогестерон не следует применять пациентам с нарушениями функции печенки.

При длительном применении больших доз прогестерона возможное прекращение менструаций.

Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. Во время лечения рекомендуется проведение регулярных обзоров, частота и объем которых определяются индивидуально.

При наличии любой прогестеронзалежной опухоли, например, менингиомы в прошлом и/или ее прогресса во время беременности или предыдущей гормональной терапии пациенткам необходимо находиться под тщательным надзором врача.

Применение в период беременности или кормления груддю. В период беременности препарат применять только для профилактики и лечения угрожающего выкидыша. После 36-й недели беременности применения препарата противопоказанное. Не применять препарат женщинам, которые планируют беременность в ближайшее время. Риск урожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоего пола, связанный с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не установленный. Прогестерон проникает в грудное молоко, потому препарат не следует применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат может вызывать головокружение и сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом, от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы. Перед применением ампулу с препаратом слегка подогреть на водяной бане(до 30-40 ºС). В случае выпадения кристаллов ампулу нагреть на кипящей водяной бане к полному их растворению. Препарат вводить внутримышечно или подкожно.

При ановуляторных маточных кровотечениях препарат назначать по 5-15 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Если загодя проведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, то инъекции следует начинать через 18-20 дни. Если провести выскабливание невозможно, препарат вводить и во время кровотечения. При этом кровотечение может временно(на 3-5 дни) усилиться, из-за чего больным с анемией умеренной и тяжелой степени тяжести рекомендуется предварительно провести переливание крови(200-250 мл). Если после 6-8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно. При остановленном кровотечении не стоит прерывать лечение ранее 6 дней.

При гипогонадизме и аменорее вводить(сразу после применения эстрогенных препаратов) по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.

Для профилактики и лечения угрозы выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела, - по 10-25 мг ежедневно или через день к полному устранению риска выкидыша. При привычном выкидыше препарат можно вводить до 4-го месяца беременности.

При альгодисменореи, чтобы уменьшить или устранить боль, препарат начинать вводить за 6-8 дни до менструации по 5-10 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Высшая разовая и суточная доза внутримышечно представляет 25 мг(2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора). Лечения прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с предыдущим назначением эстрогенных препаратов.

Деть. Препарат не применять в педиатрической практике.

Передозировка. При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении побочных эффектов лечения препаратом необходимо прекратить, а после их исчезновения продолжить в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Обычно прогестерон хорошо переносится, в одиночных случаях возможны проявления таких побочных реакций :

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение кровообращения, повышения артериального давления, венозные тромбоэмболии;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез : набухание, повышенная чувствительность и боль молочных желез, нарушения со стороны внешних половых органов, такие как печиння, сухость, генитальный зуд, изменение влагалищных выделений, кровотечения, влагалищный микоз, предменструальный синдром, нарушение менструального цикла, ациклические кровъянисти выделения, аменорея, олигоменорея, гирсутизм, снижение либидо, спазмы матки;

со стороны пищеварительного тракта: вздутие живота, боль в животе, тошнота, блюет, запор, диарея, метеоризм;

эндокринные нарушения: плохая переносимость глюкозы;

со стороны дыхательной системы: одышка;

со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки и изменения функциональных проб печенки, холестатическая желтуха;

метаболические и алиментарные нарушения: изменения аппетита, увеличения или потеря массы тела, отеки, альбуминурия;

со стороны кожи и мягких тканей : аллергические проявления на коже, мультиформна эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, акнет, хлоазма, аллопеция, гирсутизм;

общие нарушения и изменения в месте инъекции : повышенная утомляемость, слабость, лихорадка, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции; задержка жидкости, парестезии; изменения в месте введения, включая боль и припухлость;

лабораторные показатели: изменения липидного профиля плазмы;

влияние на плод: чрезмерное количество прогестерона может повлечь вирилизацию плода женского пола(вплоть до неопределенности половой принадлежности).

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 1 мл препарата в ампуле. По 5 ампулы в блистере, по 2 блистеры в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "ФЗ "БІОФАРМА", Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.

И Н С Т Р В К Ц И Я

по медицинскому применению лекарственного средства

ПРОГЕСТЕРОН

(PROGESTERONЕ)

Cостав

действующее вещество: в 1 мл препарата прогестерона 10 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковое рафинированное.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций масляный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость вот светло-желтого к зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены.

Код АТХ G03D A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Прогестерон является гормоном желтого тела; вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее перехода в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. В малых дозах стимулирует, а в больших - угнетает секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочей. Оказывает катаболическое и иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика.

После внутримышечного и подкожного введения быстро и практически полностью всасывается. Метаболизируется в печени, образуя конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотой. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой попадает из печени в кровь, а затем - в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнанолол и прегнандион. Все метаболиты прогестерона, выделяемые с мочей, неактивные.

Период полувыведения составляет несколько минут.

50-60 % выводится с мочей, более 10 % - с желчью.

Количество метаболитов, экскретируемых с мочей, колеблется в зависимости вот фазы желтого тела.

Клинические характеристики

Показания. Аменорея, ановуляторные маточные кровотечения, эндокринное бесплодие, в том числе обусловленное недостаточностью желтого тела, невынашивание беременности, олигоменорея, альгодисменорея(на почве гипогонадизма).

Противопоказания. Заболевания печени, нарушение функции печени, гепатит, печеночная и почечная недостаточность; холестатическая желтуха в период беременности(в анамнезе), доброкачественная гипербилирубинемия; новообразования молочной железы и половых органов; тахикардия, склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе; нервные расстройства с явлением депрессии; порфирия; беременность после 36-й недели, внематочная беременность или беременность, которая замерла в анамнезе; влагалищные кровотечения неустановленного генезис, состояние после аборта; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Прогестерон ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия(окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов(ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином снижается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие прогестерона снижается при одновременном применении барбитуратов. Изменяет эффекты гипогликемических средств. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов возможно повышение или уменьшение концентрации прогестерона в плазме крови.

Особенности применения. С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертонии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.

Прогестерон также следует применять с осторожностью больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.

В больных сахарным диабетом нужно тщательным образом контролировать уровень глюкозы в крови.

При применении Прогестерона необходимо быть внимательными к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.

Поскольку метаболизм стероидных гормонов происходит в печени, прогестерон не следует применять пациентам с нарушениями функции печени.

При длительном применении больших доз Прогестерона возможно прекращение менструаций.

Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально.

При наличии какой-либо прогестеронзависимой опухоли, например, менингиомы в прошлом и/или ее прогрессирования во время беременности или предыдущей гормональной терапии пациенткам необходимо находится под тщательным наблюдением врача.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат применять только для профилактики и лечения угрозы выкидыша. После 36-й недели беременности применение препарата противопоказано. Не применять препарат для женщин, планирующих беременность в ближайшее время. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии в детей обоего пола, связанный с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не установлен. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами. Препарат может вызывать головокружение и сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться вот управления автотранспортом вот занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы. Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогреть на водяной бане(до 30-40 ºС). В случае выпадения кристаллов ампулу нагреть на кипящей водяной бане к полного их растворения. Препарат вводит внутримышечно или подкожно.

При ановуляторных маточных кровотечениях препарат назначат по 5-15 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, то инъекции следует начинать спустя 18-20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, препарат вводит и во время кровотечения. При этом кровотечение может временно(на 3-5 дней) усилится; больным с анемией умеренной и тяжелой степени рекомендуется предварительно провести переливание крови(200-250 мл). Если после 6-8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно. При остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней.

При гипогонадизме и аменорее вводит(сразу же после применения эстрогенных препаратов) по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.

Для профилактики и лечения угрожающего выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела, - по 10-25 мг ежедневно или через день к полного устранения черточка выкидыша. При привычном выкидыше препарат можно вводит к 4-у месяца беременности.

При альгодисменорее для уменьшения или устранения болей, препарат начинать вводит за 6-8 дней к менструации по 5-10 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторит несколько раз. Высшая разовая и суточная доза внутримышечно составляет 25 мг(2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора). Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с предварительным назначением эстрогенных препаратов.

Дети. Препарат не применять в педиатрической практике.

Передозировка. При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении побочных эффектов лечение препаратом необходимо прекратить, а после их исчезновения продолжать в меньших дозах. При необходимости проводит симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Обычно прогестерон хороший переносится, в отдельных случаях возможны проявления таких побочных реакций:

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение кровообращения, повышение артериального давления, венозные тромбоэмболии;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: набухание, повышенная чувствительность и боль молочных желез, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, изменение вагинальных выделений, кровотечения, вагинальный микоз, предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, ациклические кровянистые выделения, аменорея, олигоменорея, гирсутизм, снижение либидо, спазмы матки;

со стороны пищеварительного тракта: вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм;

эндокринные нарушения: плохая переносимость глюкозы;

со стороны дыхательной системы: задышка;

со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени и изменение функциональных проб печени; холестатическая желтуха;

метаболические и алиментарные нарушения: изменение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела, отеки, альбуминурия;

со стороны кожи и мягких тканей: аллергические проявления на коже, мультиформная эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, акнет, хлоазма, алопеция, гирсутизм;

общие нарушения и изменения в месте инъекции: повышенная утомляемость, слабость, лихорадка, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции; задержание жидкости парестезии; изменения в месте введения, включая боль и припухлость;

лабораторные показатели: изменение липидного профиля плазмы;

влияние на плод: чрезмерное количество прогестерона может произвести вирилизацию плода женского пола(вплоть к неопределенности половой принадлежности).

Срок годности. 5 течение.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты вот действия света при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать со вторыми лекарственными средствами.

Упаковка. По 1 мл препарата в ампуле. По 10 ампулы в пачке из картона. По 5 ампулы в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО "ФЗ "БИОФАРМА", Украина.

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.