Пироксикам Софарма

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПІРОКСИКАМ СОФАРМА

(PIROXICAM SOPHARMA)

Состав

действующее вещество: пироксикам;

1 капсула содержит пироксикаму 10 или 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, глицин, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, тальк, твердая желатиновая капсула(для 10 мг: желатин, титану диоксид(Е 171), индигокармин(Е 132); для 20 мг: желатин, титану диоксид(Е 171), оксид железа желтое(Е 172), желтое мероприятие FCF(Е 110)).

Врачебная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые цилиндрические желатиновые капсулы, которые содержат порошкообразную смесь от белого к бледно-желтому цвету, без запаха.

Цвет капсул :

для 10 мг - синей непрозрачный/белый непрозрачный;

для 20 мг - помаранчевый непрозрачный/свитло-бежевий непрозрачный.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични лекарственные средства. Оксиками. Піроксикам.

Код АТХ М01А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Піроксикам принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ). Имеет противовоспалительную, болеутоляющую и жаропонижающую активность. Механизм действия предопределяется выраженным и длительным, но оборотным торможением синтеза простагландинов путем притеснения циклооксигеназы. Имеет пригничувальну действую на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При пероральном приложении быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 3-5 часов. Равновесная концентрация в крови устанавливается на протяжении 7-12 дней.

Распределяется во всех тканях и органах. Связывается с протеинами плазмы крови до 90-98 %. При одновременном приложении с другими лекарственными средствами может вытеснить их при связывании с белками, в результате этого может усилить их терапевтическое действие. Проникает через плацентный и гематоэнцефалический барьер.

Не кумулюеться.

Метаболізується в печенке путем окисления и конъюгации. Его основные метаболити - 5-гидроксипироксикам, N- метилбензосульфонамид и другие является фармакологически неактивными.

Период полувыведения пироксикаму варьирует и представляет приблизительно 50 часы. Продлевается у пациентов с заболеваниями печенки. Выделяется в основном через почки и желудочно-кишечный тракт(в моче оказывается в 2 разы больше, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидив(5 % выделяются в неизменном состоянии). Проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показанное применение других нестероидных противовоспалительных и протиревматичних средств. Решение о назначении пироксикаму должно базироваться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

Противопоказание

Применение противопоказано при:

- активной пептической язве, зажигательных желудочно-кишечных заболеваниях или желудочно-кишечных кровотечениях, рака желудочно-кишечного тракта или дивертикулите;

- одновременном приложении с другими нестероидными противовоспалительными средствами(нпзз), включая селективные ЦОГ- 2 ингибиторы и ацетилсалициловая кислота в аналгетических дозах;

- одновременном приложении с антикоагулянтами;

- геморрагическом диатезе, изменениях картины крови неясного генеза(в том числе в анамнезе);

- данных анамнеза о предыдущих серьезных аллергических реакциях любого типа, особенно кожных реакциях, таких как мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз;

- гиперчувствительности к активной или к вспомогательным веществам, быстротечных кожных реакциях(независимо от их тяжести) в ответ на применение пироксикаму, других нестероидных противовоспалительных и протиревматичних лекарственных средств и других лекарственных средств;

- тяжелой сердечной недостаточности;

- тяжелой почечной или печеночной недостаточности;

- применении ацетилсалициловой кислоты и других НПЗЗ у пациентов, в которых последнее приложение индуктировало развитие бронхиальной астмы, ринита, назальных полипов, ангионевротического отека та/або крапивницы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует быть осторожными пациентам, которые принимали любое из нижеозначенных лекарственных средств.

Как и в случае с другими НПЗЗ, следует избегать применения пироксикаму с ацетилсалициловой кислотой или одновременного приложения с другими НПЗЗ, в том числе с другими врачебными формами пироксикаму, поскольку нет достаточно доказательства того, что такая комбинация приведет к более значительному улучшению, чем достигнуто при монотерапии пироксикамом. Кроме этого, увеличивается потенциал косвенных действий. Исследования с участием добровольцев показывают, что при одновременном применении пироксикаму и ацетилсалициловой кислоты наблюдается снижение плазменных концентраций пироксикаму на 80 % от обычных значений.

Аспірин и другие НПЗЗ : пироксикам, как и другие НПЗЗ, уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Этот эффект следует иметь в виду при определении времени кровотечения.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций(образование язв) или кровотечений.

Антикоагулянты: НПЗЗ, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, например, варфарину. Поэтому следует избегать одновременного применения пироксикаму с антикоагулянтами, такими как варфарин.

Метотрексат: снижает экскрецию метотрексату, что может привести к острой токсичности.

Циклоспорин, такролимус: возможное усиление риска нефротоксичности.

Циклоспорин: увеличение риска желудочно-кишечных повреждений, повреждения почек та/або печенки(избегать сочетания низких доз пироксикаму, рекомендуется мониторинг функции почек и печенки).

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(SSRIs) : повышенный риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Литий: пироксикам может увеличить в плазме крови уровни солей лития, продлить и усилить их действие.

Диуретики: НПЗЗ, включая пироксикам, могут уменьшить терапевтическую эффективность диуретиков при их одновременном приложении. Диуретики могут увеличивать нефротоксическое действие НПЗЗ.

При одновременном применении пироксикаму с калийзберигаючими диуретиками или другими лекарственными средствами, которые содержат калий, существует угроза гиперкалиемии.

Антигипертензивные препараты: пироксикам может уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и блокаторов беты при их одновременном приложении.

Сердечные гликозиды: НПЗЗ могут повлечь обострение сердечной недостаточности, снижения клубочковой фильтрации и повышения плазменных уровней сердечных гликозидов.

Дигоксин, дигитоксин: одновременное приложение с дигоксином или дигитоксином не влияет на плазменные уровни этих препаратов.

Хинолоны: при одновременном применении хинолонов и пироксикаму увеличивается риск появления судорог у пациентов с эпилепсией или судорогами из или без данных в анамнезе.

Аминогликозиды: одновременное приложение с аминогликозидами у лиц со сниженной функцией почек приводит к уменьшению экскреции и к повышению плазменной концентрации последних.

Пробенецид: снижает метаболизм и выведение НПЗЗ и их метаболитив при одновременном приложении.

Противодиабетические пероральные лекарственные средства: НПЗЗ подавляют метаболизм препаратов сульфонилсечевини и увеличивают риск гипогликемии.

Антациды: одновременное применение антацидов не влияет на уровень пироксикаму в плазме крови.

Циметидин: результаты исследований указывают на увеличение абсорбции пироксикаму после введения циметидину, однако нет никаких существенных изменений в константе элиминации и периода полужизни. Увеличение абсорбции не считается клинически значимым.

Міфепристон: НПЗЗ могут влиять на опосредствованное мифепристоном прерывание беременности.

Фенитоин: возможное повышение уровня фенитоину в крови, рекомендуется соответствующий мониторинг и коррекция дозы, если терапия пироксикамом начата, регулирование и прекращение применения при необходимости.

Циклофосфамід, винкаалкалоиди: прием пироксикаму к или после лечения этими лекарственными средствами в итоге может усилить побочные реакции этих веществ(комбинаций следует избегать).

Алкоголь: ухудшение переносимости лекарственного средства(следует избегать).

Лекарственные препараты, какие в значительной степени связанные с белками плазмы: пироксикам связан в значительной степени с белками, в результате чего может вытеснять другие лекарственные средства, связанные с белками. При применении пироксикаму пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, связанные в значительной степени с белками, врачи должны внимательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корегувати дозу.

Особенности применения

Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показаны к применению другие нестероидные противовоспалительные и протиревматични лекарственные средства.

Решение о назначении пироксикаму должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента. Косвенные действия можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу на протяжении кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Клиническую пользу и переносимость следует пересматривать периодически, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакций.

Желудочно-кишечные эффекты, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации.

Учитывая результаты обсервацийних исследований, можно допустить, что применение пироксикаму, подобно другим НПЗЗ, может быть связано с высоким риском серьезной желудочно-кишечной токсичности.

Пациентам со значимыми факторами риска возникновения серьезных желудочно-кишечных реакций следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск/польза.

Лица, которые имеют риск серьезных желудочно-кишечных осложнений.

Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст, который превышает 70 годы, связан с высоким риском осложнений, причем кровотечение из желудочно-кишечного тракта или перфорация в таком возрасте могут быть летальными. Следует избегать применения препарата пациентам в возрасте от 80 лет.

Пациенты, как принимают одновременно пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(SSRI) или тромбоцитарные антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота в низких дозах, имеют повышенный риск серьезных желудочно-кишечных осложнений(см. ниже, а также раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Как и при применении других НПЗЗ, для этих пациентов возможное применение пироксикаму в комбинации с гастропротекторними препаратами(например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Во время лечения пироксикамом пациенты и врачи должны внимательно следить за симптомами желудочно-кишечной ульцерации та/або кровотечения. Следует требовать от пациентов сообщать о появлении любого нового или чрезвычайного абдоминального симптома во время лечения. Если есть подозрение на наличие желудочно-кишечного осложнения во время лечения, прием пироксикаму следует немедленно прекратить и провести дополнительную клиническую оценку и лечение.

Сердечно-сосудистые и сосудисто-мозговые эффекты.

Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и предупредить пациентов, которые имеют в анамнезе случаи артериальной гипертензии та/або от легкой к умеренной застойной сердечной недостаточности, поскольку есть сообщение об отеках и задержке жидкости, связанные с лечением НПЗЗ.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПЗЗ(особенно в высоких дозах и длительное время) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботичних явлений(например, инфаркт миокарда или инсульт). Не достаточно данных, чтобы исключить такой риск для пироксикаму.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением коагуляции в анамнезе, особенно в случаях с внутричерепной геморагиею и геморрагическим диатезом, поскольку пироксикам подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий та/або сосудисто-мозговой болезнью следует назначать пироксикам лишь после тщательной оценки риск/польза. Такая оценка необходима к началу долгосрочного лечения пациентов с факторами риска относительно сердечно-сосудистых событий(например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тютюнопалиння).

Кожные реакции.

Очень редко сообщается о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых летальные, включая сообщение о ексфолиативний дерматите(см. раздел "Побочные реакции"). Данные обсервацийних исследований свидетельствуют, что применение пироксикаму может быть связано с высшим риском появления серьезных кожных реакций, чем применения других НПЗЗ, которые не принадлежат к группе оксикамив. При применении этого лекарственного средства сообщалось о случаях кожных реакций, которые угрожали жизни, таких как синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Необходимо предупреждать пациентов о симптомах и внимательно наблюдать за появлением у них таких кожных реакций. Риск появления синдрома Стівенса-Джонсона и токсичного эпидермального некролиза является наивысшим в первые недели лечения. Если появились признаки токсичного эпидермального некролиза или синдрома Стівенса-Джонсона(например, прогрессирующее кожное высыпание, возможно, с пузырями или поражением слизистой оболочки), лечения пироксикамом следует прекратить. Наилучшие результаты купирования наблюдаются при ранней диагностике и срочном прекращении применения любого подозреваемого лекарственного средства. Если у пациента развивается синдром Стівенса-Джонсона или токсичный эпидермальный некролиз во время применения пироксикаму, этот препарат не следует назначать опять этому пациенту.

Піроксикам следует применять с осторожностью пациентам с почечными нарушениями через возможное поражение почек. В редких случаях препарат может повлечь интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротичний синдром. Піроксикам, как и другие НПЗЗ, подавляет синтез почечного простагландина, который поддерживает почечную перфузию у пациентов со сниженным почечным кровотоком и общим объемом крови. У таких пациентов применения НПЗЗ может повлечь выраженную декомпенсацию нырок, который нуждается прекращения лечения. Наиболее большой риск таких осложнений существует у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, с циррозом печенки, нефротичним синдромом и заболеванием почек, при этом они должны находиться под тщательным надзором в течение лечения НПЗЗ.

Длительное лечение пироксикамом, как и другими НПЗЗ, может повлечь изменения печеночной функции, которая требует периодического контроля печеночных ферментов.

Через свое противовоспалительное свойство лекарственный препарат может маскировать симптомы острого воспаления, потому при его назначении следует исключить наличие бактериальной инфекции.

При применении НПЗЗ существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, у больных с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся блокаторами беты, ингибиторами АПФ и калийзберигаючими диуретиками. У них необходимо контролировать калий в сыворотке крови.

Обратно подавляет фертильность у женщин репродуктивного возраста, что следует учитывать при попытках забеременеть.

Препарат не назначать для лечения послеоперационной боли в условиях коронарного шунтирования.

Піроксикам можно применять пациентам с адаптивной порфириею лишь после тщательной оценки риск/польза, поскольку возможное обострение болезни.

Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Во время длительного применения аналгетических средств может развиться головная боль, лечение которой не может быть решено увеличением дозы лекарственного средства. Пациент должен быть проинформирован об этом.

Резкое прекращение приема аналгетических средств после длительного времени применения в больших дозах может вызывать жалобы(головную боль, усталость, нервозность), которые обычно исчезают в течение нескольких дней. Возобновление приема аналгетических средств можно начать только с разрешения врача и при отсутствии жалоб.

Препарат содержит как вспомогательное вещество пшеничный крахмал. Можно применять пациентам из целиакиею. Пациентам с аллергией на пшеницу(что отличается от целиакии) нельзя применять это лекарственное средство.

В состав капсул по 20 мг входит краситель Е 110, который может повлечь аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Піроксикам не следует применять в период беременности из-за отсутствия достаточных данных относительно его безопасности. При экспериментальных исследованиях на животных не наблюдалось тератогенного действия. Піроксикам уменьшает синтез и высвобождение простагландинов путем оборотной блокады фермента циклооксигеназы. Этот эффект, как и в других НПЗЗ, связанный с увеличением случаев затрудненных и затяжных родов у экспериментальных животных, если применение лекарственного средства продолжается в поздний период беременности. Известный потенциал НПЗЗ индуктировать преждевременное закрытие артериального протока в новорожденных.

Кормление груддю. Экспериментальные исследования показывают, что количество пироксикаму, что проникает в грудное молоко, представляет приблизительно от 1 % до 3 % от его концентрации в плазме матери. Не наблюдалось кумуляции в грудном молоке.

Применение препарата в период кормления груддю противопоказано из-за отсутствия достаточных данных относительно его безопасности или требует прекращения кормления груддю на период лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Піроксикам может повлечь такие побочные реакции как шум в ушах, головокружение, сонливость, слуху и зрительные нарушения, которые могут нарушить активное внимание и рефлексы. Водители транспортных средств и операторы машин должны иметь в виду эти неблагоприятные действия, особенно в начале лечения пироксикамом.

Способ применения и дозы

Первичное назначение пироксикаму должен проводить врач с опытом в диагностике и лечении пациентов с зажигательными или дегенеративными ревматическими заболеваниями.

Максимальная рекомендованная суточная доза представляет 20 мг.

Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Польза лечения и переносимость лекарственного средства следует пересматривать каждые 14 дни. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще.

Учитывая доказанный факт, что применение пироксикаму связывается с увеличением риска желудочно-кишечных осложнений, следует с осторожностью рассмотреть необходимость комбинированного лечения гастропротективними препаратами(например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), особенно для пациентов пожилого возраста.

Взрослые.

Внутренне по 2 капсулы 10 мг или по 1 капсуле 20 мг 1 раз в сутки преимущественно под время или сразу после приема еды, запивая водой.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

При комбинированном назначении разных форм препарата(капсулы, таблетки, растворы, суспензии, суппозитории) общая суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста(свыше 65 лет).

Для пациентов возрастом свыше 65 лет необходима особенная осторожность при лечении пироксикамом, особенно для больных с нарушениями функций почек, печенки или сердца.

Деть

Нет достаточного клинического опыта относительно безопасного приложения пироксикаму детям.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, тошнота, блюет, боль в эпигастрии, возможное кровотечение в желудочно-кишечном тракте, редко возможны запятая, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, притеснение дыхания, при применении больших доз - потеря сознания.

Лечение: необходимо учитывать длительный период полураспада пироксикаму, следует допустить, что элиминация пироксикаму может быть ускорена путем введения антацидов и активированного угля.

- Первичная элиминация препарата(осторожное промывание желудка);

- мониторинг кислотно-щелочного баланса;

- коррекция уровня электролитов, коррекция уровня глюкозы;

- интенсивная медицинская помощь;

- ускорение процесса элиминации(алкализований, форсированный диурез);

- введение диазепаму в случае судорог.

Применение активированного угля(только пациентам, которые находятся при сознании!) влияет на резорбцию и всасывание пироксикаму, и, таким образом, уменьшает общее количество активного вещества препарата в сыворотке крови.

Піроксикам невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Косвенные действия классифицированы за органами и системами.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: язвенный стоматит, эзофагит, гастрит, глоссит, гематемезис, ректальное кровотечение, анорексия, боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, изжога, тошнота, блюет, сильные кровоизлияния/перфорации и язвы(желудка, двенадцатиперстной кишки) - существует риск асимптоматичный протекающей перфорации, обострения колита или болезни Крона(см. раздел "Особенности применения"), панкреатит, боль/дискомфорт у желудка, нарушения пищеварения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, ощущение дезориентации, тревожность, слабость, нарушение концентрации, депрессия, сонливость, бессонница, повышенная утомляемость, раздражительность, психотические реакции, нарушения чувствительности, которая включает парестезию; расстройства памяти, спутывание сознания, нервозность, патологические сны, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитации, стенокардия, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, аритмия, повышенный риск тромботичних событий(инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел "Особенности применения").

Со стороны системы крови и лимфатической системы : эозинофилия, лейкопения, нетромбоцитопеническая пурпура Геноха-Шенляйна, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластична анемия, появление антинуклеарных антител.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, высыпание, фоточувствительность, тяжелые кожные реакции(SCARs) : синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла) (см. раздел "Особенности применения"), ексфолиативний дерматит, буллезные высыпания, покраснения, экзема, пурпура аллергического типа.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : отеки, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротичний синдром, протеинурия, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, оборотное повышение плазменных уровней мочевины и креатинина.

Со стороны органов зрения : диплопия, затуманивание зрения, раздражения глаз, отек глаз.

Со стороны органов слуха и лабиринта : нарушение слуха, шум в ушах.

Гепатобіліарні нарушения : повышение уровня сывороточных трансаминаз(ALAT, ASAT), преходящее повышение билирубина, токсичный гепатит, в том числе с желтухой, фульминантний гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм, анафилактические или анафилактоидни реакции у пациентов с аллергией, сывороточная болезнь, крапивница/ ангионевротический отек, васкулиты, мультиформна эритема.

Со стороны дыхательной системы: притеснение дыхания, пневмония.

Нарушение обмена веществ и питания : гипогликемия, гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.

Общие расстройства: нарушение вкуса, лихорадка, гриппоподобные симптомы, усиленное потовыделение, онихолизис, нарушение роста ногтей, аллопеция.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальных упаковках при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 2 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

АО "Софарма".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

АО "Софарма"

ул. Ілієнське шоссе, 16, Софія, 1220, Болгария.