Пирацетам

Инструкция по применению

ПИРАЦЕТАМ

(pIracetam)

Состав

действующее вещество: пирацетам;

1 таблетка содержит пирацетаму 200 мг в перечислении на 100 % вещество;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

пливкоутворююче покрытие: гидроксипропилцеллюлоза, коповидон, полиетиленгликоль, триглицериды средней цепи, полидекстроза, титану диоксид(Е 171), железа оксид красен(Е 172), железа оксид желт(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от желтого к коричневато-желтому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулятори и ноотропни средства. Пирацетам.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропним средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологични характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связки между полушариями головного мозга и синаптичну проводимость в неокортикальних структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и возобновляет эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам делает протекторное и обновительное действия при нарушении функции головного мозга в результате гипоксии и интоксикации, электроконвульсивной терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма, в качестве монотерапии эффективный при лечении кортикальной миоклонии.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта и через 30-40 минуты достигает максимальной концентрации в крови. Хорошо проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентный барьеры. В мозговой ткани накапливается через 1-4 часы. Период полувыведения представляет приблизительно 4 часы. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. Практически не метаболизуеться. 90 % выделяется почками в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показание

У взрослых:

· симптоматическое лечение патологических состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции(слабоумия);

· лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказание

· Гиперчувствительность к пирацетаму, к другим производным пиролидону и к другим компонентам препарата.

· Терминальная стадия почечной недостаточности(клиренс креатинина < 20 мл/хв).

· Острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт).

· Хорея Хантінгтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны.

При совместимом приложении с тиреоидными гормонами(Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что высокие дозы пирацетама(9,6 г/сутки) у пациентов с тяжелым ходом рецидивирующего венозного тромбоза не влияли на дозирование аценокумаролу для достижения значения протромбинового времени(INR) 2,5-3,5, но повышали его эффективность: наблюдалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллібрандта(коагуляционная активность(VІІІ: С); ко-фактор ристоцетину(VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови(VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокінетичні взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарату выводится в неизмененном состоянии с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р 450 изоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечен незначительное притеснение CYP2A6(21 %) и 3А4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточной при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, что биотрансформуються этими ферментами, маловероятная.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Не отмечены взаимодействия из карбамазепином, клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрию. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки на протяжении 4 недель и больше не изменяло пик и кривую уровня концентрации вышеупомянутых противоэпилептических препаратов в сыворотке крови у больных эпилепсией.

Применение пирацетама может сочетать с психотропными и сердечно-сосудистыми препаратами. Даны об усилении пирацетамом эффектов антидепрессантов и антиангинальних препаратов.

Алкоголь.

Совместимый прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови; концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам:

· с нарушениями гемостазу, с симптомами тяжелого кровотечения или состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями(например, язва желудочно-кишечного тракта);

· с выраженными нарушениями функции печенки;

· с геморрагическим инсультом в анамнезе;

· при совместимом применении антикоагулянтов, тромбоцитарных антиагрегантов, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты;

· во время больших хирургических операций, стоматологических вмешательств.

Нарушение функции почек и пациенты пожилого возраста.

Препарат выводится почками, потому необходимо уделять особенное внимание пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности(следует уменьшить дозу или отменить препарат). Чаще всего побочные реакции возникают у пациентов гериатрической группы, которые получают суточную дозу выше 2,4 г.

При длительном применении препарата таким пациентам(особенно с хронической почечной недостаточностью) рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости дозу корректируют в зависимости от значений клиренса креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы").

Прекращение лечения.

При лечении больных на кортикальну миоклонию следует избегать резкого прекращения лечения через высокий риск возобновления судорог/генерализуемой миоклонии.

Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не применять препарат в период беременности и кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или другими механизмами, принимая во внимание возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально, запивать небольшим количеством воды. Длительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния пациента и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.

Взрослые.

Лечение состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, : Начальная суточная доза представляет 4,8 г на протяжении первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 приемы. Підтримуюча доза представляет 2,4 г на сутки, которые распределяют на 2-3 приемы. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г на сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза представляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желательного терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в том же дозировании(24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7 время лечения не получено желательного терапевтического эффекта, лечения прекращают. Если терапевтический эффект было достигнуто, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 сутки до тех пор, пока опять не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу распределяют на 2-3 приемы. Лечение другими антимиоклоничними средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечения продолжают к исчезновению симптомов заболевание. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Следует постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 дни. Необходимо каждые 6 месяцы назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек(см. раздел "Нарушения функции почек"). При длительном лечении таким пациентам следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Нарушение функции почек. Поскольку препарат выводится почками, следует быть осторожными при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения и снижения клиренса креатинина непосредственно связано с ухудшением функции почек. Это также касается пациентов пожилого возраста, в которых клиренс креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно откорректировать соответственно функции почек.

Расчет дозы пациентам проводят на основе оценки клиренса креатинина за формулой:

Ккр =3D [140 - возраст(в годах)] х масса тела(кг) (х 0,85 для женщин) / 72 х Скреатинін плазмы(мг/дл)

Лечение следует назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:

Для пациентов только с нарушением функции печенки коррекция дозы не нужна. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печенки и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в подразделении "Нарушения функции почек".

Деть.

Не применяют.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений косвенного действия препарата. У пациентов пожилого возраста возможное обострение сердечной недостаточности. Сообщалось, что при приеме 75 г пирацетама отмечались диспептични явления, такие как диарея с примесями крови, боль в животе, скорее всего связанные с предельно высокими дозами сорбита, которые содержались в примененном препарате пирацетама. Других симптомов передозировки пирацетама не отмечено.

Лечение симптоматическое. Сразу необходимо промыть желудок или вызывать блюет. Специфического антидота нет, можно применить гемодиализ(выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции

Нервная система: гиперкинезия, головная боль, бессонница/сонливость, атаксия, повышение частоты нападений эпилепсии, нарушения равновесия, тремор.

Психические расстройства: повышенная возбудимость, нервозность, депрессия, тревожность, спутывание сознания, галлюцинации.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.о. анафилаксия.

Пищеварительная система: абдоминальная боль, боль в эпигастральном участке, тошнота, диарея, блюет.

Вестибулярная система: вертиго.

Кожа и подкожная клетчатка : ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпи, крапивница.

Кровь и лимфатическая система : нарушение свертывания крови.

Другие: увеличение массы тела, астения, артериальная гипертензия, сексуальное возбуждение, повышенная потливость, для инъекционных форм - артериальная гипотензия и гипертермия.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 или по 6 блистеры в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщагівський химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.