Дротаверин

Инструкция по применению

ДРОТАВЕРИН

(DROTAVERINЕ)

Состав

действующее вещество: дротаверину гидрохлорид;

1 мл препарата содержит дротаверину гидрохлориду(в перечислении на 100 % безводное и свободное от этанола вещество) 20 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96 %, натрия метабисульфит(Е 223), вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость зеленовато-желтого или желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Дротаверин. Код АТХ A03A D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дротаверин - производное изохинолину, который делает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем притеснения действия фермента фосфодиэстеразы ІV(ФДЕ ІV), которая вызывает увеличение концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки кинази миозина(MLCK), к расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЕ ІV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ІІІ(ФДЕ ІІІ) и фосфодиэстеразы V(ФДЕ V). ФДЕ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, потому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются спастическим синдромом.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизует по большей части изоферментом ФДЕ ІІІ, потому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверину сильнее действия папаверина, абсорбция более скорая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверину является также то, что, в отличие от папаверина, после него парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после парентерального введения. Он высокой мерой(95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гама- и глобулинами беты. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы приходит к кровообращению в неизмененном виде.

Метаболізується в печенке. Полупериод биологического существования представляет 8-10 часы.

За 72 часы дротаверин практически полностью выводится из организма, свыше 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитив, в неизмененном виде в моче не оказывается.

Клинические характеристики

Показание

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта, : холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта : нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезми мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение(когда применение препарата в виде таблеток невозможно) :

· при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта : язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, кардио- та/або пилороспазм, энтерит, колит;

· при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Противопоказание

· Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к компонентам препарата(особенно к метабисульфиту натрия);

· тяжелая печеночная, почечная, сердечная недостаточность(синдром малых сердечных выбросов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Усиливает эффект других спазмолитиков(в том числе м-холиноблокаторив) и артериальную гипотензию, вызванную трицикличними антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом.

Уменьшает антипаркинсоничну действую леводопи, усиливая при этом ригидность и тремор. Уменьшает спазмогенну активность морфину.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверину.

Особенности применения

Через риск возникновения коллапса при внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении. Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе бронхиальную астму или аллергию. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата.

Следует быть осторожными при парентеральном введении препарата беременным(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

С осторожностью применять при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы.

Препарат содержит этанол(96 %).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат с осторожностью применять в период беременности. Дротаверин не следует применять во время родов.

Из-за отсутствия достаточных данных в период кормления груддю применения препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами после парентерального(особенно внутривенного) введения.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым внутримышечно, обычно средняя суточная доза представляет 2-12 мл(40-240 мг), распределенная на 1-3 введения.

При острых коликах у взрослых пациентов с конкрементами в мочевых или желчных путях вводят 2-4 мл(40-80 мг) внутривенно медленно.

Деть.

Препарат не применять детям.

Передозировка

Симптомы. Усиление побочных эффектов препарата, возможные развитие атриовентрикулярной блокады, притеснения дыхательного центра, нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе с полной блокадой ножек пучка Гіса и остановкой сердца, которая может быть летальной.

Лечение: отмена препарата, тщательное наблюдение врача, симптоматическая и пидтримуюча терапия.

Побочные реакции

Пищеварительный тракт: сухость в рту, тошнота, блюет, запор.

Нервная система: головная боль, головокружение, бессонница.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия, возможное развитие атриовентрикулярной блокады.

Иммунная система: аллергические реакции, включая анафилаксию(в т. ч. анафилактический шок с летальными и нелетальными последствиями при применении инъекционной формы, отек Квінке), приливы крови к лицу, отек слизистой носа, бронхоспазм, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту; кожные высыпания, аллергические дерматиты, зуд, крапивница.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе бронхиальную астму или аллергию.

Дыхательная система: притеснение дыхательного центра(в основном при внутривенном введении).

Общие нарушения и реакции в месте введения : местные реакции в месте введения инъекции.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 мл в ампулах, по 5 ампулы в кассете, по 2 или 4 кассеты в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщагівський химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.