Мононитросид

Инструкция по применению

МОНОНіТРосид

(MONONITROSID)

Состав

действующее вещество: изосорбиду мононитрат;

1 таблетка содержит 40 мг изосорбиду мононитрата разведенного(в пересчете на 100 % изосорбиду мононитрат);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндричной формы, из фаской и черточкой.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататори, которые применяют в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбиду мононитрат.

Код АТХ С01D A14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Изосорбиду мононитрат есть метаболитом изосорбиду динитрата, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов и вазодилатацию благодаря образованию оксида азота. Изосорбиду мононитрат расширяет одновременно периферические вены и артерии, которая вызывает увеличение емкости венозных сосудов, уменьшения обратного венозного оттока к сердцу и, как следствие, редуцированию желудочкового конечного диастоличного давления и преднагрузке. Влияние на артериальные сосуды приводит к снижению их системного сопротивления(постнагрузка), облегчая работу сердца. Одновременное влияние на перед- и постнагрузка уменьшает потребление кислороду миокардом. Кроме того, изосорбиду мононитрат вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным слоям, когда венечный кровоток частично уменьшается благодаря наличию атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотического участка миокарда. Нитраты устраняют эксцентрический коронарный стеноз, уменьшая венозные спазмы. Нитраты улучшают гемодинамику в состоянии спокойствия и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. В результате снижения потребностей в кислороды и увеличения его доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Изосорбиду мононитрат оказывает влияние на другие органы и системы : розслаблюе бронхиальную мускулатуру, мышцы желудочно-кишечного, билиарного и мочевого трактов. Эффект препарата проявляется через 20 минуты и длится в течение 8 часов.

Изосорбиду мононитрат кое-что подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Фармакокинетика.

После перорального приема изосорбиду мононитрат полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после приема. При "первом прохождении" через печенку изосорбиду мононитрат биологической трансформации не поддается, не связывается с белками плазмы. Период полувыведения препарата представляет 4-5 часы. Фармакокинетика изосорбиду мононитрата не зависит от наличия сердечной, почечной и печеночной недостаточности.

Изосорбиду мононитрат превращается в печенке на изосорбид и изосорбид-5-мононитрат-2-глюкуронид. Оба метаболити фармакологически неактивные и выводятся почками. Только 2 % препарату екскретуеться с мочой в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показание

· Профилактика стенокардии;

· застойная сердечная недостаточность.

Противопоказание

· Гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата;

· острая циркуляторная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия(систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.) или гиповолемия, коллапс; кардиогенный шок, если не обеспечено достаточно высокое конечное диастоличний давление в левом желудочке путем применения интрааортальной контрпульсации или препаратов с позитивным инотропным эффектом;

· острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;

· выраженная анемия;

· токсичный отек легких;

· недавно перенесена черепно-мозговая травма или кровоизлияние в мозг, повышенный внутричерепное давление;

· глаукома;

· повышенная чувствительность к нитратам;

· одновременное приложение из силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы(например, силденафил), нейролептики, вазодилататори и трициклични антидепрессанты: потенцируют гипотензивный эффект нитратов, потому их нельзя применять одновременно с Мононітросидом.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин : уменьшаются их эффекты при одновременном приложении с нитратами.

Алкоголь, опиоидни аналгетики, сосудорасширяющие средства и препараты, которые снижают артериальное давление(такие как бета-адреноблокатори, антагонисты кальция, вазодилататори), : возможное усиление их гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики: могут уменьшить антиангинальний эффект нитратов.

Дигидроэрготамин: нитраты могут повышать плазменные уровни и усиливать его гипертензивный эффект.

Гепарин: усиление антиагрегантного действия.

Особенности применения

Не применять для лечения инфаркту миокарда в остром периоде, для устранения нападений стенокардии.

Применение изосорбиду мононитрата может привести к транзиторной гипоксии и ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца в результате относительного перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции.

С осторожностью применяют:

· при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивному перикардите, тампонаде сердца, низком давлении наполнения сердца, аортальном или митральном стенозе;

· при тяжелых нарушениях функции почек та/або печенки;

· пациентам с гипотиреозом, гипотермией, с недостаточным питанием;

· пациентам пожилого возраста(поскольку они могут быть чувствительнее к гипотензивному действию нитратов);

· при склонности к артериальной гипотензии, ортостатическим дисфункциям(снижение систолического давления на 10-25 мм рт.ст. ниже от 90 мм рт. ст., которая возникает при изменении положения тела), при хирургических вмешательствах.

При несоблюдении рекомендованного интервала между приемами доз, при длительном применении высоких доз возможное развитие нитратной толерантности в результате истощения тканевых запасов сульфгидрильных групп. Этого можно избежать, придерживаясь режима с безнитратним периодом. Также для предотвращения развития толерантности используют введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например, ацетилцистеину, метионину или каптоприлу.

Может возникнуть перекрестная толерантность к другим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полную неэффективность лекарственного средства рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

После длительной терапии с применением высоких доз отмену препарата нужно проводить постепенно с целью предотвращения возобновления симптоматики стенокардии.

При приеме высоких доз возможное развитие метгемоглобинемии.

Прием изосорбиду мононитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Под действием нитратов могут повышаться концентрации катехоламинов у мочи(епінефрин/адреналін/норепінефрин) и ваніліл-мигдалевої кислоты в моче. В течение лечения препаратом не следует употреблять алкоголь.

Препарат содержит лактозу, потому его нельзя назначать пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземиею или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат влияет на гемодинамику плода/ребенка, потому он противопоказан в период беременности и кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения возможное снижение скорости психомоторных реакций, головокружения, что необходимо учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутренне перед приемом еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу и кратность приема устанавливает врач индивидуально. С целью достижение максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости.

Начинать лечение необходимо из низких доз, которые в процессе лечения при необходимости повышать. Рекомендованная доза - 40 мг(1 таблетка) 2 разы на сутки. Для предотвращения развития нитратной толерантности(при любом режиме дозирования) необходимо обеспечить 10-12 часовой безнитратний интервал(обычно ночью). Вторую таблетку рекомендуется принимать не раньше чем через 8 часы после приема первой.

При лечении стенокардии с частыми ночными нападениями лекарственное средство следует применять утром и непосредственно перед сном.

Для определения индивидуального дозирования большое значение имеет мониторинг гемодинамики.

Суточная доза, в зависимости от тяжести течения заболевания, может достигать 120 мг(максимальная суточная доза) за 3 приемы.

Деть.

Препарат не применяют детям.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления ниже 90 мм рт. ст., бледность, повышенное потовыделение, слабый пульс, тахикардия, головокружение при вставании, головная боль, ощущение жара или озноб, гиперемия, ощущение страха, слабость, потеря сознания, вертиго, ортостатическая гипотензия, церебральные симптомы, тошнота, блюет, диарея, метгемоглобинемия, судороги, нарушения зрения, повышения внутричерепного давления, цианоз, диспноэ, тахипноэ, одышка, запятая.

Лечение симптоматическое. Прекратить применение препарата. Рекомендовано внутривенное введение физраствора и плазмы. Если прием препарата был осуществлен недавно, то для его выведения рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов(активированный уголь). При артериальной гипотензии следует положить пациента на горизонтальную поверхность с низким изголовьем(ноги необходимо поднять).

В тяжелых случаях вводят допамин и симпатомиметики. При развитии метгемоглобинемии назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутренне, 1 % метиленовый синей внутривенно, толуидиновий синей 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, искусственную вентиляцию легких, при необходимости проводят заместительное переливание крови. Показанный гемодиализ.

Побочные реакции

Нервная система: головная боль, которая постепенно уменьшается в течение нескольких суток, но может быть сильным и стойким, невнимательность, головокружение, сонливость и слабость, двигательная обеспокоенность, синкопе.

Сердечно-сосудистая система: артериальная(в т.ч. ортостатическая) гипотензия, коллапс с нарушением сердечного ритма и брадикардией, усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, рефлекторная тахикардия, переходная гипоксемия из гипоксии миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Пищеварительный тракт: тошнота, блюет, диарея, диспепсия.

Кожа и подкожная клетчатка : кожные аллергические реакции(в т.ч. сыпь, зуд, ексфолиативний дерматит), дилатация сосудов кожи с покраснением, бледность и повышение потовыделения.

Иммунная система: у пациентов с индивидуальной непереносимостью к любому компоненту препарата возможные реакции гиперчувствительности.

Другие: гиперемия лица, шум в ушах, астения.

Наблюдались случаи возникновения толерантности к препарату, в т.о. перекрестной толерантности к другим органическим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полную неэффективность лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 3 или 4 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщагівський химико-фармацевтический завод".

Общество с ограниченной ответственностью "Агрофарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Украина, 08200, Киевская обл., г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

МОНОНиТРосид

(MONONITROSID)

Состав

действующее вещество: изосорбида мононитрат;

1 таблетка содержит 40 мг изосорбида мононитрата разведенного(в пересчете на 100 % изосорбида мононитрат);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбида мононитрат. Код АТХ С01D A14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Изосорбида мононитрат является метаболитом изосорбида динитрата, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов и вазодилатацию благодаря образованию оксида азота. Изосорбида мононитрат расширяет одновременно периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов, уменьшению обратного венозного оттока к сердцу и, как следствие, к редуцированию желудочкового конечного диастолического давления и преднагрузки. Влияние на артериальные сосуды способствует снижению их системного сопротивления(постнагрузка), облегчая работу сердца. Одновременное влияние на пред- и постнагрузку уменьшает потребление кислорода миокардом. Кроме того, изосорбида мононитрат вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным слоям, когда венечный кровоток частично уменьшается благодаря наличию атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотического участка миокарда. Нитраты устраняют эксцентрический коронарный стеноз, уменьшая венозные спазмы. Нитраты улучшают гемодинамику в состоянии покоя и при нагрузке в пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Вследствие снижения потребности в кислороде и увеличения эго доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Изосорбида мононитрат оказывает влияние и на другие органы и системы: расслабляет бронхиальную мускулатуру, мышцы желудочно-кишечного, билиарного и мочевого трактов. Эффект препарата проявляется через 20 минут и длится на протяжении 8 часов.

Изосорбида мононитрат несколько угнетает агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Фармакокинетика.

После перорального приема изосорбида мононитрат полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 время после приема. При "Первом прохождении" через пекут изосорбида мононитрат биологической трансформации не поддается, не связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 4-5 часов. Фармакокинетика изосорбида мононитрата не зависит вот наличия сердечной, почечной и печеночной недостаточности.

Изосорбида мононитрат превращается в печени в изосорбид и изосорбид-5-мононитрат-2-глюкуронид. Оба метаболита фармакологически неактивны и выводятся почками. Только 2 % препарата экскретируется с мочей в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания

· Профилактика стенокардии;

· застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания

· Гиперчувствительность к активному веществу или к дорогому компоненту препарата;

· острая циркуляторная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия(систолическое давление нижет 90 мм рт. ст.) или гиповолемия, коллапс; кардиогенный шок, если не обеспечено достаточно высокое конечное диастолическое давление во львом желудочке путем применения интрааортальной контрпульсации или препаратов с позитивным инотропным эффектом;

· острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;

· выраженная анемия;

· токсический отек легких;

· недавно перенесенная черепно-мозговая травма или кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление;

· глаукома;

· повышенная чувствительность к нитратам;

· одновременное применение с силденафилом и вторыми ингибиторами фосфодиэстеразы.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы(например, силденафил), нейролептики, вазодилататоры и трициклические антидепрессанты: потенцируют гипотензивный эффект нитратов, поэтому их нельзя применять одновременно с Мононитросидом.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин: уменьшаются их эффекты при одновременном применении с нитратами.

Алкоголь, опиоидные анальгетики, сосудорасширяющие средства и препараты, которые снижают артериальное давление(такие как бета- адреноблокаторы, антагонисты кальция, вазодилататоры) : возможно усиление их гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики: могут уменьшить антиангинальный эффект нитратов.

Дигидроэрготамин: нитраты могут повышать плазменные уровни и усиливать эго гипертензивный эффект.

Гепарин: усиление антиагрегантного действия.

Особенности применения

Не применять для лечения инфаркта миокарда в остром периоде, для устранения приступов стенокардии.

Применение изосорбида мононитрата может привести к транзиторной гипоксии и ишемии в пациентов с ишемической болезнью сердца вследствие относительного перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции.

С осторожностью применяют:

· при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, низком давлении наполнения сердца, аортальном или митральном стенозе;

· при тяжелых нарушениях функции почек и/или печени;

· пациентам с гипотиреозом, гипотермией, с недостаточным питанием;

· пациентам пожилого возраста(поскольку они могут быть более чувствительны к гипотензивному действию нитратов);

· при склонности к артериальной гипотензии, ортостатическим дисфункциям(снижение систолического давления на 10-25 мм рт. ст. нижет вот 90 мм рт. ст., которое возникает при смене положения тела), при хирургических вмешательствах.

При несоблюдении рекомендованного интервала между приемами доз, при длительном применении высоких доз возможно развитие нитратной толерантности в результате истощения тканевых запасов сульфгидрильных групп. Этого можно избежать, придерживаясь режима с безнитратным периодом.

Также для предотвращения развития толерантности используют введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например, ацетилцистеина, метионина или каптоприла.

Может возникнуть перекрестная толерантность к вторым нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта вот применения или полной неэффективности лекарственного средства рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

После продолжительной терапии с применением высоких доз препарат необходимо отменять постепенно с целью предотвращения восстановления симптоматики стенокардии.

При приеме высоких доз возможно появление метгемоглобинемии.

Прием изосорбида мононитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Под действием нитратов могут повышаться концентрации катехоламинов в моче(эпинефрин/адреналин/норэпинефрин) и ванилил-миндальной кислоты в моче. Во время лечения препаратом не следует употреблять алкоголь.

Препарат содержит лактозу, поэтому эго нельзя назначат пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат влияет на гемодинамику плода/ребенко, поэтому вон противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, что необходимо учитывать при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь перед приемом пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу и кратность приема устанавливает врач индивидуально. Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости вот состояния пациента, эго реакции на препарат и переносимости.

Начинать лечение необходимо с низких доз, которые в процессе лечения при необходимости повышать. Рекомендуемая доза - 40 мг(1 таблетка) 2 раза в сутки. Для предотвращения развития нитратной толерантности(при любом режиме дозирования) необходимо обеспечить 10-12 часовой безнитратный интервал(обычно ночью). Проторю таблетку рекомендуется принимать не ранее чем через 8 часов после приема первой.

При лечении стенокардии с частыми ночными приступами препарат следует применять утром и непосредственно перед сном.

Для определения индивидуального дозирования большое значение имеет мониторинг гемодинамики.

Суточная доза, в зависимости вот тяжести течения заболевания, может достигать 120 мг(максимальная суточная доза) в 3 приема.

Дети.

Препарат не применяют детям.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления нижет 90 мм рт. ст., бледность, повышенное потоотделение, слабый пульс, тахикардия, головокружение при вставании, головная боль, ощущение жара или озноб, гиперемия, ощущение страха, слабость, потеря сознания, вертиго, ортостатическая гипотензия, церебральные симптомы, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия, судороги, нарушение зрения, повышение внутричерепного давления, цианоз, диспноэ, тахипноэ, одышка, запятая.

Лечение симптоматическое. Прекратить прием препарата. Рекомендуется внутривенное введение физиологического раствора и плазмы. Если прием препарата был осуществлен недавно, то для эго выведения рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов(активированный уголь). При артериальной гипотензии следует уложить пациента на горизонтальную поверхность c низким изголовьем(ноги необходимо поднять).

В тяжелых случаях вводят допамин и симпатомиметики. При развитии метгемоглобинемии назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь, 1 % метиленовый синий внутривенно, толуидиновый синий 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, искусственную вентиляцию легких, при необходимости проводят заместительное переливание крови. Показан гемодиализ.

Побочные реакции

Нервная система: головная боль, которая постепенно уменьшается на протяжении нескольких суток, но может быть сильной и стойкой, невнимательность, головокружение, сонливость и слабость, двигательное беспокойство, синкопе.

Сердечно-сосудистая система: артериальная(в т.ч. ортостатическая) гипотензия, коллапс с нарушением сердечного ритма и брадикардией, усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, рефлекторная тахикардия, пeреходящая гипоксемия из гипоксии миокарда в пациентов с ишемической болезнью сердца.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Кожа и подкожная клетчатка: кожные аллергические реакции(в т.ч. сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит), дилатация сосудов кожи с покраснением, бледность и повышенное потоотделение.

Иммунная система: в пациентов с индивидуальной непереносимостью к дорогому компоненту препарата возможны реакции гиперчувствительности.

Другие: гиперемия лица, шум в ушах, астения.

Наблюдались случаи возникновения толерантности к препарата, в т.ч. перекрестной толерантности к вторым органическим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта вот применения или полной неэффективности лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 3 или 4 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Научно - производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Общество с ограниченной ответственностью "Агрофарм".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Украина, 08200, Киевская обл., г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.