Пирацетам

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ

(PIRACETAM)

Состав

действующее вещество: piracetam;

1 таблетка содержит пирацетаму 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магнию карбонат тяжелый, кальцию стеарат;

состав оболочки : сахар-рафинад, кремнию диоксид, повидон, магнию карбонат тяжелый, титану диоксид(Е 171), тратразин(Е 102), воск пчелиный, масло подсолнечное.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видно два слоя.

Фармакотерапевтична группа.

Психостимулирующие и ноотропни средства. Пирацетам. Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропним средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные(познавательные) функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологични характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связки между полушариями головного мозга и синаптичну проводимость в неокортикальних структурах, подавляет агрегацию тромбоцитов и возобновляет эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам делает протекторное и обновительное действия при нарушении функции головного мозга в результате гипоксии, интоксикации, электроконвульсивной терапии. Пирацетам снижает силу и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора-вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

После перорального приложения быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность представляет почти 100 %. Смах после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минуты, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 часов и представляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови представляет 4-5 часы и 6-8 часы из спинномозговой жидкости. Этот период может продлеваться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизуеться в организме. 80-100% пирацетаму выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.

Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев представляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентный барьеры и мембраны, которые используются при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые:

- симптоматическое лечение патологических состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами(за исключением диагностированной деменции(слабоумия));

- лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к пирацетаму или к производным пиролидону, а также к другим компонентам препарата;

- острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт);

- терминальная стадия почечной недостаточности(при клиренсе креатинина менее 20 мл/хв);

- хорея Хантінгтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны.

При совместимом приложении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Даны относительно усиления пирацетамом эффекта антидепрессантов и антиангинальних препаратов. Также пирацетам в высоких дозах(9,6 г/сутки) повышает эффективность аценокумаролу у больных венозным тромбозом, который может проявляться снижением уровня агрегации тромбоцитов, снижением уровня фибриногена, факторов Віллібрандта, вязкости крови и плазмы крови.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарату выводится в неизменном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечен незначительное притеснение CYP2A6(21 %) и ЗА4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, что поддаются биотрансформации этими ферментами, мало возможная.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяет кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию(Сmах) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрию вальпроату) у больных эпилепсией.

Одновременное приложение 1,6 г пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама и алкоголя в сыворотке крови.

Особенности применения

Чаще всего побочные реакции возникают у пациентов гериатрической группы, которые получают суточную дозу выше 2,4 г. У больных пожилого возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности(следует уменьшить дозу или отменить препарат).

Следует постоянно контролировать показатели функции почек(особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью) - остаточный азот и креатинин, а у пациентов с заболеваниями печенки - функциональное состояние печенки.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостазу, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язва желудочно-кишечного тракта), во время обширных хирургических вмешательств(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, в анамнезе которых есть геморрагический инсульт; пациентам, которые принимают антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. При лечении больных кортикальной миоклонии нужно избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализования миоклонии или возобновление судорог.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии больным пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Во время терапии пирацетамом необходимо обязательно продолжать основную терапию, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.

В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием препарата, присоединив эту дозу к дневному приему.

Проникает сквозь фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления груддю

Не следует применять пирацетам в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при применении пирацетама лицам, которые руководят автотранспортом или работают с опасными механизмами, учитывая возможное развитие нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы. Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые.

Лечение состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза представляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 приемы. Підтримуюча доза представляет 2,4 мг на сутки, которые распределяют на 2-3 приемы. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г на сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза представляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желательного терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в том же дозировании(24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7-ом время лечения не получено желательного терапевтического эффекта, лечения прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 сутки до тех пор, пока опять не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу распределяют на 2-3 приемы. Лечение другими антимиоклоничними средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечения продолжают к исчезновению симптомов заболевание. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 каждые 2-3 дни. Необходимо каждые 6 месяцы назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам преклонных лет с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек(см. разд. "Дозирования больным с нарушением функции почек"). При долговременном лечении в случае необходимости таким пациентам нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует обнаруживать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, в которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно откорректировать на основе функции почек.

Расчет дозы проводят на основании оценки клиренса креатинина на формулой:

[ 140-вик(в годах)]* m(в кг)

Ккр =3D(х 0,85 для женщин)

72 * С креатинина в плазме(мг/дл)

Лечение таким больным назначают, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:

Дозирование больным с нарушением функции печенки.

Корректировка дозы не нужна только для больных с нарушением функции печенки. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печенки и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе "Дозирования больным с нарушением функции почек".

Деть.

Не применяют.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений косвенного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое, промывание желудка, вызывать блюет. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ(выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, нарушение сна, в том числе бессонница и сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышения частоты нападений эпилепсии, головная боль, дрожание.

Психические расстройства: раздраженность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинации.

Со стороны крови и лимфы : геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилактоидни реакции.

Со стороны органов слуха и равновесия : головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности.

Сосудистые расстройства: гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства: астения, лихорадка, увеличение массы тела.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; 3 или 6 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Галичфарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришківська, 6/8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ

(PIRACETAM)

Состав

действующее вещество: piracetam;

1 мл таблетка содержит пирацетама 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния карбонат тяжелый, кальция стеарат;

состав оболочки: сахар-рафинад, кремния диоксид, повидон, магния карбонат тяжелый, титана диоксид(Е 171), тратразин(Е 102), воск пчелиный, масло подсолнечное.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видно два слоя.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетам. Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное γ- аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действует на мозг, улучшая когнитивные(познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге, усиление метаболических процессов в нервных клетках, улучшения микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями главного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, снижает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действия при нарушении функции главного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, электроконвульсивной терапии, снижает силу и продолжительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора-вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

После перорального применения быстро и полностью всасывается в желудочно- кишечный тракт. Биодоступность составляет свиты 100 %.

Смах после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 мин, спинномозговой жидкости - на протяжении 2-8 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - свиты 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности.

Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама в здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется в больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры главного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики

Показания

Взрослые:

- симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами(за исключением диагностированной деменции(слабоумия));

- лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона, а также к вторым компонентам препарата;

- острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт);

- терминальная стадия почечной недостаточности(при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);

- хорея Хантингтона.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидые гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Есть данные об усилении пирацетамом эффекта антидепрессантов и антиангинальных препаратов. Также Пирацетам в высоких дозах(9,6 г/сутки) повышает эффективность аценокумарола в больных венозным тромбозом, что может проявятся снижением уровня агрегации тромбоцитов, снижением уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы крови.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием вторых лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочей.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6(21%) и ЗА4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не меняет кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию(Сmах) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) в больных эпилепсией.

Одновременное применение 1,6 г пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама и алкоголя в сыворотке крови.

Особенности применения

Чаще всего побочные реакции возникают в пациентов гериатрической группы, получающих суточную дозу выше 2,4 г. В больных пожилого возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности(следует уменьшить дозу или отменить препарат).

Следует постоянно контролировать показатели функции почек(особенно в пациентов с хронической почечной недостаточностью) - остаточный азот и креатинин, а в пациентов с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язва желудочно-кишечного тракта), при больших хирургических операциях(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые принимают антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии в больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости дозу следует корректировать в зависимости вот результатов исследования клиренса креатинина.Во время терапии пирацетамом следует обязательно продолжать основную терапию, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.

В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменять вечерний прием препарата, присоединяя эту дозу к дневному приему.

Проникает сквозь фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не следует применять Пирацетам в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами. Следует придерживаться осторожности при применении пирацетама лицам, управляющим автотранспортом или работающим с опасными механизмами, учитывая возможное развитие нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу следует делить на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 мг в сутки, которую распределяют на 2-3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в тот же дозировке(24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не не достигнут желаемый терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 суток к тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установит среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Лечение вторыми антимиоклоническими средствами поддерживается предварительно назначенными дозами. Лечение продолжают к исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применения препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 каждые 2-3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначат повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости вот состояния пациента, к исчезновения или уменьшения проявлен болезни.

Применение пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек(см. разд. "Дозировка больным с нарушением функции почек"). При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозировка больным с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, в которых выведение креатинина зависит вот возраста. Интервал между приемами необходимо провести коррекцию на основании функции почек.

Расчет дозы проводят на основании оценки клиренса креатинина на формулой:

[ 140 - возраст(в годах)]* m(в кг)

Ккр =3D (х 0,85 для женщин)

72 *С креатинина в плазме(мг/дл)

Лечение таким больным назначают, в зависимости вот степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:

Дозировка больным с нарушением функции печени.

Корректировка дозы не нужна только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе "Дозировка больным с нарушением функции почек".

Дети

Не применяют.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлен побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое, промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ(выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: гиперкинезия; нарушения сна, в том числе бессонница и сонливость; атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, дрожь.

Психические расстройства : нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, смятение, галлюцинации.

Со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилактоидные реакции.

Со стороны органов слуха и равновесия: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности.

Сосудистые расстройства : гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства : астения, лихорадка, увеличение массы тела.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Галичфарм".

Местонахождение производителя и эго адресов места ведения деятельности.

Украина,79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.