Пирацетам

Инструкция по применению

ПИРАЦЕТАМ

(PІRACETAM)

Состав

действующее вещество: рiracetam;

1 капсула содержит пирацетаму 0,4 г;

вспомогательные вещества: кальцию стеарат, магнию карбонат тяжелый;

желатиновая капсула: желатин, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1, корпус капсулы и крышечка - белого цвета. Содержимое капсулы - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства. Код ATХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам, циклическая производная γ-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропним средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные(познавательные) функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологични характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Улучшает связки между полушариями головного мозга и синаптичну проводимость в неокортикальних структурах. После длительного применения препарата пациентам со снижением мозговых функций отмечается улучшение когнитивных функций, улучшения внимания. Эти изменения объективно фиксируются на электроэнцефалограмме(усиление α- и β-ритмив мозга и послабления δ-ритмив). Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и возобновляет эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Віллебранда на 30-40 % и продлевает время кровотечения. Пирацетам делает протекторное и обновительное действие при нарушении функции головного мозга в результате гипоксии, интоксикации, электроконвульсивной терапии. Пирацетам снижает силу и длительность вестибулярного нистагма, как монотерапия эффективный при лечении кортикальной миоклонии.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация после внутривенного введения достигается в крови через 30 минуты, а в спинномозговой жидкости - через 5 часы и представляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови представляет 4-5 часы и 8,5 часы - из спинномозговой жидкости. Этот период может продлеваться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизуеться в организме. 80-100 % пирацетаму выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев представляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентный барьеры и мембраны, которые используются при гемодиализе. В исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики

Показание

Для взрослых:

- симптоматическое лечение психоорганического синдрома, который сопровождается снижением памяти, головокружениями, снижением концентрации внимания;

- лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Для детей:

- лечение дислексии в сочетании с другими надлежащими методами, включая логопедию.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к пирацетаму и к другим производным пиролидону, а также к другим компонентам лекарственного средства.

Острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантінгтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны

При совместимом приложении с тиреоидными гормонами(Т3 + Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол

В клинических исследованиях у больных с тяжелым ходом рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сутки) не влияло на дозирование аценокумаролу для достижения значения протромбинового времени(МНВ - международного нормализованного отношения) 2,5-3,5, но при его одновременном приложении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллебранда(VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы.

Фармакокінетичні взаимодействия

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарату выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечен незначительное притеснение CYP2A6(21 %) и 3А4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, что поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятная.

Противоэпилептические лекарственные средства

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и Сmax противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрию вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь

Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Влияние на агрегацию тромбоцитов

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов(см. раздел "Фармакологические свойства"), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушениями гемостазу, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язва желудочно-кишечного тракта), во время значительных хирургических операций(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, потому необходимо особенное внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

При долговременной терапии больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, в случае необходимости следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы").

Прерывание применения

При лечении больных на кортикальну миоклонию следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализования миоклонии или возникновение судорог.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не применять лекарственное средство в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях при применении доз от 1,6 до 15 г на сутки гиперкинезия, сонливость, нервозность и депрессия чаще наблюдались у пациентов, которым применяли пирацетам, чем в группе плацебо. Нет данных относительно способности лекарственного средства влиять на скорость реакции при применении в дозах от 15 до 20 граммов ежедневно.

Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально. Длительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. Лечение психоорганического синдрома

Рекомендованная суточная доза представляет 2,4-4,8 г. Обычно дозу следует распределять на 2-3 приемы.

Лечение кортикальной миоклонии

Начальная суточная доза обычно представляет 7,2 г, которую в течение 3-4 дней следует доводить до 24 г на сутки. Суточную дозу распределять на 3-4 приемы. Если терапевтический эффект слаб или совсем отсутствует - продолжать применение препарата в той же дозе до 7 суток. Если за этот срок не получено желательного терапевтического эффекта, лечение пирацетамом следует прекратить и назначить другие антимиоклонични средства. В случае получения необходимого терапевтического эффекта лечения продолжать к исчезновению симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1-2 г каждые 2-3 дни(каждые 3-4 дни в случае синдрома Ланца-Адамса). При применении во время лечения других антимиоклоничних средств дозу пирацетама не уменьшать, но, в зависимости от клинической картины, дозы других препаратов можно уменьшать, если это возможно. Больным с острыми спонтанными нападениями необходимо каждые 6 месяцы назначать повторные курсы лечения препаратом, корегуючи при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Лечения головокружения и связанных с ним расстройств равновесия.

Рекомендованная суточная доза представляет 2,4-4,8 г. Обычно дозу следует распределять на 2-3 приемы.

Применение детям.

В составе комплексной терапии дислексии.

Применять детям в возрасте от 8 лет. Суточная доза представляет обычно 3,2 г за 2 приемы.

Дозирование для больных с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью. Назначать лечение таким больным нужно в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:

Для больных с нарушением функции печенки корегування дозы не нужно.

Деть.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 8 лет для лечения дислексии.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений косвенного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое: промыть желудок, вызывать блюет. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ(выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний пирацетама.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия.

Со стороны метаболизма и питания : увеличение массы тела.

Психические расстройства: раздраженность, депрессия, спутывание сознания.

Общие расстройства и расстройства в месте введения : астения.

Другие: артериальная гипертензия, гипертермия.

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений.

Со стороны крови и лимфы : геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидни реакции.

Психические расстройства: раздраженность, депрессия, повышенная збуджуванисть, тревожность, смущение, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышения частоты нападений эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожание.

Со стороны органов слуха и лабиринта : головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы: повышение половой активности.

Исследование: увеличение массы тела.

Срок пригодности. 5 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере. По 3 или 6 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ

(PІRACETAM)

Состав

действующее вещество: рiracetam;

1 капсула содержит пирацетама 0,4 г;

вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния карбонат тяжелый;

желатиновая капсула: желатин, титана диоксид(Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1, корпус капсулы и крышечка - белого цвета. Содержимое капсулы - кристаллический порошок белого или свиты белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные(познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями главного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После длительного применения препарата пациентам со снижением мозговых функций отмечается улучшение когнитивных функций, улучшение внимания. Эти изменения объективно фиксируются на электроэнцефалограмме(усиление α- и β-ритмов мозга и ослабление δ-ритмов). Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции главного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, электроконвульсивной терапии. Пирацетам снижает силу и продолжительность вестибулярного нистагма, в качестве монотерапии эффективен при лечении кортикальной миоклонии.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация после внутривенного введения достигается в крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости - через 5 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - свиты 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часа - из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама в здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется в больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. В исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры главного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики

Показания

Для взрослых:

- симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, головокружениями, снижением концентрации внимания;

- лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Для детей

- лечение дислексии в сочетании со вторыми необходимыми методами, включая логопедию.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пирацетаму и вторым производным пирролидона, а также вторым компонентам лекарственного средства.

Острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны

При совместном применении с тиреоидными гормонами(Т3 + Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол

В клинических исследованиях в больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени(МНО - международного нормализованного отношения) 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда(VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием вторых лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочей.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6(21 %) и 3А4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки ежедневно в течение 4 недель и более не меняло кривую уровня концентрации и Сmax противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) в больных эпилепсией.

Алкоголь

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Влияние на агрегацию тромбоцитов

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов(см. раздел "Фармакологические свойства"), необходимо с осторожностью назначат препарат больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язва желудочно-кишечного тракта), во время обширных хирургических операций(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

При длительной терапии больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости вот клиренса креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы").

Прерывание применения

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять лекарственное средство в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

В клинических исследованиях при применении доз вот 1,6 до 15 г в сутки гиперкинезия, сонливость, нервозность и депрессия чаще наблюдались в пациентов, которым применяли пирацетам, чем в группе плацебо. Нэт данных касательно способности лекарственного средства влиять на скорость реакции при применении в дозах вот 15 до 20 граммов в день.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит вот тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.

Лечение психоорганического синдрома

Рекомендуемая суточная доза составляет 2,4-4,8 г. Обычно дозу следует распределять на 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии

Начальная суточная доза обычно составляет 7,2 г, которую в течение 3-4 дней следует доводит до 24 г в сутки. Суточную дозу распределять на 3-4 приема. Если терапевтический эффект слабый или вовсе отсутствует - продолжать применение препарата в тот же самой дозе до 7 суток. Если за этот срок не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение пирацетамом следует прекратить и назначит другие антимиоклонические средства. В случае получения необходимого терапевтического эффекта лечение продолжать к исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1-2 г каждые 2-3 дня(каждые 3-4 дня в случае синдрома Ланца-Адамса). При применении во время лечения вторых антимиоклонических средств дозу пирацетама не уменьшать, но, в зависимости вот клинической картины, дозы вторых препаратов можно уменьшать, если это возможно. Больным с острыми спонтанными приступами необходимо каждые 6 месяцев назначат повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости вот состояния пациента, к исчезновения или уменьшения проявлен болезни.

Лечение головокружения и связанных с им расстройств равновесия.

Рекомендуемая суточная доза составляет 2,4-4,8 г. Обычно дозу следует распределять на 2-3 приема.

Применение детям.

В составе комплексной терапии дислексии.

Применять детям старше 8 течение. Суточная доза составляет обычно 3,2 г за 2 приема.

Дозировка для больных с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявят осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью. Назначат лечение таким больным следует в зависимости вот степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Для больных с нарушением функции печени коррекция дозы не нужна.

Дети.

Лекарственное средство применять детям старше 8 течение для лечения дислексии.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлен побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое : промыть желудок, вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ(выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований пирацетама.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия.

Со стороны метаболизма и питания: увеличение массы тела.

Психические расстройства : нервозность, депрессия, спутанность сознания.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: астения.

Другие: артериальная гипертензия, гипертермия.

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений.

Со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства : нервозность, депрессия; повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы: повышение половой активности.

Исследования: увеличение массы тела.

Срок годности. 5 течение.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.