Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Пентилін

(Pentilin®)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит 20 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества: динатрию едетат, натрию хлорид, натрию дигидрофосфат дигидрат, натрию гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, практически без видимых частей.

Фармакотерапевтична группа. Периферические вазодилататори. Код АТХ C04A D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин есть производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с притеснением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногену в плазме крови и усиливает фибринолиз, который уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологични свойству. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, кое-что уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет позитивный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего - в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

Главный фармакологически активный метаболит 1 -(5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин(метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 разы концентрацию неизменного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина представляет 1,6 часы.

Пентоксифиллин метаболизуеться полностью, свыше 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитив. Менее 4 % введенных дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек экскреция метаболитив замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печенки отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.

Клинические характеристики

Показание

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторна энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, предопределенные атеросклерозом, сахарным диабетом(включительно с диабетической ангиопатиею), воспалением; трофические расстройства в тканях, которые связаны с поражением вен или нарушением микроциркуляции(посттромбофлебитичний синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий ендартериит; ангионейропатии(болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза(острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, которые сопровождаются снижением слуха.

Противопоказание.

· повышенная чувствительность к пентоксифиллину, других компонентов препарата или к другим препаратам группы метилксантина, таких как теофиллин, кофеин, холину теофилинат, аминофилин или теобромин;

· массивные кровотечения(риск усиления кровотечения);

· кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг(риск усиления кровотечения); если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить;

· острый период инфаркта миокарда;

· язва желудка та/або кишечные язвы;

· геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозирование пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Пентилін может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут повлечь снижение артериального давления.

Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможное увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

Кеторолак, мелоксикам.

Параллельное применение пентоксифиллина и кеторолаку может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при сопутствующем применении пентоксифиллина и мелоксикаму. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечения препаратом Пентилін следует немедленно прекратить инфузию и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата Пентилін пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, которые страдают на диабет и получают лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата Пентилін возможное усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательным образом присматривать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой(СЧВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин может назначаться только после основательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластичной анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с нарушением функций почек(клиренс креатинина менее 30 мл/хв) или тяжелой дисфункцией печенки выведения пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

· пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;

· пациентов с инфарктом миокарда;

· пациентов с артериальной гипотензией;

· пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при применении препарата возможны нападения стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;

· пациентов с нарушением функций почек(клиренс креатинина ниже 30 мл/хв);

· пациентов с тяжелым нарушением функций печенки;

· пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, предопределенной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений - см. раздел "Противопоказания";

· пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, которые недавно перенесли оперативное лечение(повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем нужен систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

· пациентов для которых снижение артериального давления представляет высокий риск(например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу);

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Необходимо принять к сведению, что дозы 4,71 мл или больше содержат 1 ммоль или больше натрий. Это нужно учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролируемым употреблением натрия.

Продукт после открытия ампулы следует использовать немедленно, во избежание микробиологического загрязнения. Если препарат не был использован сразу, то срок и условия его хранения не должны превышать 24 часы при температуре от 2 °С до 8 °С, если только процедура приготовления готового для применения раствора не проводилась в контролируемых и проверенных асептических условиях. Ответственным за хранение препарата после открытия ампулы есть пользователь.

Применение в период беременности или кормления груддю

Существует недостаточно опыт применения препарата беременным женщинам. Из-за этого назначать Пентилін в период беременности не рекомендуется.

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом Пентилін, необходимо прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Внутривенные инфузии являются самыми эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.

Рекомендованы взрослым такие схемы лечения : 1. Внутривенная инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия-хлорида 1-2 разы на сутки. Длительность внутривенной крапельной инфузии представляет 60-360 минуты, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться по меньшей мере 60 минуты. Инфузия может быть дополнена пероральным применением Пентиліну(400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза(инфузионная и пероральная) представляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента(особенно при постоянном боли, при гангрене или трофических язвах) возможное проведение инфузии Пентиліну на протяжении 24 часов. При такой схеме введения дозу определять из расчета 0,6 мг/кг/часами Рассчитана таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг представляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг - 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза представляет 1200 мг. Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состоянию пациента и представляет в середему 1-1,5 л на сутки.

3. В отдельных случаях препарат применять путем внутривенной инъекции по 5 мл(100 мг). Инъекцию выполнять медленно, на протяжении 5 минут, положения пациента - лежа.

Длительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата Пентилін.

Дозирование при нарушении функций почек.

Если клиренс креатинина представляет менее чем 30 мл/хв(0,5 мл/сек), дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее приблизительно на 30-50 % от обычно рекомендованной дозы.

Дозирование при нарушении функций печенки.

При выраженном нарушении функций печенки следует уменьшить дозирование Пентиліну, раствору для инъекций, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста нет потребности в корректировке дозирования.

Деть

Опыт применения препарата Пентилін детям отсутствует.

Передозировка

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином является тошнота, головокружение, тахикардия или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара(приливы), потеря сознания, арефлексия, тоніко-клонічні судороги и рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение. С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мер.

Побочные реакции

Ниже приведенные случаи побочных реакций, которые возникали во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими растворами в одной емкости за исключением растворов, отмеченных в разделе "Способ применения и дозы".

Упаковка. По 5 мл(100 мг) раствора для инъекций в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

КРКА, д.д., Ново место/ КRKA, d.d., Novo mesto

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/ Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia