Цезера®

Инструкция по применению

ЦЕЗЕРА®

(CEZERA®)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 5 мг левоцетиризину дигидрохлориду;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, Опадрай белый 33G28707(содержит гипромелозу, титану диоксид(E 171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, белого цвета двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Код АТX R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризину, что относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепторов. Родство к Н1-гістамінових рецепторов в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Влияет на гистаминзалежну стадию развития алергийной реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает ход алергийних реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие, практически не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких в цетиризину.

Абсорбция

Препарат быстро всасывается при применении внутренне, прием еды не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100 %. В 50 % больных действие препарата развивается через 12 минуты после применения одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация(Сmах) в сыворотке крови достигается через 50 минуты после одноразового приема внутренне терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Сmах представляет 207 нг/мл после одноразового приложения и 308 нг/мл - после повторного приложения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение

Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

В организме человека метаболизма поддается около 14 % левоцетиризину. Процесс метаболизма включает оксидирование, N - и О-деалкілування и сообщение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит с участием цитохрома CYP3А4, в то время как в процессе оксидирования задействован целый ряд цитохромних изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромних изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают пиковые после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления пригничувальной действия, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) маловероятно.

Выведение

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения(Т1/2) представляет 7,9 ± 1,9 часы, общий клиренс - 0,63 мл/хв/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часы. 85,4 % дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9 % - с фекалиями.

Нарушение функции почек

У больных с нарушениями функции почек(клиренс креатинина < 40 мл/хв) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения(Т1/2) продлевается(да, у больных, которые находятся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть(менее 10 %) левоцетиризину. Проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к левоцетиризину, других производных пиперазина или к любому другому компоненту препарата.

- Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв).

- Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазна недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования из левоцетиризином относительно взаимодействия не проводили. Исследования из цетиризином(соединение рацемата) показали, что одновременное приложение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не делает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместимое приложение с теофиллином(400 мг/сутки) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризину(кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного применения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавиру несколько изменялось(- 11 %) к параллельному применению цетиризину.

Прием еды не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(необходимая коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста(возможное снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю

Левоцетиризин противопоказанный для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутренне в суточной дозе 5 мг

1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от употребления еды. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр(мл/хв) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с помощью следующей формулы:

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Длительность применения : пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность симптомов заболевания представляет < 4 суток на неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить опять при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита(длительность симптомов заболевания представляет > 4 суток на неделю и в течение больше 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года(даны доступные из клинических исследований при применении рацемата).

Деть

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта врачебная форма не дает возможность проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризину во врачебный форме, пригодной для использования в педиатрии.

Передозировка.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость во взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность со следующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма не эффективный.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, блюет, запор, сухость в рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпание, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения : отек.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Для лекарственного средства не нужны специальные условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере; по 1, или 2, или 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения/KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.