Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПЕНЕСТЕР®

(PENESTER®)

Состав

действующее вещество: финастерид;

1 таблетка содержит финастериду 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, натрию крохмальгликолят(тип А), натрию докузат, магнию стеарат, гипромелоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титану диоксид(E 171), симетикону эмульсия SE4, железа оксид желт(E 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 7,1 мм

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяют при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТХ G04C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фінастерид − это специфический ингибитор 5-альфа-редуктази типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон(ДГТ). При ДГПЗ ее увеличение зависит от превращения тестостерону в ДГТ в тканях простаты. Фінастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутришнепростатичний ДГТ. Фінастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.

Фармакокинетика.

У мужчин после одноразового перорального приема дозы финастериду, меченого изотопами углерода 14С, 39 % принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитив(вероятно, с мочой выделялось также незначительное количество неизмененного финастериду). 57 % принятой дозы выводилось с калом. Установлено, что двум метаболитам финастериду свойственная менее выражена пригничувальна действие по отношению к 5-альфа-редуктази. Биодоступность финастериду при пероральном приеме представляет приблизительно 80 %. Прием еды не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастериду в плазме крови достигается приблизительно через
2 часы после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 часы после его приема. Период полувыведения финастериду в плазме крови в среднем представляет 6 часы. Связывание с белками плазмы крови - 93 %. Системный клиренс представляет приблизительно 165 мл/хв, объем распределения - 76,1 литра.

В пожилом возрасте скорость выведения финастериду несколько снижается. У мужчин в возрасте от 70 лет период полувыведения финастериду представляет приблизительно 8 часы, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет - 6 часы. Но это не является показанием для уменьшения дозы препарату у лиц старшего возраста.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью(клиренс креатинина от 9 до 55 мл/хв) не выявлены разницы скорости выведения одноразовой дозы финастериду, меченого изотопами углерода 14С, сравнительно со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью часть метаболитив финастериду, которая в нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитив финастериду в калении при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с вышеприведенным для пациентов с почечной недостаточностью, которым не показанный гемодиализ, коррекция дозы финастериду не нужна.

Даны о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Фінастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастериду обнаруживали в семенной жидкости.

Клинические характеристики

Показание

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы(ДГПЗ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:

− уменьшение размеров(регрессии) увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных из ДГПЗ;

− снижение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к финастериду или к другим компонентам препарата.

Фінастерид противопоказанный для применения женщинам и детям.

Беременность: применением женщинам, когда они есть или могут потенциально быть беременными(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Фінастерид не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизуе препараты, связанные с цитохромом Р450. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует достоверность того, что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 будут влиять на концентрацию финастериду в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастериду в связи с одновременным применением ингибиторов цитохрома P450 3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. Проверенные на добровольцах соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически весомых взаимодействий.

Особенности применения

Общие мероприятия.

Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи та/або резко сниженным течением мочи.

Влияние на простатоспецифичний антиген(ПАРСЕКА) и диагностику рака предстательной железы.

До этого времени не показано благоприятного клинического влияния лечения финастеридом у пациентов, больных раком предстательной железы. По имеющимся данным, лечение финастеридом не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, которые получали финастерид или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения финастеридом рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПАРСЕКА также используется для выявления рака простаты. В целом, при базисном уровне ПАРСЕКА свыше 10 нг/мл(Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПАРСЕКА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПАРСЕКА у мужчин, которые болеют раком предстательной железы и которые не имеют этого заболевания. Следовательно, у мужчин, больных аденомой предстательной железы, нормальные значения ПАРСЕКА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Базисный уровень ПАРСЕКА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака простаты.

Фінастерид вызывает уменьшение содержимому сывороточного ПАРСЕКА приблизительно на 50 % у пациентов, больных аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПАРСЕКА у пациентов с аденомой предстательной железы, которые получают лечение финастеридом, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПАРСЕКА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПАРСЕКА, хотя это может колебаться у отдельных пациентов. В большинстве пациентов, которые получают финастерид в течение 6 месяцев и больше, значения ПАРСЕКА должны быть удвоены сравнительно с нормальными значениями у лиц, которые не принимают лечения. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПАРСЕКА и поддерживает его способность обнаруживать рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПАРСЕКА у пациента, который получает лечение финастеридом 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема финастериду.

Влияние препарата на лабораторные данные

Влияние на уровень ПАРСЕКА

Уровень ПАРСЕКА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПАРСЕКА необходимо считаться с тем фактом, что уровень ПАРСЕКА снижается в процессе лечения финастеридом. В большинстве пациентов наблюдается быстрое снижение ПАРСЕКА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПАРСЕКА стабилизируется на новом уровне, который представляет приблизительно половину от базисной величины. Из этого обзора у типичных пациентов, которые получают финастерид в течение 6 месяцев и больше, значения ПАРСЕКА должны быть удвоены сравнительно с нормальными значениями у лиц, которые не принимают лечения.

Фінастерид существенно не уменьшает процент свободного ПАРСЕКА(отношение свободного ПАРСЕКА к общему). Отношение свободного и общего ПАРСЕКА остается постоянным даже под воздействием финастериду. При определении процента свободного ПАРСЕКА, который применяется для диагностики рака простаты, корректировки его значений не является обязательным.

Рак молочной железы у мужчин

Сообщалось о раке молочной железы у мужчин, которые принимали финастерид, дозированием 5 мг. Врачи должны проинструктировать своих пациентов относительно необходимости немедленного сообщения о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно - о припухлости, боли, гинекомастии или выделении из сосков.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарственное средство.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастериду не исследовали.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение в период беременности.

Пенестер® противопоказан женщинам.

Женщинам, которые потенциально могут забеременеть или беременные, необходимо избегать контакта с измельченными таблетками финастериду или такими, которые потеряли целостность

Имеются даны о выделении небольшого количества финастериду из спермы пациента, который принимал финастерид 5 мг/сутки. Неизвестно, или может на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, который лечился финастеридом. Если половая партнерша пациента есть или может потенциально быть беременной, пациента рекомендуется предотвращать влиянию спермы на партнершу.

Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктази типа II тормозить превращение тестостерону в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут повлечь нарушение в развитии внешних половых органов в плода мужского пола.

Таблетки препарата покрыты оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не потеряли целостность.

Применение в период кормления груддю.

Пенестер® не показан женщинам. Неизвестно, или проникает финастерид в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза - 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема еды.

Фінастерид можно применять как монотерапию или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.

Срок лечения определяет врач индивидуально. Невзирая на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходимо по крайней мере шестимесячный прием препарата, после чего необходимо продолжить лечение.

Для пациентов с почечной недостаточностью разных степеней тяжести(при снижении клиренса креатинина до 0,9 мл/хв), а также для пациентов пожилого возраста корректировки дозы не нужно.

Нет данных относительно применения препарата пациентам с нарушениями функций печенки.

Деть

Пенестер® противопоказан детям.

Безопасность и эффективность для применения препарата детям не установлены.

Передозировка

У пациентов, которые получали финастерид в дозе до 400 мг однократно и в дозе до 80 мг на сутки в течение 3 месяцев, любые нежелательные эффекты отсутствовало.

Не существует специальных рекомендаций относительно лечения передозировки финастериду.

Побочные реакции

Самыми частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении в большинстве пациентов.

Известные побочные реакции отмечены в таблице ниже.

Частота побочных реакций определена как: очень часто(≥1/10), часто(≥1/100 - <1/10), нечасто(≥1/1000 - <1/100), редко(≥1/10000 - <1/1000), очень редко(<1/10000), неизвестно(нельзя подсчитать за имеется данными). Частоту появления побочных реакций, о которых сообщалось во время постмаркетингового приложения, нельзя определить, поскольку они получены за спонтанными сообщениями.

Кроме того, сообщалось о раке молочной железы у мужчин, которые принимали финастерид. Следует немедленно сообщить врачу о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно - о припухлости, боли, гинекомастии или выделении из сосков.

Данные лабораторных анализов

При оценке данных лабораторных исследований простатоспецифичного антигену(ПАРСЕКА) следует учитывать, что уровень ПАРСЕКА снижается у пациентов, которые принимают финастерид. В большинстве пациентов быстрое снижение ПАРСЕКА наблюдается в течение первых месяцев терапии, после чего уровень ПАРСЕКА стабилизируется до нового начального уровня. Начальный уровень после лечения представляет приблизительно половину значения к лечению. Поэтому в большинстве пациентов, которые принимают финастерид в течение шести месяцев или больше, значение ПАРСЕКА следует удваивать для сравнения с нормальными диапазонами у мужчин, которые не лечились.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Не нуждается специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

№ 30(15х2) : по 15 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ООО "Зентіва".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

В кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чешская Республика.

Заявитель

ООО "Санофі-Авентіс Украина".

Местонахождение заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.