Пемозар

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПЕМОЗАР

(PEMOZAR)

Состав

действующее вещество: esomeprazole;

1 флакон содержит езомепразолу натрию эквивалентно езомепразолу 40 мг;

вспомогательные вещества: динатрию едетат, натрию гидроксид(для корректировки рН).

строй покрытия:: коллоидный безводнийо действующему веществу.

Врачебная форма. Порошок лиофилизированный для раствора для инъекций и инфузий.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная масса от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроезофагиальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТХ A02B C05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Езомепразол есть S- изомером омепразолу; он снижает секрецию желудочной кислоты путем специфического целевого механизма действия. Езомепразол является специфическим ингибитором кислотной помпы в париетальний клетке. R - и S- изомеры омепразолу имеют одинаковую фармакодинамичну активность.

Место и механизм действия

Езомепразол является слабой основой; он концентрируется и трансформируется в активную форму в высококислотной среде секреторных канальцив париетальной клетки, где он подавляет фермент Н+К+-АТФазу кислотной помпы и подавляет как базальную, так и стимулируемую секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочной кислоты

Через 5 дни перорального применения езомепразолу по 20 мг и 40 мг у пациентов с симптомами гастроезофагеальной рефлюксной болезни(ГЕРХ) уровень внутрижелудочного рН выше 4 на протяжении суток хранился в среднем в течение 13 часов и 17 часы соответственно. Этот эффект является одинаковым независимо от пути введения езомепразолу - перорального или внутривенного.

С помощью площади под кривой "концентрация-время"(AUC) как суррогатного параметра плазменной концентрации была продемонстрирована связь между притеснением кислотной секреции и экспозицией после перорального применения езомепразолу.

На протяжении суток при внутривенном применении инфузии 80 мг езомепразолу в течение 30 минут с дальнейшим проведением длительной внутривенной инфузии в дозе 8 мг/год у здоровых добровольцев значения внутрижелудочного рН выше 4 и выше 6 хранились в среднем в течение 21 часа и 11-13 часы соответственно.

Терапевтические эффекты притеснения секреции кислоты

Лечение эзофагита рефлюкса езомепразолом в дозе 40 мг было успешным приблизительно в 78 % пациентов через 4 недели и у 93 % пациентов через 8 недели перорального приема.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании 764 пациенты с эндоскопически подтвержденным кровотечением пептической язвы были рандомизированы в группу, которая получала езомепразол натрию, раствор для инфузий(n=3D375), или в группу, которая получала плацебо(n=3D389). После эндоскопического гемостазу пациенты получали или внутривенную инфузию 80 мг езомепразолу длительностью 30 минуты с дальнейшим применением длительной инфузии в дозе 8 мг/год, или плацебо в течение 72 часов. После начального периода длительностью 72 часы все пациенты получали перорально препарат Пемозар по 40 мг в течение 27 дней для притеснения кислотности. Частота возникновения повторного кровотечения в пределах 3 суток представляла 5,9 % в группе, которая получала внутривенно Пемозар, сравнительно с 10,3 % в группе плацебо(р=3D0,0256). На 7-й и 30-й день после лечения частота возникновения повторного кровотечения в группе, которая получала езомепразол натрию, в сравнении с группой, которая получала плацебо, представляла 7,2 % против 12,9 % (р=3D0,0096) и 7,7 % против 13,6 % соответственно(р=3D0,0092).

Другие эффекты, связанные с притеснением секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в сыворотке крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты.

У некоторых пациентов во время долговременного лечения пероральным езомепразолом наблюдалось увеличение количества ентерохромафиноподибних клеток(EХЛ), которое, возможно, связанное с повышенными сывороточными уровнями гастрина.

Есть сообщение о кое-чом повышенную частоту возникновения кист желудочных желез при долговременном лечении пероральными антисекреторными препаратами. Эти изменения являются физиологичным следствием определенного притеснения секреции кислоты. Они являются доброкачественными и, вероятно, оборотными.

Снижение секреции желудочного сока в результате применения любого ингибитора протонной помпы увеличивает в желудке количество бактерий, которые присутствующие в гастроинтестинальному тракте в норме. Лечение ингибиторами протонной помпы повышает риск гастроинтестинальной инфекции, которая вызвана, например, Salmonella или Campilobacter и, возможно, Clostridium difficile у госпитальных больных.

Фармакокинетика.

Распределение

Выраженный объем распределения при равновесной концентрации у здоровых добровольцев представляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Езомепразол связывается с белками плазмы крови на 97 %.

Метаболизм и выведение

Езомепразол полностью метаболизуеться при участии системы цитохрома Р450(CYP). Основная часть метаболизма езомепразолу зависит от полиморфного изоферменту CYP2C19, ответственного за образование гидрокси- и дезметилметаболитив езомепразолу. Другая часть зависит от другого специфического изоферменту, CYP3А4, который отвечает за образование езомепразолу сильфону - главного метаболиту в плазме крови.

Параметры, которые приводятся ниже, главным образом отображают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP2C19(экстенсивных метаболизаторив).

Общий клиренс в плазме крови представляет приблизительно 17 л/год после приема одноразовой дозы и приблизительно 9 л/год после повторного приема. Период полувыведения из плазмы крови представляет приблизительно 1,3 часы после повторного приема суточной дозы. Общая экспозиция(AUС) увеличивается при повторном применении езомепразолу. Это увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейной зависимости дозы от AUC после повторного приема. Эта зависимость от времени и дозы предопределена снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, что, вероятно, вызвано притеснением фермента CYP2C19 езомепразолом та/або его сульфоновим метаболитом.

Езомепразол полностью выводится из плазмы между приемами дозы и не имеет тенденции к кумуляции при применении препарата один раз на сутки.

После повторного применения внутривенных инъекций в дозе 40 мг средняя пиковая концентрация в плазме крови представляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. Средняя пиковая концентрация в плазме крови после соответствующих пероральных доз представляет приблизительно 4,6 мкмоль/л. После внутривенного введения сравнительно с пероральным приложением может наблюдаться меньший рост(приблизительно на 30 %) общей экспозиции.

Основные метаболити езомепразолу не влияют на желудочную секрецию кислоты. Почти 80 % пероральной дозы езомепразолу выводится в виде метаболитив с мочой, а остаток - с фекалиями. Менее чем 1 % неизмененного препарата оказывается в моче.

Особенные категории пациентов

Приблизительно у 2,9±1,5 % населения не хватает функционального фермента CYP2C19(их называют слабыми метаболизаторами). Достоверно, у этих лиц метаболизм езомепразолу главным образом осуществляется с помощью CYP3A4. После повторного перорального приема 40 мг езомепразолу 1 раз в сутки средняя общая экспозиция была приблизительно на 100 % больше в слабых метаболизаторив, чем у лиц с добрым функционированием фермента CYP2C19(экстенсивных метаболизаторив). Средние пиковые концентрации в плазме крови повышались приблизительно на 60 %. Подобная разница наблюдалась при внутривенном применении езомепразолу. Эти результаты не влияют на дозирование езомепразолу.

Метаболизм езомепразолу не испытывает существенных изменений у пациентов пожилого возраста(от 71 до 80 лет).

После одноразового перорального приема 40 мг езомепразолу средняя общая экспозиция приблизительно на 30 % больше у женщин, чем у мужчин. Никакой разницы, связанной со статью, не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Подобная гендерная разница отмечалась при внутривенном применении езомепразолу. Эти результаты не влияют на дозирование езомепразолу.

Метаболизм езомепразолу у пациентов со слабой или умеренной дисфункцией печенки может быть нарушенным. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелым нарушением функции печенки, которая приводит к росту общей экспозиции езомепразолу в 2 разы. Таким образом, пациентам с ГЕРХ и тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную дозу 20 мг. Для пациентов с язвами, которые кровоточят, и тяжелой печеночной недостаточностью после начальной инфузии Езомепразолу натрия в дозе 80 мг проведения длительной внутривенной инфузии в дозе 4 мг/год в течение 71,5 часа может быть достаточными. Езомепразол или его основные метаболити не имеют тенденции к кумуляции при применении препарата 1 раз в сутки.

Исследования применения при участии пациентов со сниженной почечной функцией не проводились. Поскольку почки отвечают за экскрецию метаболитив езомепразолу, но не за выведение исходного соединения, маловероятно, чтобы метаболизм езомепразолу изменялся у пациентов с нарушением функции почек.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые

• Антисекреторная терапия в случаях, когда невозможно применять пероральный путь введения, например:

- гастроезофагеальна рефлюксна болезнь у пациентов с эзофагитом та/або тяжелыми симптомами рефлюкса;

- лечение язв желудка, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ);

- предупреждение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПЗЗ, у пациентов, которые входят в группу риска.

• Короткодлительное поддержание гемостазу и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Дети и подростки в возрасте от 1 до 18 лет

• Антисекреторная терапия в случаях, когда невозможно применять пероральный путь введения, например:

гастроезофагеальна рефлюксна болезнь(ГЕРХ) у пациентов с эрозийным рефлюксним эзофагитом та/або тяжелыми симптомами рефлюкса.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к езомепразолу или к другим компонентам препарата, к замещенным бензимидазолив. Езомепразол натрия, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять вместе с атазанавиром, нелфинавиром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами были проведены только при участии взрослых пациентов.

Влияние езомепразолу на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рН

Сниженная кислотность желудочного сока при лечении езомепразолом может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных средств, если на механизм их абсорбции влияет кислотность желудка.

Как и в случае с другими препаратами, которые уменьшают внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также ерлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов, как дигоксин, может повышаться во время лечения езомепразолом и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение омепразолу(20 мг на сутки) и дигоксину у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 % (в двух из десяти лиц - на 30 %).

Как и при применении других ингибиторов протонной помпы или антацидов, во время лечения езомепразолом может снизиться абсорбция кетоконазолу или итраконазолу.

Одновременное применение омепразолу(40 мг 1 раз в сутки) из атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению экспозиции атазанавиру(приблизительно 75 % снижение AUC, Cmax, Cmіn). Повышение дозы атазанавиру до 400 мг не компенсировало влияние омепразолу на экспозицию атазанавиру.

Ингибиторы протонной помпы(ІПП), включая езомепразол, не назначают одновременно с атазанавиром и нелфинавиром.

Лекарства, что метаболизуються CYP2С19

Езомепразол подавляет CYP2С19 - основной фермент, который метаболизуе езомепразол. Таким образом, при одновременном применении езомепразолу с лекарствами, что метаболизуються ферментом CYP2С19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и тому подобное, концентрации этих лекарственных средств в плазме могут вырасти, потому нужное снижение их дозы. Одновременное пероральное приложение 30 мг езомепразолу приводило к снижению клиренса CYP2С19 субстрата диазепаму на 45 %. Одновременное приложение 40 мг езомепразолу и фенитоину приводило к повышению уровней фенитоину в плазме крови на 13 % у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоину в плазме крови в начале и при отмене лечения езомепразолом. Омепразол(40 мг 1 раз в сутки) повышал Cmax и AUCτ вориконазолу(субстрату CYP2С19) на 15 % и 41 % соответственно.

Омепразол, как и езомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразолу в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению Cmax и площади под кривой зависимости концентрации от времени(AUC) для цилостазолу на 18 и 26 % соответственно и для одного из его активных метаболитив на 29 и 69 % соответственно.

В клиническом исследовании сопутствующее приложение 40 мг езомепразолу пациентам, которые принимали варфарин, показало, что время коагуляции оставалось в допустимых пределах. Однако в пост-маркетинговом опыте перорального применения езомепразолу несколько одиночных случаев клинически значимого повышения международного нормализованного отношения(МНВ) во время одновременного применения езомепразолу и варфарину. Рекомендуется проводить мониторинг МНВ в начале и при окончании одновременного лечения езомепразолом и варфарином или другими производными кумарина.

У здоровых добровольцев одновременное пероральное приложение 40 мг езомепразолу и цизаприду приводило к увеличению AUC на 32 % и увеличение времени полувыведения на 31 %, но существенного увеличения пиковых уровней цизаприду в плазме крови не наблюдалось. При применении только цизаприду наблюдалось незначительное удлинение интервала QTc, которое дальше не увеличивалось при назначении цизаприду в комбинации из езомепразолом.

При одновременном применении езомепразолу сообщалось о повышении уровня такролимусу в сыворотке крови.

Сообщалось о повышении уровня метотрексату в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. Если необходимо вводить метотрексат в высоких дозах, следует рассмотреть вопрос о временной отмене езомепразолу.

Отмечалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными средствами. Клиническая значимость и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Повышение желудочного рН в течение периода применения омепразолу может изменять всасывание антиретровирусных препаратов. Другие механизмы взаимодействия, возможно, связанные с ферментом CYP 2C19. В случае применения некоторых антиретровирусных средств, таких как атазанавир и нелфинавир, отмечали сниженные уровни последних в сыворотке крови при одновременном приложении из омепразолом. Из-за этого сопутствующего применения омепразолу и таких препаратов, как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Сообщалось о повышении уровней в сыворотке других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, уровни которых в сыворотке крови оставались неизмененными при одновременном приложении из омепразолом. Через похожие фармакодинамични эффекты и фармакокинетични свойства омепразолу и езомепразолу одновременное применение езомепразолу и антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Езомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксицилину и хинидину.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику езомепразолу

Езомепразол метаболизуеться ферментами CYP2C19 и CYP3A4. Сопутствующее пероральное применение езомепразолу и ингибитору CYP3A4 кларитромицину(500 мг 2 разы на сутки) приводило к удваиванию экспозиции(AUC) езомепразолу. Одновременное применение езомепразолу и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может привести к повышению больше чем в два раза экспозиции езомепразолу. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 - вориконазол - повышал AUCτ езомепразолу на 280 %. В таких случаях не всегда нужная корректировка дозы езомепразолу. Однако следует рассмотреть необходимость корректировки дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случаях, когда нужно долговременное лечение.

Результаты, полученные в ходе исследований при участии пациентов детского возраста, показывают, что дозы езомепразолу 0,5 мг/кг и 1 мг/кг у младенцев возрастом < 1 месяца и 1-11 месяцы соответственно снижают средний процент времени с внутрипищеводным рН < 4.

Профиль безопасности применения препарата оказался подобным тому, который наблюдался у взрослых.

Исследования при участии здоровых добровольцев продемонстрировали наличие фармакокинетичной/фармакодинамичной взаимодействия между клопидогрелем(погрузочная доза - 300 мг/суточная поддерживающая доза - 75 мг) и езомепразолом(40 мг на сутки перорально), что приводила к уменьшению экспозиции активного метаболиту клопидогрелю в среднем на 40 % и уменьшение максимального притеснения(АДФ-індукованого) агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %.

Однако остается непонятным клиническое значение этого взаимодействия. Исходя из результатов одного проспективного рандомизированного(но незавершенного) исследования(за участием свыше 3760 лиц; сравнивалось лечение плацебо и омепразолом 20 мг пациентов, которые лечились клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой) и нерандомизированных post - hoc анализов данных больших проспективных рандомизированных исследований клинических событий(в свыше 4700 пациентов), отсутствуют любые свидетельства о повышении риска патологических сердечно-сосудистых событий на фоне одновременного применения клопидогрелю и ІПП, в том числе езомепразолу.

Ряд обсервацийних исследований продемонстрировали противоречивые результаты относительно того, или повышается риск сердечно-сосудистых тромбоэмболических явлений, если пациент получает клопидогрель вместе с ІПП.

В ходе исследования при участии здоровых добровольцев, в котором изучали применение клопидогрелю вместе с комбинацией 20 мг езомепразолу и 81 мг ацетилсалициловой кислоты сравнительно с клопидогрелем в монорежиме, отмечали снижения экспозиции активного метаболиту клопидогрелю почти на 40 %. Однако максимальная ингибуюча активность(АТФ-індукована) относительно агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрель отдельно и клопидогрель+комбинация(езомепразол+ацетилсалициловая кислота), что, наверное, объясняется одновременным введением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты.

Препараты, которые индуктируют CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента(такие как рифампицин или трава зверобоя), могут приводить к снижению уровней езомепразолу в сыворотке крови путем ускорения его метаболизма.

Особенности применения

При наличии любого тревожного симптома(например, существенная потеря массы тела, периодическая тошнота, дисфагия, гематемезис или мелена) и в случаях, когда язва желудка подозревается или присутствующая, необходимо исключить злокачественность, поскольку применение езомепразолу натрия может ослаблять симптомы и отсрочить установление правильного диагноза.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетична/фармакодинамична взаимодействие между клопидогрелем(погрузочная доза - 300 мг/суточная поддерживающая доза - 75 мг) и езомепразолом(40 мг на сутки перорально), что приводила к уменьшению экспозиции активного метаболиту клопидогрелю в среднем на 40 % и уменьшение максимальной ингибуючеи активности(АДФ-індукованої) относительно агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %. Следовательно, применение отдельно езомепразолу и клопидогрелю следует избегать.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Существуют ограниченные данные относительно применения езомепразолу во время беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное влияние езомепразолу на развитие эмбриона/плода. Исследования на животных с применением рацемической смеси не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на беременность, роды или постнатальное развитие. При назначении езомепразолу беременным женщинам следует соблюдать осторожность.

Неизвестно, или выделяется езомепразол в грудное молоко женщин. Исследования при участии женщин, которые кормят груддю, не проводились. Поэтому препарат не следует применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно, чтобы езомепразол натрию влиял на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами. Во время лечения препаратом могут наблюдаться побочные реакции со стороны нервной системы или органов зрения.

Способ применения и дозы

Взрослые

Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно использовать пероральный путь введения

Пациентам, которые не могут применять препарат перорально, назначают парентеральное введение езомепразолу в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки. Пациентам с эзофагитом рефлюкса следует назначать дозу 40 мг 1 раз в сутки. Пациентам из ГЕРХ, которые получают симптоматическое лечение, следует назначать дозу 20 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПЗЗ, обычная доза представляет 20 мг 1 раз в сутки. Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПЗЗ, пациентам, которые входят в группу риска, следует назначать дозу 20 мг 1раз на сутки.

Обычно курс внутривенного лечения является короткодлительным. Следует переводить пациента на пероральное лечение как можно скорее.

Поддержание гемостазу и предупреждение повторного кровотечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки

После эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки следует применять дозу 80 мг, которую вводят как инфузию в течение 30 минут, после чего применяют длительную внутривенную инфузию в дозе 8 мг/год в течение 3 дней(72 часы).

После парентеральной терапии следует применить терапию, направленную на притеснение секреции кислоты, которую проводят с помощью езомепразолу натрия, таблеток по 40 мг, 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Способ применения

Инъекции

Езомепразол в дозе 20 мг и 40 мг вводится в форме внутривенной инъекции в течение 3 минут. Раствор для инъекции готовят, добавляя 5 мл 0,9 % раствору натрия хлорида в флакон из езомепразолом. Для введения дозы 20 мг используется половина приготовленного раствора. Неиспользованные остатки раствора следует уничтожить.

Инфузии

Езомепразол в дозе 20 мг и 40 мг вводят в форме внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Раствор для инфузии готовят путем растворения содержимого 1 флакона из 40 мг езомепразолу в 100 мл 0,9 % натрия хлорида для внутривенного приложения. Для введения дозы 20 мг применяют половину приготовленного раствора.

Неиспользованные остатки раствора следует уничтожить.

Приготовленный раствор для инфузий должен быть прозрачным, бесцветным или едва желтоватым.

Инфузия 80 мг

Приготовленный раствор следует вводить как длительную внутривенную инфузию в течение 30 минут.

Раствор для инфузии готовят путем растворения содержимого двух флаконов из 40 мг езомепразолу в объеме до 100 мл 0,9 % натрия хлорида для внутривенного приложения.

Доза 8 мг/год

Приготовленный раствор следует вводить как длительную внутривенную инфузию в течение 71,5 часа(рассчитано для скорости инфузии 8 мг/год).

Почечная недостаточность

Пациентам с почечной недостаточностью корректировки дозы не нужно.

Через ограниченный опыт применения пациентам с тяжелой почечной недостаточностью таких пациентов следует лечить с осторожностью.

Печеночная недостаточность

Гастроезофагеальна рефлюксна болезнь: пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степеней тяжести корректировки дозы не нужно. Для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу езомепразолу 20 мг.

Язвы, которые кровоточят, : пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степеней тяжести корректировки дозы не нужно. Для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью после начального внутривенного введения дозы 80 мг езомепразолу в течение 30 минут для проведения длительной внутривенной инфузии в течение 71,5 часа может быть достаточно доза 4 мг/часами

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста корректировки дозы не нужно.

Деть возрастом 1-18 годы

Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно использовать пероральный путь введения

Пациентам, которые не могут применять препарат перорально, может быть назначено парентеральное введение препарата 1 раз в сутки как часть курса лечения ГЕРХ(дозирование препарата см. в таблице ниже).

Обычно курс внутривенного лечения должен быть короткодлительным, и пациента следует перевести на пероральное лечение как можно скорее.

Рекомендованные дозы езомепразолу для внутривенного введения препарата

Способ применения

Инъекция

Доза 40 мг

5 мл возобновленного раствора(8 мг/мл) необходимо ввести в виде внутривенной инъекции в течение периода не менее 3 минут.

Доза 20 мг

2,5 мл или половину возобновленного раствора(8 мг/мл) необходимо ввести в виде внутривенной инъекции в течение периода не менее 3 минут. Остатки раствора следует уничтожить.

Доза 10 мг

1,25 мл возобновленного раствора(8 мг/мл) необходимо ввести в виде внутривенной инъекции в течение периода не менее 3 минут. Остатки раствора следует уничтожить.

Инфузия

Доза 40 мг

Возобновленный раствор необходимо ввести в виде внутривенной инфузии в течение периода от 10 до 30 минут.

Доза 20 мг

Половину возобновленного раствора необходимо ввести в виде внутривенной инфузии в течение периода от 10 до 30 минут. Остатки раствора следует уничтожить.

Доза 10 мг

Четверть возобновленного раствора необходимо ввести в виде внутривенной инфузии в течение периода от 10 до 30 минут. Любые неиспользованные остатки раствора следует уничтожить.

Передозировка

Даны относительно передозировки ограничены и связаны с умышленной передозировкой. При пероральном приеме езомепразолу в дозе 280 мг наблюдались симптомы желудочно-кишечных расстройств и слабость. Одноразовое применение езомепразолу в дозе 80 мг перорально и внутривенное применение дозы 308 мг езомепразолу в течение 24 часов симптомов не вызывало.

Специфический антидот неизвестен. Езомепразол в значительной степени связывается с протеинами плазмы и потому быстро не диализуеться. Как и в любом случае передозировки, лечения должен быть симптоматическим с применением общих поддерживающих мероприятий.

Побочные реакции

Во время клинических исследований и после внедрения езомепразолу в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных побочных эффектах.

Со стороны системы крови : лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Метаболические нарушения: периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, депрессия, спутывание сознания, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха : вестибулярные головокружения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, блюет, сухость в рту, стоматит, кандидоз пищеварительного тракта, микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печенки.

Со стороны кожи: реакции в месте введения*, дерматит, зуд, сыпь, крапивница, аллопеция, фоточувствительность, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны кістковоо-м'язової системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны сечевидильной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Общие нарушения: слабость, усиление потовыделения.

* Реакции в месте введения преимущественно наблюдались в исследовании с применением высоких доз в течение 3 дней(72 часы). В доклиническом исследовании препарата езомепразол для внутривенного приложения не наблюдалось раздражения сосудов, однако была замечена незначительная реакция воспаления ткани в участке подкожной(навколовенозной) инъекции. Результаты доклинического исследования указывали на то, что клиническая проявка раздражения ткани была связана с концентрацией.

Сообщалось об одиночных случаях необоротного нарушения зрения у критически больных пациентов, которые получали внутривенные инъекции омепразолу(рацемату), особенно в высоких дозах, однако причинной связи не установлено.

Деть

С целью оценки фармакокинетики повторяемых доз езомепразолу при внутривенном применении препарата один раз на сутки в течение 4 дней у пациентов в возрасте от 0 до 18 лет было проведено рандомизированное открыто многонациональное исследование. В целом 57 пациенты(8 дети возрастом 1-5 годы) были включены в исследование для оценки безопасности применения препарата. Результаты относительно безопасности применения препарата отвечают известному профилю безопасности езомепразолу.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 флакону с порошком в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Барода Хайвей, Халол, Гуджарат, 389350, Индия.