Парацетамол-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПАРАЦЕТАМОЛ-ДАРНИЦА

(PARACETAMOL-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: paracetamol;

1 таблетка содержит: парацетамолу 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизований, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндричной формы, из фаской и черточкой. Допускается сероватый оттенок.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ненаркотический аналгетик. Неселективно ингибуе ЦОГ, влияя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидази нейтрализуют влияние парацетамолу на ЦОГ, что объясняет незначительный противовоспалительный эффект. Отсутствующее влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, что предопределяет отсутствие в парацетамолу негативного влияния на водно-солевой обмен(задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Возможность образования метгемоглобина и сульфгемоглобина маловероятна.

Фармакокинетика.

Абсорбция - высокая, практически 100 %. В системном кровотоке 15 % препарата, который всосался, связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в крови(TCmax) представляет 20-30 минуты. Терапевтически эффективная концентрация парацетамолу в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Количество препарата в грудном молоке представляет менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамолу. Метаболізується в печенке: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитив. 17 % препарату поддается гидроксилированию с образованием активных метаболитив, что конъюгують из глутатионом и образуют неактивные метаболити. При недостатке глутатиону эти метаболити могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и предопределять их некроз. Период полувыведения(T1/2) парацетамолу - 2-3 часы. У больных пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Выводится почками - 3 % в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показание

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности разного генеза(головная боль, включая мигрень и головную боль напряжения, боль в спине, ревматическую боль, боль в мышцах, периодические боли в женщин, невралгии, зубную боль). Облегчение симптомов при простуде и гриппе, таких как лихорадка, ломота.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печенки та/або почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, алкоголизм, заболевание крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться при одновременном приложении из метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином.

Антикоагулянтный эффект варфарину и других кумаринов может быть усилен длительным регулярным применением парацетамолу с повышением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу.

Антисудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити. При одновременном применении парацетамолу с гепатотоксическими средствами увеличивается токсичное влияние препаратов на печенку. Одновременное применение больших доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Особенности применения.

Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функций почек и печенки.

Учитывать, что у больных с алкогольным поражением печенки увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамолу.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Не превышать отмеченных доз.

Не принимать препарат с другими средствами, которые содержат парацетамол.

При длительном применении парацетамолу необходимый контроль картины периферической крови и функционального состояния печенки.

Во время лечения парацетамолом не употреблять алкогольные напитки.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Назначение препарата в эти периоды возможно лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Период кормления груддю. Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Применять внутренне. Принимать с большим количеством жидкости, через 1-2 часы после приема еды(прием сразу после еды приводит к удлинению времени всасывания).

Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет(масса тела свыше 40 кг) разовая доза представляет 400-1000 мг; кратность назначения - до 4 раз на сутки в случае необходимости. Не следует принимать больше 4000 мг в течение 24 часов. Для пациентов с нарушениями функций печенки или почек, для больных пожилого возраста суточную дозу необходимо уменьшить и увеличить интервал между приемами.

Детям в возрасте от 3-х годов назначать из расчета 10-15 мг/кг(разовая доза). Прием можно повторять через 6 часы(до 4 раз на сутки) в случае необходимости.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 3 до 6 лет(до 22 кг) - 1000 мг, от 6 до 9 лет(до 30 кг) - 1500 мг, от 9 до 12 лет(до 40 кг) - 2000 мг. Максимальная длительность применения для детей без консультации врача - 3 дни.

Не превышать рекомендованную дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, которые содержат парацетамол.

Деть.

Не рекомендуется применять детям в возрасте до 3-х годов в данной врачебной форме.

Передозировка

Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионова кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия) прием 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Симптомы передозировки в первые 24 часы: бледность, тошнота, блюет, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печенки может стать явным через 12-48 часы после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, запятую и иметь летальное следствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС − головокружения, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы − нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Лечение: при передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет, или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамолу была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамолу в плазме крови должна измеряться через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации являются не достоверными). Лечение N- ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамолу, но максимальный защитный эффект получают при его приложении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N- ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии блюет может быть примененный метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Побочные реакции

В случае возникновения побочных реакций следует прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу.

Побочные реакции парацетамолу возникают:

- со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках(обычно генерализована сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформна экссудативная эритема(в т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла);

- со стороны системы пищеварения : тошнота, боль в эпигастрии;

- со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой;

- со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровотечения;

- со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПЗЗ;

- со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки, повышения активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 10 контурных ячейковых упаковок в пачке; по 10 таблетки в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска. Без рецепта - таблетки №10. За рецептом - таблетки(№10х10).

Производитель. ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПАРАЦЕТАМОЛ-ДАРНИЦА

(PARACETAMOL-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: paracetamol;

1 таблетка содержит : парацетамола 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или свиты белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается сероватый оттенок.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ненаркотический анальгетик. Неселективно ингибирует ЦОГ, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет незначительный противовоспалительный эффект. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие в парацетамола отрицательного влияния на водно-солевой обмен(задержание натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Возможность образования метгемоглобина и сульфгемоглобина маловероятна.

Фармакокинетика.

Абсорбция - высокая, практически 100 %. В системном кровотоке 15 % всосавшегося препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в крови(TCmax) составляет 20-30 минут. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при эго назначении в дозе 10-15 мг/кг. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Количество препарата в грудном молоке составляет менее 1 % вот принятой кормящей матерью дозы парацетамола. Метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17 % препарата подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения(T1/2) парацетамола - 2-3 часа. В пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Выводится почками - 3 % в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генезис(головная боль, включая мигрень и головную боль напряжения, боль в спине, ревматическая боль, боль в мышцах, периодические боли в женщин, невралгии, зубная боль). Облегчение симптомов при простуде и гриппе, таких как лихорадка, ломота.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином.

Антикоагулянтный эффект варфарина и вторых кумаринов может усилится длительным регулярным применением парацетамола с повышением черточка кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Антисудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсичное влияние парацетамола на пекут в результате повышения степени преобразования препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на пекут.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Особенности применения

Необходимо посоветоваться с врачем относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функций почек и печени.

Учитывать, что в больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Не превышать указанных доз.

Не принимать препарат со вторыми средствами, содержащими парацетамол.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения парацетамолом не употреблять алкогольные напитки.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Назначение препарата в эти периоды возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенко.

Период кормления грудью. Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Применять внутрь. Принимать с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи(прием сразу после еды приводит к удлинению времени всасывания).

Для взрослых и детей с 12 течение(масса тела более 40 кг) разовая доза составляет 400-1000 мг; кратность назначения - до 4 раз в сутки при необходимости. Не следует принимать более 4000 мг на протяжении 24 часов. Для пациентов с нарушениями функций печени или почек, для пожилых больных суточную дозу необходимо уменьшить и увеличить интервал между приемами.

Детям с 3-х течение назначат из расчета 10-15 мг/кг(разовая доза). Прием можно повторят через 6 часов(до 4 раз в сутки) в случае необходимости.

Максимальная суточная доза для детей с 3 до 6 течение(до 22 кг) - 1000 мг, с 6 до 9 течение(до 30 кг) - 1500 мг, с 9 до 12 течение(до 40 кг) - 2000 мг. Максимальная продолжительность применения для детей без консультации врача - 3 дня.

Не превышать рекомендованную дозу.

Не применять вместе со вторыми лекарственными средствами, которые содержат парацетамол.

Дети.

Не рекомендуется применять детям к 3-ым течение в данной лекарственной форме.

Передозировка

Поражение печени возможно во взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и в детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела. В пациентов с факторами черточка (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или вторыми лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) принятие 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может пол явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявятся сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС − головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы − нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Лечение: при передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставит в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой, или могут не отражать тяжести передозировки или черточка поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема(более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N- ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при эго применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту следует внутривенно вводит N- ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Побочные реакции

В случае возникновения побочных реакций следует прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу.

Побочные реакции парацетамола возникают:

- со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках(обычно генерализованные высыпания, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема(в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла);

- со стороны системы пищеварения: тошнота, боль в эпигастрии;

- со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть к гипогликемической комы;

- со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения;

- со стороны дыхательной системы: бронхоспазм в пациентов, чувствительных к аспирину и вторым НПВС;

- со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 10 контурных ячейковых упаковок в пачке; по 10 таблетки в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска. Без рецепта - таблетки №10. По рецепту - таблетки(№10х10).

Производитель. ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.