Парацетамол

Инструкция по применению

ПАРАЦЕТАМОЛ

(PARACETAMOL)

Состав

действующее вещество: парацетамол;

1 суппозиторий содержит парацетамолу 80 мг или 170 мг, или 330 мг;

вспомогательное вещество: твердый жир.

Врачебная форма. Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории белого или белого с кремуватим оттенком цвета.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Парацетамол.

Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Делает аналгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия предопределен притеснением синтеза простагландинов и подавляющим влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика.

Всасывание парацетамолу при ректальном введении является медленнее, чем при оральном приложении, однако оно является полнее. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов после введения.

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме являются сравнимыми. Связывание с белками плазмы слабо.

Парацетамол метаболизуеться преимущественно в печенке с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.

В результате метаболизма, который катализируется цитохромом Р450, образуется промежуточный реагент(N- ацетилбензохинонимину), который при применении парацетамолу быстро детоксикуеться возобновленным глутатионом и выводится в мочу после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболиту повышается.

Выводится в основном с мочой. 90 % принятой дозы парацетамолу выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидних конъюгатив(от 60 до 80 %) и сульфатных конъюгатив(от 20 до 30 %).

Менее 5 % вещества выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения представляет от 4 до 5 часов.

При тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина ниже 10 мл/хв) выведения парацетамолу и его метаболитив замедляется.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение заболеваний, которые сопровождаются болью слабой и умеренной интенсивности та/або повышением температуры тела.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к парацетамолу или к другим компонентам препарата.

Печеночная недостаточность. Тяжелые нарушения функции почек или/и печенки, врожденная гипербилирубинемия.

Недавно перенесены проктит, анусит или ректальное кровотечение.

Алкоголизм.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения.

Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушения функции ануса.

Диарея.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, которые нуждаются осторожности при общем приложении

Пероральные антикоагулянты

При приеме в течение как минимум 4 дней максимальной дозы парацетамолу(4 г/сутки) возможное усиление эффекта перорального антикоагулянту и повышение риска кровотечения. Следует контролировать МНВ(международное нормализованное отношение) через ровные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянту следует видкорегувати во время лечения парацетамолом.

Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться при приеме из метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться - с холестирамином.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу.

Антисудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку следствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити.

При одновременном применении парацетамолу с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксическое влияние препарата на печенку. Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Влияние на лабораторные тесты

Введение парацетамолу может влиять на определение глюкозы в крови, проведенного методом глюкозооксидази-пероксидази в случае аномально высоких концентраций.

Введение парацетамолу может влиять на определения мочевой кислоты в крови, проведенные фосфатно-вольфрамовым методом.

Особенности применения

Для суппозиториев существует риск местной токсичности, частота и интенсивность которого повышается при длительном приложении, зависит от частоты введения и уровня дозирования.

Не применять препарат детям вместе с другими средствами, которые содержат парацетамол.

При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сутки сопутствующее применение другого антипиретика оправдано лишь в случае неэффективности парацетамолу. Не следует превышать рекомендованные дозы.

Препарат противопоказан при диарее.

Если гипертермия длится больше 3 суток применение препарата или состояние здоровья ухудшился, необходимо обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления груддю

Отмеченную врачебную форму в данных дозированиях применяют детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат применяют детям.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять под тщательным надзором врача, с особенной осторожностью детям в возрасте до 1 года.

Применять ректально. Суппозитории не подлежат разделению для получения необходимого дозирования. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходима разовая доза меньше, чем та, которая содержится в одном суппозитории, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие врачебные формы парацетамолу(например раствор оральный).

При лечении детей следует придерживаться режима расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать врачебную форму препарата.

Приблизительный возраст детей, учитывая массу тела приведен только как рекомендация.

Разовая доза представляет 15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат применяют за 4 приемы с интервалом в 6 часы.

Рекомендованная суточная доза парацетамолу представляет около 60 мг/кг массы тела/сутки за 4 приемы, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часы.

Суппозитории ректальные по 80 мг применяют детям возрастом приблизительно от 3 до 4 месяцев, когда масса тела ребенка представляет от 4 до 6 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев на сутки с интервалом между введением 6 часы в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки.

Образец расчета, когда масса тела ребенка представляет 4 кг:

4 кг х 60 мг

=3D 3,

80 мг

где

4 кг - масса тела ребенка;

60 мг - суточная доза парацетамолу на 1 кг массы тела ребенка;

80 мг - количество парацетамолу в 1 суппозитории.

Суппозитории ректальные по 170 мг применяют детям возрастом приблизительно от 6 месяцев до 2 лет, когда масса тела ребенка представляет в среднем от 8 до 12 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев на сутки с интервалом между введением 6 часы в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки.

Образец расчета, когда масса тела ребенка представляет 12 кг:

12 кг х 60 мг

=3D 4,

170 мг

где

12 кг - масса тела ребенка;

60 мг - суточная доза парацетамолу на 1 кг массы тела ребенка;

170 мг - количество парацетамолу в 1 суппозитории.

Суппозитории ректальные по 330 мг применяют детям возрастом приблизительно от 4 до 9 лет, когда масса тела ребенка представляет в среднем от 15 до 24 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев на сутки с интервалом между введением 6 часы в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки.

Суточная доза парацетамолу представляет 60 мг/кг/массы тела.

Образец расчета, когда масса тела ребенка представляет 22 кг:

22 кг х 60 мг

=3D 4,

330 мг

где

22 кг - масса тела ребенка;

60 мг - суточная доза парацетамолу на 1 кг массы тела ребенка;

330 мг - количество парацетамолу в 1 суппозитории.

Если боль или лихорадка длится свыше 3 суток или появились новые симптомы заболевания, необходимая консультация врача относительно целесообразности дальнейшего применения препарата.

Рекомендованная суточная доза парацетамолу представляет около 60 мг/кг массы тела/сутки за 4 приемы, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часы.

При выраженной почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) интервал между приемами должен представлять не менее 8 часов.

Применение предусматривает ректальное введение одного суппозитория 80 мг или 170 мг, или 330 мг, которое повторяют при необходимости с интервалом не менее 6 часов, не превышая при этом суточную дозу(не больше 4 суппозиториев на сутки).

Через риск местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев больше 4 раз на день, а длительность лечения при ректальном способе введения должна быть малейшей.

Деть

При лечении детей следует придерживаться режима дозирования в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать врачебную форму препарата.

Парацетамол, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначенный для детей с массой тела от 4 до 6 кг(возрастом приблизительно от 3 месяцев до 4 месяцев).

Парацетамол, суппозитории ректальные по 170 мг, предназначенный для детей с массой тела от 8 до 12 кг(возрастом приблизительно от 6 месяцев до 2 лет).

Парацетамол, суппозитории ректальные по 330 мг, предназначенный для детей с массой тела от 15 до 24 кг(возрастом приблизительно от 4 до 9 лет).

Передозировка

Во избежание передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, которые содержат парацетамол.

Существует риск передозировки у детей(распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному следствию. Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамолу не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сутки.

Для детей с массой тела от 38 кг до 50 кг максимальная суточная доза парацетамолу не должна превышать 3 г/сутки.

Для детей с массой тела свыше 50 кг максимальная суточная доза парацетамолу не должна превышать 4 г/сутки.

При одноразовом приеме парацетамол в дозе 150 мг/кг массы тела ребенка может повлечь гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, запятую и привести к летальному следствию. При этом растет уровень печеночных трансаминаз, лактатдегидрогенази и билирубину, в течение 12-48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной болью в участке поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже в случае отсутствия тяжелого поражения печенки. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны системы пищеварения - гепатонекроз. У пациентов с факторами риска(длительный прием карбамазепину, фенобарбитону, фенитоину, примидону, рифампицину, зверобоя или других препаратов, которые индуктируют печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применения 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки. Поражение печинкиможе стать явным через 12-48 часы после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, блюет, снижение аппетита, бледность, боль в животе - или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения.

Неотложные мероприятия:

- немедленная госпитализация;

- определение уровня парацетамолу в плазме крови;

- промывание желудка;

- введение антидота N- ацетилцистеина внутривенно или метионину перорально в течение первых 10 часы;

- симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Очень редко:

аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квінке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформна экссудативная эритема, токсичный эпидермальный некролиз;

со стороны органов кроветворения : анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения;

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПЗЗ;

со стороны системы пищеварения : тошнота, боль в эпигастрий, нарушения функции печенки, повышения активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз(дозозависимый эффект);

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой.

Связаны с врачебной формой: раздражение прямой кишки и анального отверстия.

При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 суппозитории в стрипах. По 2 стрипи в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель. ПАТ "Монфарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 19100, Черкасская обл., г. Монастирище, ул. Заводская, 8.