Папаверин-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПАПАВЕРИН-ДАРНИЦА

(PAPAVERINE-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: papaverine;

1 мл раствора содержит: папаверину гидрохлорида - 20 мг;

вспомогательные вещества: динатрию едетат, DL- метионин, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются при функциональных расстройствах пищеварительной системы. Папаверин и его производные. Код АТХ A03A D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Папаверин - алкалоид, который содержится в опии. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и вызывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, которая вызывает внутриклеточное накопление циклического, 3',5 '- аденозинмонофосфату(цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократительности гладких мышц и их расслабления при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах он проявляет некоторый седативный эффект.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении препарат быстро образует стойкие комплексы из альбуминами сыворотки крови. Легко проникает сквозь гистогематични барьеры. Метаболізується в печенке. Около 60 % выделяется в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве - в неизмененном виде. Период полувыведения(Т1/2) - 0,5-2 часы.

Клинические характеристики

Показание

• Спазмы гладких мышц органов брюшной полости(пилороспазм, синдром раздраженного кишечнику, холецистит, приступы жовчекамъяной болезни);
• спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;
• спазм сосудов головного мозга;
• спазмы периферических сосудов(ендартериит).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, притеснение дыхания, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидази, глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивний синдром, возраст от 75 лет(риск гипертермии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин(димедрол), метамизол(анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при общем приложении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трицикличними антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать протипаркинсоничний эффект леводопи и гипотензивный эффект метилдопи. При одновременном приложении из алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместимом введении.

При одновременном приложении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда в результате уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении вместе с новокаинамидом возможное усиление гипотензивного эффекта.

Возможное уменьшение тонизирующего эффекта антихолинестеразних препаратов на гладкую мускулатуру под воздействием папаверина гидрохлорида.

Возможное снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под воздействием морфина. Однако папаверину гидрохлорид применяют вместе с морфину гидрохлоридом для уменьшения спазмогенной действию последнего и с промедолом в случае боли, связанному со спазмами гладкой мускулатуры.

Даны о развитии гепатита при совместимом приложении из фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина из папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможное усиление гипотензивного эффекта.

Фармацевтически совместимый с дибазолом.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

Курение. У пациентов, которые дымятся, метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетични эффекты уменьшаются.

Особенности применения.

С осторожностью и в дозах, более низких за середнетерапевтични, следует назначать препарат:

• пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам;
• больным с черепно-мозговой травмой;
• больным с хронической почечной недостаточностью;
• больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;
• при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы.

С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерози.

У лиц пожилого возраста возможное возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность препарата.

В период применения препарата необходимо прекратить употребление алкоголя.

Применение в период беременности или кормления груддю

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления груддю не установлены. На период лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводить взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл(10-40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводить очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин., растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида(20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Самое эффективное внутривенное введение.

Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг(0,5 мл 2 % раствора).

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая - 100 мг(5 мл 2 % раствора), суточная - 300 мг(15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая - 20 мг(1 мл 2 % раствора), суточная - 120 мг(6 мл 2 % раствора).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применять 2-3 разы на сутки. Разовая доза представляет 0,7-1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей представляет(независимо от способа введения) :

в возрасте 1-2 годы - 20 мг(1 мл 2 % раствора);

3-4 годы - 30 мг(1,5 мл 2 % раствора);

5-6 годы - 40 мг(2 мл 2 % раствора);

7-9 годы - 60 мг(3 мл 2 % раствора);

10-14 годы - 100 мг(5 мл 2 % раствора).

Деть

Препарат применять детям от 1 года.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость в ротовой полости, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможное развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин делает умеренное седативное действие.

Лечение: прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Полностью удаляется из крови при гемодиализе. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенная потливость, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств : нарушение зрения, диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, запор, сухость в ротовой полости, диарея.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : желтуха, нарушение функций печенки, повышения активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетания желудочков, коллапс.

Со стороны системы крови : эозинофилия.

Со стороны органов дыхания : апноэ.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы : реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, зуд, высыпание на коже, крапивница, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук.

Другие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Фармацевтически совместимый с дибазолом, химически несовместимый с кофеиновым бензоатом натрия. Использовать только рекомендованный растворитель.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 10 ампулы в коробке; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.