Палин®

Регистрационный номер: UA/9137/01/01

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ПАЛИН®

(PALIN®)

Состав

действующее вещество: пипемидова кислота;

1 капсула содержит пипемидовой кислоты 200 мг в форме тригидрату;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

оболочка капсулы : желатин, титану диоксид(Е 171), патентованный синей V(Е 131), бриллиантовый черный BN(Е 151), хинолиновий желтое(Е 104), желтое мероприятие FCF - FD&C желтый 6(Е 110).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: капсулы с крышечкой зеленого цвета и корпусом почти белого цвета(цвету слоновой кости), которые содержат желтоватый гигроскопичный порошок.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Кислота пипемидова. Код АТХ J01M B04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Піпемідова кислота - уроантисептик хинолонового ряда с широким спектром антибактериального действия. Піпемідова кислота делает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от ее концентрации в месте локализации инфекции. Она ингибуе бактериальную ДНК-топоізомеразу II(ДНК-гіразу), которая участвует в репликации, транскрипции, репарации бактериальной ДНК. Это приводит к разрушению бактериальной ДНК.

Спектр активности пипемидовой кислоты охватывает в основном грамотрицательные бактерии; она особенно эффективна против ентеробактерий, имеет бактерицидную активность против большинства видов Proteus spр. (при умеренной эффективности против Proteus mirabilis)Escherichia coli, Citrobacter spр., Haemophilus influenzae, Morganella morganii и Serratia spр.

Піпемідова кислота умеренно эффективна против Klebsiella spр., Alcaligenes spр., Acinetobacter spр. и Providencia stuartii.

Она неактивная против Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis, Mycobacterium marinum и против грамположительных бактерий - Coccobacilli и bacilli. Резистентность бактерий относительно пипемидовой кислоты развивается медленно.

Фармакокинетика.

Піпемідова кислота быстро абсорбируется(93 %) и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 часы после приема. Связывание с белками плазмы представляет приблизительно 30 %. После приема 500 мг пипемидовой кислоты через 2-6 часы ее концентрация в моче представляет 1116 мг/л. Екскретується почками практически в неизмененном состоянии(50-85 % пероральной дозы выводится в течение первых 24 часов). До 35 % пипемидовой кислоты выводится с калом. Уровень пипемидовой кислоты в моче превышает концентрации, необходимые для предотвращения большинства инфекций мочевых путей.

Клинические характеристики

Показание

Острые и хронические инфекции мочевыводящих путей в стадии обострения, вызванные бактериями, чувствительными к пипемидовой кислоте, в т. ч. пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит, пиелит.

Противопоказание

Противопоказано применять при повышенной чувствительности к пипемидовой кислоте, хинолонов или к любому другому ингредиенту лекарственного средства, больным эпилепсией или на другие неврологические заболевания со сниженным судорожным порогом, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, пациентам из порфириею, тяжелыми нарушениями функции почек(клиренс креатинина < 10 мл/хв) и печенки. Противопоказано применять детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При длительном применении пипемидовой кислоты пролонгируется период полувыведения теофиллина, потому его концентрация в сыворотке крови растет на 40-80 %. Таким образом, у пациентов, которые применяют теофиллин, следует чаще контролировать его уровень в сыворотке крови.

Хинолоны повышают сывороточную концентрацию кофеина; пипемидова кислота может обеспечить коэффициент повышения от 2 до 4.

Антациды(препараты алюминия, магния и кальция) и сукральфат значительно снижают всасывание пипемидовой кислоты, потому их не следует назначать одновременно. Интервал между введениями этих препаратов должен представлять 2-3 часы. Однако такого эффекта не наблюдалось при одновременном приложении из циметидином и ранитидином.

Палин® может усиливать эффект варфарину, рифампицину, циметидину при их одновременном приложении.

Одновременное применение хинолонов и нестероидных противовоспалительных средств увеличивает риск возникновения судорог.

С аминогликозидами возникает синергичный бактерицидный эффект.

Особенности применения

Во время лечения пациентам следует употреблять большое количество жидкости. Пациентам с выраженным нарушением функции почек(клиренс креатинина < 30 мл/хв) рекомендуется уменьшение дозы и наблюдение врача в связи с вероятностью накопления препарата в организме. В одиночных случаях Палин® может повлечь возникновение судорог, потому пациентам с эпилепсией и другими неврологическими заболеваниями со сниженным судорожным порогом не рекомендуется назначать препарат.

Надо с осторожностью назначать препарат пациентам в возрасте от 70 лет, поскольку побочные эффекты у лиц пожилого возраста наблюдаются чаще.

Пациента следует предупредить о необходимости избегать прямого солнечного света и искусственного ультрафиолетового облучения во время лечения пипемидовой кислотой через возможную фотосенсибилизацию.

Могут развиться суперинфекции, вызванные стойкими бактериями и грибами.

При длительном лечении пипемидовой кислотой может развиться псевдомембранозный колит, потому при появлении у пациента диареи следует принять соответствующие меры.

В исследованиях in vitro наблюдался порфириногенний эффект пипемидовой кислоты, потому не рекомендуется применять препарат пациентам из порфириею через риск возникновения острого порфиринового криза. Не следует назначать Палин® пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, поскольку хинолоны могут повлечь острый гемолитический кризис.

Оболочка капсулы содержит: краситель бриллиантовый черный(Е 151), который может повлечь аллергические реакции, включая астму, - аллергические реакции чаще всего возникают у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; краситель желтое мероприятие FCF - FD&C желтый 6(Е 110), что тоже может повлечь аллергические реакции и влиять на активность и внимание.

Лабораторные тесты. Может отмечаться хибнопозитивна реакция на глюкозу в моче.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Некоторые данные относительно применения лекарственного средства беременным женщинам свидетельствуют об отсутствии влияния на беременных, плод или новорожденных. Однако на сегодня нет никаких других эпидемиологических данных. Результаты исследований на животных не указывают на прямые или непрямые вредные последствия влияния на беременность, развитие эмбриона, роды или послеродовое развитие новорожденного.

Кормление груддю.

Известно, что пипемидова кислота екскретуеться в грудное молоко, потому существует риск влияния на новорожденных/младенцев.

Применение препарата в период беременности или кормления груддю противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность возникновения головокружения и нарушений зрения во время приема препарата, пациентам следует быть осторожными при управлении автомобилем и работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

При лечении цистита, простатита, пиелонефрита, уретрита, пиелита у взрослых рекомендованная доза представляет 400 мг(2 капсулы по 200 мг) 2 разы на сутки - утром и вечером. Препарат следует принимать после употребления еды.

Длительность лечения обычно представляет 5-10 сутки. Необходимость удлинения курса лечения определяет врач в зависимости от тяжести заболевания, но он не должен превышать 4 недели. Лечение неускладненого цистита у женщин обычно длится 3 дни. В клинических исследованиях пипемидову кислоту применяли в течение 6 месяцев в дозировании 200 мг на сутки для профилактики рецидивирующих инфекций нижних мочевыводящих путей.

При лечении препаратом пациенту следует употреблять большое количество жидкости для повышения диуреза. Во время лечения следует контролировать количество выведенной мочи.

Особенные группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью [клиренс креатинина ³ 30 мл/хв(0,5 мл/с)] корректировка дозы не нужна.

Пациентам с выраженным нарушением функции почек [клиренс креатинина < 30 мл/хв(0,5 мл/с)] рекомендуется уменьшить дозу

Пациенты с печеночной недостаточностью и люди преклонных лет.

Пациентам с умеренным поражением функции печенки и пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не нужно.

Не рекомендуется назначать Палин® при тяжелой недостаточности почек или печенки, включая цирроз печенки.

Деть.

Піпемідова кислота противопоказана детям.

Передозировка

Симптомы: тошнота, блюет, головокружение, головная боль, спутывание сознания, тремор, судороги.

Лечение. Если в результате приема большого количества препарата пациент не потерял сознания, рекомендуется вызывать блюет, промыть желудок и назначить активированный уголь.

Піпемідова кислота выводится с помощью гемодиализа(90 % за 6 часы).

При появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы(включая епилептоформни судороги) назначают симптоматическое лечение(диазепам).

Побочные реакции

Палин обычно хорошо переносится пациентами. Поскольку нежелательные эффекты в основном слабо выражены и умеренные, нет необходимости в отмене препарата. Частота возникновения всех нежелательных эффектов представляет максимум 15 %. самыми распространенными есть побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта(3-13 % от всех случаев). При возникновении признаков реакций гиперчувствительности, анафилактического шока, токсичного эпидермального некролиза или судорог лечения следует немедленно прекратить.

Нежелательные эффекты классифицированы за системами органов и частотой возникновения. Категории частоты определены так: очень частые(≥ 1/10), частые(от ≥ 1/100 к < 1/10), нечастые(от ≥ 1/1 000 к < 1/100), одиночные(от ≥ 1/10 000 к < 1/1 000), редкие(< 1/10 000), неизвестно(невозможно установить частоту из имеющихся данных).

Со стороны системы крови и лимфатической системы : одиночные - эозинофилия; неизвестно - у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек наблюдалась оборотная тромбоцитопения. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази может развиться гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: неизвестно - тремор, сенсорные нарушения, головокружения, судороги, длительные судороги, связанные с отеком мозга.

Со стороны органов зрения : неизвестно - нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта : неизвестно - вертиго, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: очень частые - анорексия, боль в эпигастральном участке, изжога, тошнота, блюет, метеоризм, абдоминальная боль, диарея или запор; одиночные - псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : неизвестно - реакции гиперчувствительности включают сыпи на коже, слабый зуд, фотосенсибилизацию, синдром Стівенса - Джонсона. Кожные реакции оборотные. Есть сообщение о развитии анафилактических реакций, ангионевротического отека. В связи с возможностью перекрестной чувствительности к другим хинолонам требует осторожность лечения пациентов, которые имели анафилактическую реакцию на любой хинолон.

Со стороны костно-мышечной системы: неизвестно - острая артропатия, тендинит.

Другие: слабость, развитие резистентности, суперинфекция.

Психические нарушения: неизвестно - возбуждение, депрессия, спутывание сознания, галлюцинации, нарушения сна.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 2(10 ´ 2) блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д. д., Словения/ Lek Pharmaceuticals d. d., Slovenia.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его диялести

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/ Verovskova 57, Ljubljana 1526, Slovenia

( производство in bulk, упаковка, выпуск серии);

Трімліні, 2Д, 9220 Лендава, Словения/ Trimlini 2D, Lendava, 9220, Slovenia(упаковка).