Офтахист

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Офтахіст

(Oftahist)

Состав

действующее вещество: olopatadine;

1 мл раствора содержит олопатадину гидрохлориду 1,11 мг, что эквивалентно 1 мг олопатадину;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид, натрию хлорид, натрию фосфат двухосновной безводен, натрию гидроксид(для регулирования рН), хлористоводородная кислота(для регулирования рН), вода для инъекций.

Врачебная форма. Глазные капли, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства.

Код АТХ S01G X09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, которое имеет несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина(основного медиатора аллергической реакции у человека) и предотвращает стимулирование продуцирования цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы у человека, что предопределенно гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на опасисти клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата Офтахіст у пациентов с сохраненной проходностью носослезного канала уменьшает назальные симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований из безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсичного влияния на репродуктивную функцию, не показали никакой опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развитию щенков при их грудном выкармливании самками, которые получали системные дозы олопатадину в дозах, что превышала максимальную рекомендованную для офтальмологического приложения человеку. Олопатадин оказывался в молоке кормящих крыс после перорального приложения.

Фармакокинетика.

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного приложения. Однако при местном применении олопатадину системная абсорбция является минимальной, а концентрация в плазме крови - в пределах ниже уровня количественного определения(< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50 ‒ 200 разы ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся.

Исследования из фармакокинетики при пероральном приложении показали, что период полувыведения олопатадину из плазмы крови представляет приблизительно 8 ‒ 12 часы, препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60 ‒70 % дозы были выявлены в моче в виде активного вещества. Два метаболити моно-десметил и N- оксид были выявлены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадину изменяется при нарушениях функции почек, пиковая концентрация в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(средний клиренс креатинина - 13 мл/хв) в 2 ‒ 3 разы более высокая сравнительно с такой у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадину в плазме крови была значительно меньшей в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание допустить, что выведение олопатадину состоялось в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях из фармакокинетики при пероральном применении дозы 10 мг у молодых(средний возраст - 21 год) и летних пациентов(средний возраст - 74 годы) любой существенной разницы в концентрации в плазме, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитив не выявлено.

Проведено исследование олопатадину при пероральном приложении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории пациентов можно ожидать в некоторой степени высшую концентрацию в плазме при применении препарата Офтахіст. Поскольку концентрация в плазме после местного офтальмологического применения олопатадину в

50 - 200 разы ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся, нет необходимости корректировать дозирование для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печенке не является главным путем элиминации препарата, потому нет необходимости в коррекции дозирования для пациентов с нарушениями функции печенки.

Клинические характеристики

Показание

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований взаимодействия препарата Офтахіст с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследование in vitro показали, что олопатадин не подавляет метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрому Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами в случае их сопутствующего приложения.

Особенности применения

Офтахіст является противоаллергическим/антигистаминным средством, которое применяется местно, но абсорбируется системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Офтахіст содержит бензалконию хлорид, который может повлечь раздражение глаза.

Сообщалось также, что бензалконию хлорид может повлечь точечную кератопатию та/або токсичную язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы, которые часто или на протяжении длительного времени используют препарат.

Контактные линзы

Бензалконію хлорид, как известно, может обесцвечивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать по меньшей мере 15 минуты после закапывания и только тогда опять одеть контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Даны относительно офтальмологического применения олопатадину беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного приложения(см. раздел "Фармакологические свойства"). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют контрацептивные средства.

Кормление груддю

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального приложения(детально см. "Фармакологические свойства"). Нельзя исключать риска для новорожденных/детей грудного возраста. Офтахіст не следует применять в период кормления груддю.

Репродуктивная функция

Исследований относительно оценки влияния олопатадину на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического приложения не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Офтахіст не имеет или имеет незначительное влияние на способность руководить автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Только для офтальмологического приложения.

В конъюнктивный мешок пораженного глаза(глаз) следует закапывать по 1 капле препарата Офтахіст два раза на сутки(с интервалом 8 часы). В случае необходимости лечение может длиться до 4-х месяцев.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости в корректировке дозирования для этой категории пациентов.

Применение детям и подросткам.

Офтахіст можно применять детям в возрасте от 3 лет в том же дозировании, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Офтахіст детям в возрасте до 3 лет не изучены. Даны относительно этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печенки и почек.

Исследований применения олопатадину в форме глазных капель пациентам с нарушениями функции печенки или почек не проводили. Однако нет необходимости в корректировке дозирования в случае нарушений функции печенки или почек(см. раздел "Фармакокинетика").

После первого открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого открытия.

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться ввек, прилегающих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы. После каждого закапывания следует плотно закрывать флакон-капельницу.

Если местно применять больше чем одно офтальмологическое средство, интервал между их приложением должен представлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Деть.

Офтахіст можно применять детям в возрасте от 3 лет в том же дозировании, что и взрослым.

Передозировка

Нет данных о передозировке у человека при случайном или умышленном глотании. Олопатадин выявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого всего флакона препарата Офтахіст приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадину. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг в случае 100 % абсорбции.

Увеличение интервала QT у животных наблюдалось только при дозах, которые существенно превышали максимальную дозу для человека, который указывает на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом приложении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, людей пожилого возраста, которые применяли 5 мг препарата дважды на сутки перорально в течение 2,5 дня, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT сравнительно с плацебо. В этом исследовании установлены уровни пиковых концентраций олопатадину в плазме(35 до 127 нг/мг) по меньшей мере в 70 разы превышали такие при местном применении олопатадину относительно влияния на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции

В ходе клинических исследований 1680 пациенты применяли Офтахіст от 1 до 4 раз на день в оба глаза в течение четырех месяцев как монотерапию или как дополнительную терапию к лоратадину 10 мг. Побочные эффекты, связанные с применением препарата Офтахіст, наблюдались приблизительно в 4,5 % пациентов; однако только 1,6 % из них было исключено из клинических исследований в связи с возникновением этих побочных эффектов. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о любых серьезных офтальмологических или системных косвенных действиях, связанных с применением препарата. Самым частым побочным эффектом при применении препарата Офтахіст была глазная боль с частотой возникновения 0,7 %.

Нижеследующие побочные реакции отмечались в течение клинических исследований и в постмаркетинговый период применения олопатадину. Частоту их возникновения определяли таким образом: очень часто(≥1/10), часто(>1/100, <1/10), нечасто(>1/1000, ≤1/100), редко(>1/10000, ≤1/1000), очень редко(≤1/10000) или частота неизвестна(невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В пределах каждой группы побочные реакции представленные в порядке уменьшения их степени тяжести.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, которые содержат фосфаты.

Предоставление сообщений о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированный врачебной средство является очень важным. Это дает возможность продолжать контролировать соотношение польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам просят сообщать согласно действующему законодательству, о подозреваемых побочных реакциях на препарат, которые возникли у пациента во время терапии.

Срок пригодности. 2 годы.

Срок пригодности после первого использования 4 недели.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в флаконе, по 1 или 4, или 5 флаконы в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Паб'яніцький фармацевтический завод Польфа А.Т.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Марш. Дж. Пілсудського 5, 95-200 Паб'яніце, Польша.