Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: дорзоламид в форме дорзоламиду гидрохлорида;

1 мл раствора содержит дорзоламиду - 20 мг в форме дорзоламиду гидрохлорида - 22,26 мг;

вспомогательные вещества: маннит( Е 421), натрия цитрат, гидроксиетилцелюлоза, бензалконию хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Фармакотерапевтична группа. Ингибиторы карбоангидразы. Код АТХ S 01 EC 03.

Клинические характеристики:

Показание.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов из:

- глазной гипертензией;

- видкритокутовой глаукомой;

- псевдоексфолиативной глаукомой;

- как дополнительная терапия при лечении блокаторами беты или как монотерапия, когда лечение блокаторами беты не было успешным или блокаторы беты противопоказаны.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному веществу препарата или любого вспомогательного вещества.

Тяжелое нарушение функции почек(CrCl<30 мл/мин.).

Гіперхлоремічний ацидоз.

Способ применения и дозы

Если препарат Розалін применяют в монотерапии, закапывают по 1 капле в больной глаз(или оба глаза) три раза на сутки.

Во вспомогательной терапии вместе с бета-адренолитичними препаратами для местного приложения в конъюнктивный мешок больного глаза(глаз) закапывают одну каплю препарата Розалін дважды на сутки.

При желании заменить препаратом Розалін другой местный протиглаукомний препарат, следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата Розалін на следующий день.

Если при лечении применяют несколько местных офтальмологических препаратов, то их следует применять с интервалом как минимум 10 минуты.

При применении препарата необходимо избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз, иначе глазные капли могут контаминуватися микроорганизмами, которые могут повлечь инфекцию глаза(глаз). Использование контаминированного раствора может привести к тяжелому поражению глаза, который может повлечь потерю зрения.

Побочные реакции

Чаще всего с применением дорзоламиду связывают такие косвенные действия: горечь в роте, печиння и поколювання в глазах, нечеткость зрительного восприятия, зуда в глазах, слезотечение, головная боль, конъюнктивит, блефарит, тошнота, раздражение век и ощущение слабости и усталости. Чаще(приблизительно у 3% пациентов) всего причиной прекращения лечения препаратом Розалін были косвенные действия со стороны глаз, прежде всего диагностирование конъюнктивита после приема препарата и реакции со стороны век. Редко отмечалось воспаление радужной оболочки и цилиарного тела и кожные высыпания. В одном случае диагностирована мочекаменная болезнь.

При применении препарата, который содержит дорзоламид, отмечались косвенные действия с такой частотой: очень часто( ³ 1/10), часто(³ 1/100 к < 1/10), не очень часто(³ 1/1 000 к < 1/100), редко(³ 1/10 000 к < 1/1 000), очень редко(< 1/10 000), частота неизвестна(частоту нельзя определить на основании доступных данных).

Нарушение нервной системы :

часто: головная боль.

редко: парестезии, головокружения.

нарушение со стороны глаза: очень часто: печиння и поколювання.

часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия.

не очень часто: воспаление радужной оболочки и цилиарного тела.

редко: раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание ввек, преходящая близорукость(что проходит после прекращения лечения), отек роговицы, сниженное напряжение глазного яблока, отслаивания сосудистой оболочки после фильтрационных мероприятий.

неизвестна: ощущение постороннего тела в глазу

нарушение дыхательной системы : редко: носовое кровотечение.

неизвестна: духота

нарушение работы пищеварительного тракта : часто: тошнота, горький привкус в рту.

редко: раздражение горла, сухость в рту.

нарушение со стороны кожи и подкожной тканини:ридко: контактное воспаление кожи.

нарушение со стороны почек и мочевых шляхив:ридко: мочекаменная болезнь.

общие нарушения и состояние участка введения : часто: астения/усталость.

редко: гиперчувствительность, субъективные и объективные проявления местных реакций, в том числе реакций в пределах век, и проявления общих аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Влияние препарата на результаты лабораторных исследований :

Не зафиксировано существенных электролитных нарушений, связанных с применением дорзоламиду.

Передозировка

Данные относительно последствий передозировки препарата у людей ограничены. Наблюдалось появление таких симптомов : после приема препарата перорально - сонливость; после местного приложения: тошнота, головокружение, головная боль, ощущение усталости, нетипичные сны и дисфагия. При передозировке необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Возможное появление электролитных нарушений, развитие астении и симптомов со стороны ЦНС. Необходимо проверить концентрацию электролитов(в частности калию) в сыворотке и определить уровень pH крови.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность.

Не проводились соответствующие контролируемые исследования применения препарата беременным женщинам. Не следует применять дорзоламид во время беременности.

Период кормления груддю : Неизвестно, или дорзоламид попадает в грудное молоко. Дорзоламід не следует применять во время грудного выкармливания.

Деть. Даны о применении глазных капель детям ограничены, потому препарат не применяют детям.

Особенности применения.

Не исследовалось применение дорзоламиду пациентам с недостаточностью печенки, потому рекомендуется осторожность во время лечения таких пациентов.

При лечении пациентов с острой закритокутовой глаукомой существует необходимость кроме препаратов, которые снижают внутриглазное давление, применить также другие терапевтические мероприятия. Не исследовалось применение дорзоламиду пациентам с этим диагнозом.

Дорзоламід является сульфаниламидом, который кроме местного действия поддается также системной абсорбции к общему кровообращению. Поэтому те же побочные явления, которые появляются после общего применения сульфаниламидов, могут появиться также после местного приложения. В случае диагностирования тяжелых побочных явлений или симптомов гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Лечения с применением пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях в результате водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя в случае применения дорзоламиду не наблюдалось появления водно-электролитных нарушений, но были зафиксированы редкие случаи уретеролитиазу. Поскольку дорзоламид - это ингибитор карбоангидразы местного действия, который всасывается к общему кровообращению, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе принадлежат к группе повышенного риска появления уретеролитиазу в связи из применением дорзоламиду.

В клинических исследованиях во время долговременного применения дорзоламиду наблюдались местные проявления косвенного действия, прежде всего конъюнктивит и раздражение ввек. Некоторые из этих реакций протекали как аллергические реакции, которые проходили после окончания приема препарата. В этих ситуациях следует рассмотреть необходимость прекращения лечения дорзоламидом.

Возможное усиление общего действия во время применения ингибиторов карбоангидразы пациентами, которые одновременно принимают ингибитор карбоангидразы перорально и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламиду и пероральный прием ингибиторов карбоангидразы не исследовалось и не рекомендуется.

У пациентов из раньше диагностированными хроническими дефектами роговицы и(или) с внутришнечними операциями в анамнезе во время применения дорзоламиду наблюдались отеки роговицы и необоротная декомпенсация роговицы. Таким больным дорзоламид местно следует применять с осторожностью.

Во время приема средств, которые тормозят выработку водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслаивания сосудистой оболочки.

Розалін содержит консервант - бензалконию хлорид, который может привести к раздражению глаз. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и одеть не раньше, чем через 15 минуты после закапывания. Бензалконію хлорид может привести к потере мягкими контактными линзами цвета.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или

работе с другими механизмами

У некоторых пациентов, которые принимают дорзоламид, возможно косвенное действие в виде головокружений, нарушений зрения, которые могут влиять на способность руководить автомобилем или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не проводились основательные исследования взаимодействия дорзоламиду с другими препаратами. В клинических исследованиях не подтверждены взаимодействия во время одновременного применения дорзоламиду из тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, препаратами общего действия : ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами(например, естрогенами, инсулином, тироксином).

Возможное взаимодействие между дорзоламидом и препаратами, которые суживают зрачок, а также агонистами адренорецептора во время лечения глаукомы не изучена.

Фармакологические свойства

Дорзоламід содержит дорзоламиду гидрохлорид, который активно тормозит человеческую карбоангидразу II. После местного приложения в глаза дорзоламид снижает увеличенное внутриглазное давление, независимо от того, или он связан с глаукомой. Дорзоламід уменьшает внутриглазное давление, не вызывая косвенного действия, такой как ночная слепота и акомодацийний спазм. В отличие от бета-адренолитичних препаратов местного применения дорзоламид незначительным образом влияет или не влияет вообще на работу сердца и артериальное давление.

Доказано, что добавление препарату Розалін к местному бета-адренолитичного препарату приводит к более эффективному снижению внутриглазного давления. Похожее действие наблюдалось в случае применения бета-адренолитичних препаратов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Фармакодинамика.

Эффективность дорзоламиду, который применяли больным с глаукомой или глазной гипертонией в монотерапии трижды на сутки(первичное внутриглазное давление ≥ 23 мм рт.ст.) или дважды на сутки как дополнительный препарат в лечении бета-адренолитиком в форме глазных капель(первичное внутриглазное давление ≥ 22 мм рт.в.), была подтверждена в клинических исследованиях. Во время применения как в монотерапии, так и дополнительно препарат снижал внутриглазное давление в течение всего дня и этот эффект хранился в течение долговременного приложения. Эффективность препарата после долговременного приложения в монотерапии была похожа на эффективность бетаксололу и только незначительно меньше, чем эффективность тимололу. При применении дорзоламиду как дополнительного препарата в бета-адренолитичний терапии в форме глазных капель отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, как во время применения пилокарпина 2% четыре раза на сутки.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Местное применение дорзоламиду гидрохлорида создает условия для непосредственного действия препарата на глаз после применения небольшой дозы, которая обеспечивает намного меньшую общую экспозицию препарата. Поэтому снижения внутриглазного давления не сопровождают нарушение кислотно-щелочного баланса и нарушения уровня электролитов, характерные для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

После местного применения дорзоламид попадает в общее кровообращение. После долговременного применения дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в связи с селективным сочетанием с изоферментом карбоангидразы II, а концентрация свободного препарата в плазме крови остается очень низкой. Единственный метаболит препарату - это N- деетило-дорзоламид, который тормозит карбоангидразу II медленнее, чем дорзоламид, но тормозит также изофермент с меньшей активностью(карбоангидразу I). Этот метаболит аккумулируется также в эритроцитах, в которых он сочетает прежде всего с карбоангидразой I.

Выведение.

Дорзоламід сочетает с белком плазмы(близко 33%). Дорзоламід и его метаболит выводятся прежде всего с мочой в неизмененном виде. После окончания приема препарата происходит нелинейное снижение концентрации дорзоламиду в эритроцитах. Сначала происходит быстрое снижение концентрации препарата, после чего наступает фаза более медленного выведения с периодом полувыведения около 4 месяцев.

После перорального применения дорзоламиду с целью симуляции максимальной системной экспозиции, которая возможна после долговременного местного применения дорзоламиду, состояния равновесия достигнуто в течение 13 недель. В состоянии равновесия в плазме не выявлено присутствию свободного препарата или его метаболиту. Похожие фармакологические результаты наблюдались после долговременного местного применения дорзоламиду.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

У некоторых пациентов преклонных лет с нарушениями функции почек(приблизительный клиренс креатинина 30-60 мл/мин. ) наблюдалась высшая концентрация метаболиту дорзоламиду в эритроцитах. Не выявлено существенной разницы относительно затормаживания активности карбоангидразы и клинически значимых общих косвенных действий, которые можно с этим связывать.

Фармацевтические характеристики

основные физико-химические свойства: слегка опалесциюючий, почти бесцветный, едва вязкий раствор. Цветность: не должен превышать эталон В9. Опалесценція: не должен превышать эталонную суспензию І.

Срок пригодности. 2 годы.

Срок пригодности после первого использования - 4 недели.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в флаконе на 5 мл с капельницей и белой крышечкой в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производители. Рафарм А.Т.Греція/ Rafarm S.A., Greece.

ООО " Адамед", Польша / Adamed Sp. z o.o

Местонахождение. Тезису Поусі Ксатсі Агіоу Лоука, Паянія Аттікі, 19002, Греция/

Thesi Pousi - Xatzi Agiou Louka, Paiania Attiki, TK 19002, TO 37 Greece.

ул. Марш. Дж.Пілсудського 5, 95 - 200 Паб'яніце, Польша

5, marsz. J. Pilsudskiego Str., 95 - 200 Pabianice, Poland

Заявитель. ООО "Адамед", Польша.

Местонахождение. Пеньков, 149, 05-152 Чоснов, Польша.