Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОСПАМОКС

(OSPAMOX®)

Состав

действующее вещество: амоксицилин;

5 мл суспензии содержат амоксицилину 125 мг или 250 мг, или 500 мг в форме амоксицилину тригидрату;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводна, натрию бензоат(Е 211), аспартам(Е 951), тальк, тринатрию цитрат безводен, гуаровая камедь, кремнию диоксид осажденный, лимонный ароматизатор порошкообразный, персиково-абрикосовый ароматизатор порошкообразный, апельсиновый ароматизатор порошкообразный.

Врачебная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого к желтоватому цвету; суспензия от белого к желтоватому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Противомикробные средства для системного приложения. Бета-лактамні антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксицилін. Код АТХ J01C A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксицилін - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия по группе полусинтетических пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Амоксицилін неактивный к микроорганизмам, которые производят бета-лактамази. Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может варьировать в зависимости от региона.

К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов :

- грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, бета-гемолитични стрептококки(группы А, В, С, G) - Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;

- анаэробы: Peptostreptococci;

- другие: Borrelia.

Непостоянно чувствительные(приобретенная резистентность может стать проблемой) : Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Prevotella, Clostridium spp., Fusobacterium spp.

Стійкі такі види, як: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность амоксицилину зависит от дозы и находится в пределах от 75 до 90 %. В дозах от 250 мг до 1000 мг биодоступность(параметры AUC и Cmax) линейно пропорциональна дозе. При высших дозах степень абсорбции снижается. Прием еды практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксицилину в плазме крови представляет 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часы.

Распределение. Приблизительно 17 % амоксицилину связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в сыворотке крови, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и мочи. Концентрация амоксицилину в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 разы. Амоксицилін плохо проникает в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек(например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости представляет приблизительно 20 % от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксицилін частично метаболизуеться, большинство его метаболитив неактивная.

Выведение. Амоксицилін выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-80 % принятой дозы елиминуе через 6 часы в неизмененном состоянии. Период полувыведения амоксицилину представляет 1-1,5 часы. При нарушении функции почек период полувыведения амоксицилину увеличивается и достигает 8,5 часы при анурии.

Период полувыведения амоксицилину не изменяется при нарушении функции печенки.

Клинические характеристики

Показание

Амоксицилін предназначен для лечения таких инфекций :

- острый бактериальный синусит;

- острый отит среднего уха;

- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

- обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония;

- острый цистит;

- бессимптомная бактериурия в период беременности;

- острый пиелонефрит;

- тифоидна и паратифоидна лихорадка;

- дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом;

- инфекции протезируемых суставов;

- эрадикация Helicobacter pylori(в составе комбинированной терапии);

- болезнь Лайма.

Препарат применяют для лечения и профилактики ендокардитив.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к амоксицилину, других пенициллинов или вспомогательных веществ препарата. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности(в т. ч. анафилаксии) к бета-лактамних антибиотикам(в т. ч. цефалоспоринив, карбапенемив или монобактамив).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, меньшей мерой - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон уменьшают почечную канальцеву секрецию амоксицилину, что может приводить к увеличению его уровня в плазме крови и пролонгации действия. Не рекомендуется одновременное приложение из амоксицилином.

Аллопуринол. Одновременное приложение из амоксицилином может увеличивать достоверность возникновения кожных аллергических реакций.

Тетрацикліни. Тетрацикліни и другие препараты, которые делают бактериостатическое действие(макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксицилину.

Параллельное применение аминогликозидов является возможным(синергичный эффект).

Пероральные антикоагулянты. Антикоагулянты для перорального приложения и пенициллину антибиотики широко используются на практике; при этом сообщений о взаимодействии не приходило. Однако описаны отдельные случаи увеличения уровня международного нормализованного отношения(МНВ) у пациентов, которые одновременно принимали амоксицилин и аценокумарол или варфарин. Если такое приложение необходимо, следует тщательным образом контролировать протромбиновий время или МНВ. Кроме того, может возникать необходимость коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат. Применение амоксицилину из метотрексатом приводит к усилению токсичного действия последнего. Амоксицилін снижает почечный клиренс метотрексату, потому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, потому необходимая коррекция его дозы.

Амоксицилін следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами, поскольку плазменный уровень естрогенив и прогестерону может временно снизиться, что может уменьшить эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Другие виды взаимодействий.

Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации амоксицилину в плазме крови в результате увеличения его элиминации.

Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

Повышенный уровень амоксицилину в плазме крови и мочи может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. При застосуваннi хiмiчних методiв обычно спостерiгаються хибнопозитивнi результаты.

При определении глюкозы в сечi рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазний метод.

Наличие амоксицилину может влиять на результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксицилин может снизить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксицилін может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Особенности применения.

Гиперчувствительность. Перед началом лечения амоксицилином необходимо убедиться в наличии/отсутствия в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринив или других бета-лактамних антибактериальных препаратов и аллергенов. Возможная перекрестная гиперчувствительность(10-15 %) между пенициллинами и цефалоспоринами.

Серьезные, а порою даже летальные случаи гиперчувствительности(включая анафилактоидни реакции и тяжелые кожные нежелательные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции достовернее возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или наличием гиперчувствительности к разным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксицилином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Нечувствительные микроорганизмы. Поскольку амоксицилин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, препарат следует применять, лишь когда патогенный микроорганизм идентифицирован или когда существуют основания считать, что дан инфекционный возбудитель, вероятнее всего, чувствительный к действию амоксицилину(см. раздел "Фармакологические свойства"). Это особенно касается пациентов с инфекциями мочеполовой системы и тяжелыми инфекциями уха, носа и горла.

Судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, а также в тех, кто получает высокие дозы препарата или имеет склонность к судорогам(например, наличие в анамнезе эпилептических нападений, леченой эпилепсии, менингита) (см. раздел "Побочные реакции").

Почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью дозу амоксицилину следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Кожные реакции. Появление в начале лечения генерализуемой эритемы с лихорадкой, ассоциируемой с пустулами, может быть симптомом острого генерализуемого экзантематозного пустулезу. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксицилин.

Следует избегать применения амоксицилину при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение кореподибного сыпи в этом случае может ассоциироваться с гиперчувствительностью к пенициллинам. Амоксицилін не рекомендуется применять для лечения больных с вирусными инфекциями, острым лимфолейкозом через повышенный риск эритематозных высыпаний на коже.

Реакция Яриша-Герксгеймера. При лечении болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера(см. раздел "Побочные реакции"), которая возникает в результате бактерицидного действия амоксицилину на возбудителя болезни Лайма - спирохеты Borrelia burgdorferi.

Резистентность. Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.

При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксицилин, сообщалось о развитии антибиотикоасоцийованого колита от легкой степени к такому, которое представляет угрозу жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита(в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитив или реакций гиперчувствительности.

Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, которые сопровождаются диареей и блюет, не следует применять препарат через риск уменьшения всасывания.

Длительная терапия. При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать показатели функций систем организма, включая сечевидильну, гепатобилиарну и гемопоетичну системы. Сообщалось о повышении уровней печеночных ферментов и о случаях изменения показателей крови.

Антикоагулянты. Очень редко сообщалось об удлинении протромбинового времени у пациентов, которые применяли амоксицилин. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует осуществлять соответствующий контроль и корректировать дозу последних, если необходимо.

Кристалурія. У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристалурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристалурии, связанной с амоксицилином. Наличие высокой концентрации амоксицилину в моче может повлечь выпадение осадка в мочевом катетере, потому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.

У недоношенных детей и в неонатальном периоде следует контролировать показатели функций почек, печенки и крови.

При применении амоксицилину в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией для медицинского применения других лекарственных средств для комбинированной терапии.

С особенной осторожностью следует применять суспензию пациентам с фенилкетонурией, поскольку препарат содержит аспартам(Е 951).

Оспамокс содержит бензоат натрия(Е 211) и цитрат натрия, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, которые соблюдают диету с ограниченным содержимым натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Амоксицилін проникает через плацентный барьер; его концентрация в плазме крови плода представляет приблизительно 25-30 % от концентрации в плазме крови беременной. Ограниченные даны относительно применения амоксицилину в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния на плод/новорожденного. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного действия амоксицилину. При необходимости назначения амоксицилину в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.

Амоксицилін выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, потому нельзя исключить риска развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления груддю. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление груддю следует прекратить, если в новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства(диарея), кандидоз или высыпание на коже.

Фертильность. Даны относительно влияния амоксицилину на фертильность у людей отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влиянию на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния на способность руководить автомобилем и другими механизмами не проводились. Однако некоторые побочные реакции(например, аллергические реакции, головокружения, судороги) могут влиять на способность руководить автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы амоксицилину устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг Таблица 1

Деть с массой тела < 40 кг Таблица 2

Длительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако если инфекции вызваны стрептококком, длительность лечения должна представлять не менее 10 дней.

В случае хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого хода длительность лечения определяют за клинической картиной.

Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 30 мл/хв рекомендуется увеличивать интервал между приемом препарата и уменьшать суточную дозу препарата.

Таблица 3

В случае гемодиализа следует применять 500 мг амоксицилину в конце процедуры.

Пациенты с нарушениями функции печенки.

При нарушении функции печенки изменение дозирования не нужно.

Приготовление суспензии. Стрясти флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна. Прибавить питьевую воду двумя порциями(сначала до 2/3, а потом к круговой метке на флаконе в виде углубления в стекле), стряхивая флакон каждый раз. ПЕРЕД КАЖДЫМ ПРИЕМОМ ХОРОШО ВЗБОЛТАТЬ.

Для отмеривания суспензии добавляется шприц для дозирования с адаптером или мерная ложка объемом 5 мл с метками 1,25 мл и 2,5 мл .

Способ применения. Прием еды не влияет на всасывание амоксицилину. Готовую суспензию следует принимать неразведенной, запивая водой.

Деть.

Препарат назначают детям от роду. Детям от 12 лет можно применять другие врачебные формы препарата - таблетки; таблетки, что диспергуються.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта - тошнота, блюет, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса.

Сообщалось о случаях кристалурии, что иногда приводили к почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции почек или тех, кто получал высокие дозы амоксицилину, могут возникать судороги(см. разделы "Особенности применения" и "Побочные реакции").

Лечение: следует вызывать блюет или промыть желудок, после чего принять активированный уголь и осмотическое послабляющее средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксицилін можно удалить из кровотока путем гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными реакциями являются диарея, тошнота и кожные высыпания.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций : частые(≥ 1/100, < 1/10), нечастые(≥ 1/1000, < 1/100), одиночные(≥ 1/10000, < 1/1000), редкие(< 1/10000), частота неизвестна(частоту нельзя определить из-за отсутствия данных).

Инфекции и инвазия : редкие - длительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекций и чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжам, которые вызывают кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : одиночные - эозинофилия, гемолитическая анемия; редкие - лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупресия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются оборотными при условии прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы: редкие - тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек(отек Квінке), анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок; частота неизвестна - реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны пищеварительного тракта: частые - диарея, тошнота, блюет, метеоризм, боль в желудке, мягкие опорожнения, зуд в участке ануса, потеря аппетита, енантема(особенно в участке рта), сухость в рту, нарушение вкуса; одиночные - изменение цвета поверхности зубов(особенно у детей при приеме суспензии). Надлежащие гигиенические процедуры для полости рта могут предупредить изменение цвета зубов, поскольку такой налет по большей части удаляется при чистке зубов; редкие - антибиотикоасоцийований колит(включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечнику, расцветка языка в черный цвет. Эти побочные явления в основном не являются тяжелыми и проходят или во время лечения, или сразу по завершению терапии. Возникновение таких явлений можно предотвратить, если применять амоксицилин во время приема еды.

Со стороны нервной системы: редкие - гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги(у пациентов с эпилепсией и менингитом, в случае нарушения функции почек, при применении высоких доз амоксицилину), асептический менингит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редкие - гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов(АСТ, АЛТ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : частые - кожные высыпания, крапивница, зуд; редкие - мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, буллезный и ексфолиативний дерматит, острый генерализован экзантематозный пустулез, синдром Лайелла, реакция на лекарства в виде эозинофилии и системных проявлений(DRESS синдром).

Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксицилин и нуждается немедленного прекращения терапии.

Со стороны почек и сечевидильной системы : одиночные - острый интерстициальный нефрит, кристалурия.

Другие: одиночные - лихорадка.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовую суспензию использовать в течение 14 суток;

готовую суспензию хранить в холодильнике(2-8 °С).

Упаковка.

По 5,1 г или по 8,5 г порошка в флаконе соответственно для 60 мл или 100 мл суспензии

( 125 мг/5 мл); по 1 флакону в комплекте с шприцем для дозирования с адаптером в картонной коробке;

по 6,6 г или по 11 г порошка в флаконе соответственно для 60 мл или 100 мл суспензии

( 250 мг/5 мл); по 1 флакону в комплекте с шприцем для дозирования с адаптером в картонной коробке;

по 12 г или по 20 г порошка в флаконе соответственно для 60 мл или 100 мл суспензии

( 500 мг/5 мл); по 1 флакону вместе с мерной ложечкой в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Сандоз ГмбХ - ТехОпс.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Біохеміштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия.