Омепразол

Инструкция по применению

ОМЕПРАЗОЛ

(OMEPRAZOLE)

Состав

действующее вещество: омепразол

1 капсула содержит: омепразолу пелет, что содержат субстанцию, в перечислении на омепразол - 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводна; гипромелоза; гидроксипропилцеллюлоза; натрию лаурилсульфат; гипромелози фталат; натрию гидрофосфат, додекагидрат; диетилфталат; сахарные сферы(сахароза, крахмал кукурузный);

оболочка капсулы : азорубин, кармоизин(E 122), титану диоксид(Е 171), желатин.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 2, корпус бледно-розового цвета, крышка ярко-розового цвета. Содержимое капсул - пелети белого или почти белого цвета, сферической формы.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроезофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Омепразол является специфическим ингибитором протонной помпы париетальних клеток. Благодаря этому подавляется секреция соляной кислоты в желудке. Эффект притеснения секреции кислоты оборотен. Омепразол является слабой основой, которая накапливается и превращается в активную форму в кислой среде париетальних клеток, где подавляет Н+, К+-АТФазу, то есть влияет на конечную стадию секреции кислоты желудка.

Притеснение секреции является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулируемую секрецию кислоты, независимо от типа стимуляции. Омепразол не влияет на холинергични и гистаминергические рецепторы. Как и при лечении блокаторами Н2-рецепторів, лечение омепразолом приводит к уменьшению кислотности желудка и, таким образом, к пропорциональному увеличению уровня гастрина. Увеличение уровня гастрина оборотно. Во время длительного курса лечение может увеличиться количество залозових кист в желудке. Эти изменения - физиологичные и является следствием снижения кислотности, данный процесс является доброкачественным и оборотным. Снижение кислотности желудка с помощью ингибиторов протонной помпы или других веществ, которые подавляют кислотность, может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Поэтому такое лечение вызывает риск повышенного роста инфекций пищеварительного тракта, вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile, у госпитализированных пациентов.

Влияние на секрецию кислоты прямо пропорциональное к площади под кривой концентрация/время(AUC) и не зависит от концентрации омепразолу в плазме крови.

Делает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразолу и антибиотиков дает возможность быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развитию кровотечения из пищеварительного тракта.

При рефлюксному язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержания внутрижелудочного рН > 4 в течение 24 часов с уменьшением разрушительных свойств содержимому желудка(торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует послаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода(уровень заживления превышает 90 %). Омепразол высокоэффективный при лечении тяжелых и усложненных форм эрозийного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторів гистаминових рецепторов. Длительная пидтримуюча терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и уменьшает риск развитию осложнений.

Фармакокинетика.

Действующее вещество омепразол в форме микрогранул находится в кишечнорастворимой оболочке. После применения внутренне препарат быстро и в значительной степени всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность представляет не больше 50-55 % (эффект первого прохождения через печенку). Связывание с белками плазмы крови(альбумин и кислый альфа1-глікопротеїн) очень высоко - 95 %.

После однократного приложения 20 мг омепразолу притеснения желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часы и длится около 24 часов, выявление эффекта зависит от дозы. Способность париетальних клеток продуцировать соляную кислоту возобновляется в течение 3-5 дней по завершению терапии.

Распределение

Объем распределения у здоровых добровольцев представляет 0,3 л/кг и отвечает такому показателю у пациентов с почечной недостаточностью. У больных пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью объем распределения может быть несколько уменьшенным. Омепразол приблизительно на 95 % связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизуеться системой цитохрома Р450(CYP). Основная часть метаболизма зависит от полиморфно представленного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразолу, основного метаболиту в плазме крови. Остальные зависят от другой специфической изоформи, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфону. Через высокое родство омепразолу из CYP2C19 существует возможность конкурентного притеснения и метаболического взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако через незначительное родство из CYP3A4 омепразол не имеет способности к притеснению метаболизма других субстратов CYP3A4.

Нижеследующие показатели демонстрируют преимущественно фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 в так называемых скорых метаболизаторив.

Препарат трансформируется в печенке с образованием по крайней мере 6 метаболитив, что характеризуются практическим отсутствием антисекреторной активности.

Екскретується в основном почками в виде метаболитив(72-80 %) и через кишечник(18-23 %). Период полувыведения представляет 0,5-1 час(при нормальной функции печенки) или 3 часы(при хронических заболеваниях печенки).

Общий плазменный клиренс представляет 30-40 л/год после одноразовой дозы. Период полувыведения омепразолу обычно менее 1 часа как после одноразового, так и после повторного перорального приложения 1 раз в сутки. AUC омепразолу увеличивается при повторном приложении. Увеличение зависит от дозы и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы после повторного приложения. Такая зависимость от времени и дозы предопределена уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что, возможно, вызвано притеснением фермента CYP2C19 омепразолом та/або его метаболитами(например, сульфоном). Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при его приложении 1 раз в сутки.

Не выявлено ни одного влияния метаболитив на секрецию кислоты желудочного сока. Почти 80 % внутренне введенной дозы омепразолу выводится в виде метаболитив с мочой, а остальные - с фекалиями, преимущественно путем секреции с желчью.

Медленные метаболизатори: приблизительно 3 % европейской популяции и 15 % азиатской популяции имеют недостаток фермента CYP2C19 и их относят к так называемым "медленным метаболизаторив". У этих лиц метаболизм омепразолу, возможно, катализируется CYP3A4. После повторного применения омепразолу в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя площадь кривой AUC у этих пациентов увеличивается в 5-10 разы сравнительно с лицами, у которых нет недостаточности фермента CYP2C19(в скорых метаболизаторив). Средние пиковые концентрации в плазме также больше в 3-5 разы. Однако эти результаты не влияют на дозирование омепразолу.

Пациенты с печеночной недостаточностью: метаболизм омепразолу у пациентов с печеночной дисфункцией нарушен, что приводит к увеличению AUC. При применении препарата один раз на время тенденции до накопления омепразолу не наблюдалось.

Пациенты с почечной недостаточностью: фармакокинетика омепразолу, в том числе системная биодоступность и скорость выведения у пациентов с почечной недостаточностью, остается неизменной.

Пациенты пожилого возраста : скорость метаболизма у пациентов пожилого возраста(75-79 годы) несколько снижена.

Клинические характеристики

Показание.

Взрослые

- Лечение язвы двенадцатиперстной кишки;

- профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;

- лечение доброкачественной язвы желудка;

- профилактика рецидивов язвы желудка;

- применение в комбинации с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori при пептической язве;

- лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ);

- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ) у пациентов категории риска;

- лечение эзофагита рефлюкса;

- длительное лечение пациентов из гастроезофагеальной рефлюксной болезнью;

- лечение гастроезофагеальной рефлюксной болезни;

- лечение синдрома Золлінгера - Еллісона.

Деть

Омепразол применять детям в возрасте от 1 года с массой тела свыше 10 кг по назначению врача при эзофагите рефлюкса, для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксний болезни; детям в возрасте от 4 лет - для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, под контролем врача(см. раздел "Способ применения и дозы").

Противопоказание

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенных бензимидазолив и к любому из вспомогательных веществ.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы(ІПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазановиром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние омепразолу на фармакокинетику других лекарственных средств.

Всасывание. Сниженная кислотность желудка в период лечения омепразолом может увеличивать или уменьшать всасывания препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.

Кетоконазол, итраконазол, посаконазол, ерлотиниб

Как и в случае применения других препаратов, которые подавляют кислотность желудка, всасывания, а следовательно и клиническая эффективность таких лекарственных средств как посаконазол, ерлотиниб, кетоконазол, итраконазол, в период применения омепразолу может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразолу из посаконазолом и ерлотинибом.

Нелфінавір, атазанавир

Концентрации нелфинавиру и атазанавиру в плазме крови снижаются при одновременном применении этих препаратов из омепразолом. Одновременное применение омепразолу и нелфинавиру противопоказано. Одновременное применение омепразолу(40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавиру приблизительно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболиту М8 снижалась приблизительно на 75-90 %. Взаимодействие может также включать ингибування CYP2C19. В результате одновременного приема омепразолу(40 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев, на 75 % уменьшилась экспозиция атазанавиру. Увеличение дозы атазанавиру до 400 мг не компенсирует влияние омепразолу на экспозицию атазанавиру. В результате одновременного приема здоровыми добровольцами омепразолу(20 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг, уменьшилась экспозиция атазанавиру на 30 % в сравнении с применением комбинации атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом(20 мг на сутки) и дигоксином увеличивает биодоступность дигоксина на 10 %. Случаи токсичности, вызванной применением дигоксина, регистрировались редко. Однако следует соблюдать осторожность, назначая высокие дозы омепразолу пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический контроль насыщенности дигоксином.

Клопідогрель

Необходимо избегать одновременного применения омепразолу и клопидогрелю. При одновременном приложении средняя агрегация тромбоцитов снижается на 47 % (через 24 часы) и на 30 % (на 5 день).

Метаболизм.

Омепразол подавляет CYP2CI9 - основной фермент, который участвует в метаболизме омепразолу.

Таким образом, метаболизм сопутствующих препаратов, что также метаболизуються CYP2C19, таких как диазепам, фенитоин, варфарин(R- варфарин) или другие антагонисты витамина К и цилостазол, может замедляться.

Мониторинг концентрации фенитоину в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом; и в случае, если была коррекция дозы фенитоину, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Рекомендован мониторинг МЧС(международного нормализованного соотношения) у пациентов, которые применяют варфарин или другие антагонисты витамина К; может нуждаться уменьшение дозы варфарину(другого антагониста ли витамина К).

Одновременное приложение 20 мг омепразолу на сутки, однако, не изменяет время коагуляции у пациентов, которые длительное время применяли варфарин.

Даны, что применение 40 мг омепразолу повышает Сmax и AUC цилостазолу на 18 % и 26 % соответственно, а Сmax и AUC одного из его активных метаболитив - на 29 % и 69 % соответственно.

Омепразол частично метаболизуеться также CYP3А4, но не подавляет этот фермент.

Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, что метаболизуються CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Омепразол в дозе 20-40 мг на сутки не влияет значительным образом на любые другие ферменты CYP.

Неизвестные механизмы взаимодействия.

Такролімус

Даны, что одновременное применение омепразолу повышает уровень такролимусу в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг уровня такролимусу, а также функции почек(клиренс креатинина), и при необходимости - откорректировать дозирование такролимусу.

Метотрексат

Даны о повышении уровня метотрексату у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексату в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразолу.

Саквінавір

Даны о повышении уровней в сыворотке других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, уровни которых в сыворотке крови остаются неизменными при одновременном приложении из омепразолом.

Влияние других препаратов на фармакокинетику омепразолу

Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4

Метаболизм. Поскольку омепразол метаболизуеться CYP2C19 и CYP3A4, препараты, которые подавляют CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента(такие как кларитромицин и вориконазол), могут повлечь рост уровней омепразолу в сыворотке крови путем замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазолу может приводить к больше чем двукратному росту экспозиции омепразолу. Поскольку большие дозы омепразолу переносятся хорошо, коррекция его дозы не нужна в течение временного одновременного приложения. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Индукторы CYP2C19, CYP3A4

Препараты, которые индуктируют CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента(такие как рифампицин, зверобой), могут повлечь снижение уровней омепразолу в сыворотке крови путем ускорения его метаболизма.

Особенности применения

При наличии любого тревожного симптома(например, явное уменьшение массы тела, периодически повторяемое блюет, дисфагии, кровавое блюет или мелена) и при подозрении или при наличии язвы желудка необходимо исключить злокачественные процессы, поскольку лечение может уменьшить выраженность симптомов и задержать установление диагноза.

Одновременное применение атазанавиру с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинаций атазанавиру с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг(например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазавиру до 400 мг из 100 мг ритонавиру; доза омепразолу не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, которые подавляют секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12(цианкобаламину) через гипо- или ахлоргидрию. Это следует учитывать при наличии у пациента кахексии или факторов риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, что метаболизуються с участием CYP2С19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. Необходимо избегать одновременного применения омепразолу и клопидогрелю.

Лечение ингибиторами протонной помпы кое-что повышает риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Как и при любом длительном лечении, особенно если срок превышает 1 год, необходимо контролировать состояние больного.

У больных, которые принимают ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, на протяжении по меньшей мере 3 месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия(в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около 1 года). Гіпомагніємію можно заподозрить за такими серьезными проявлениями, как утомляемость, тетания, судороги, бред, головокружения, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. В большинстве больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

У пациентов, которые нуждаются длительного применения ингибиторов протонной помпы, и пациентов, которые сопутствующий применяют дигоксин или другие лекарственные средства, которые могут повлечь гипомагниемию(например диуретики), следует проверять уровень магния к началу лечения и периодически - во время лечения.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и на протяжении длительного времени(> в 1 году), кое-что повышает риск переломов бедра, запястья и хребта, в основном у пациентов пожилого возраста или в случае наличия других выявленных факторов риска. Наблюдательные исследования допускают, что ингибиторы протонной помпы повышают риск переломов в целом на 10-40 %. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска(остеопорозу). Пациентам с риском остеопороза нужно надлежащее лечение и адекватное употребление витамина D и кальцию.

Применение ингибиторов протонной помпы иногда может вызывать появление подострой кожной красной волчанки. При появлении кожных проявлений, которые сопровождаются артралгией, особенно на участках, которые подлежали влиянию солнечного излучения, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения омепразолу. Наличие в анамнезе случаев подострой кожной красной волчанки, которая развивалась после применения ингибиторов протонной помпы, повышает риск появления подострой кожной красной волчанки при применении других ингибиторов протонной помпы.

В некоторых случаях лечения хронических заболеваний у детей может нуждаться более длительного применения препарата, хотя это не рекомендовано.

При применении омепразолу возможное повышение концентрации хромогранину А(CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Тому, необходимо временно прекратить прием омепразолу за 5 дни до проведения исследования концентрации CgA.

Лекарственное средство содержит сахарозу(в составе сахарных сфер) как вспомогательное вещество, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы/галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует его применять.

Лекарственное средство содержит лактозу как вспомогательное вещество, потому не следует применять препарат пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Лекарственное средство содержит кармоизин(Е 122), что может обусловить развитие аллергических реакций.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Существуют данные об отсутствии негативного влияния омепразолу на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка, потому препарат можно применять в период беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно, потому следует воздержаться от кормления груддю во время лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рекомендовано воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, которые нуждаются повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку возможны такие побочные реакции, как головокружение и нечеткость зрения.

Способ применения и дозы

Дозирование для взрослых

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ)

Рекомендованная доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживляется в течение 4 недель. Для пациентов, в которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразолу на сутки, заживление обычно достигается в течение 4 недель.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативным результатом теста на H. pylori рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В случае недостаточной эффективности терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов язва желудка заживляется в течение 4 недель. Пациентам, в которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется принимать по 40 мг омепразолу на сутки, заживление достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией в ответ на лечение рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением не- стероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, в которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств, у пациентов, которые имеют повышенный риск(возраст ˃ 60, наличие в анамнезе язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта), рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

Для эрадикации H. pylori при выборе антибиотиков следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и придерживаться соответствия национальным, региональным и местным особенностям и наставлениям относительно лечения.

- Омепразолу 20 мг + кларитромицину 500 мг + амоксицилину 1000 мг 2 разы на сутки в течение 1 недели.

- Омепразолу 20 мг + кларитромицину 250 мг(при необходимости 500 мг) + метронидазолу 400 мг(при необходимости 500 мг, или тинидазолу 500 мг) 2 разы на сутки в течение 1 недели.

- Омепразолу 40 мг 1 раз в сутки + амоксицилину 500 мг + метронидазолу 400 мг(при необходимости 500 мг или тинидазолу 500 мг) 3 разы на сутки в течение 1 недели.

Лечение гастроезофагеальной болезни, в т. ч. эзофагиту рефлюкса

Рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, в которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразолу на сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Для долговременного лечения пациентов из гастроезофагеальной рефлюксной болезнью рекомендованная доза представляет 10* мг омепразолу 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20-40 мг омепразолу 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроезофагеальной рефлюксной болезни рекомендованная доза представляет 20 мг омепразолу 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желательный результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг на сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золінгера-Елісона

Для пациентов с синдромом Золінгера - Елісона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение длится к исчезновению клинических проявлений болезни. Рекомендованная начальная доза представляет 60 мг омепразолу 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90 % пациентами с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность пидтримуючеи терапии в дозах 20-120 мг на сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и применять за 2 приемы.

Дозирование для детей

Деть в возрасте от 1 года с массой ≥ 10 кг

Лечение эзофагита рефлюкса

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксний болезни

Рекомендации из дозирования:

Лечение эзофагита рефлюкса : длительность лечения представляет 4-8 недели.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксний болезни: длительность лечения - 2-4 недели. Если не достигается желательный результат после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Деть в возрасте от 4 лет и подростки

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori

Выбор соответствующей комбинированной терапии должен проходить с учетом официальных национальных, региональных и местных особенностей бактериальной резистентности. Также следует учитывать длительность лечения(от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов.

Лечение следует проводить под надзором врача.

Рекомендации из дозирования:

* В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующем дозировании.

Особенные группы пациентов

Нарушение функций почек

Для пациентов с нарушением функций почек не нужная корректировка дозы(см. раздел "Фармакокинетика").

Нарушение функций печенки

Для пациентов с нарушением функций печенки достаточной является суточная доза 10*-20 мг(см. раздел "Фармакокинетика").

Пациенты пожилого возраста(˃ 65 годы)

Для пациентов пожилого возраста не нужно корректировка дозы(см. раздел "Фармакокинетика").

Способ введения

Рекомендуется принимать капсулы Омепразол утром, желательно к еде, не повреждая капсулу(капсулу не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую еду

Капсулы возможно открыть и непосредственно глотнуть содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например, в любом фруктовом соке или яблочном пюре или в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить в течение 30 минут после приготовления. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стаканы воды. Не использовать молоко или газированную воду.

Также можно рассосать сами капсулы, а потом проглотить содержимое, запив половиной стакана воды. Гранулу с энтеросолюбильным покрытием не следует жевать.

* В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующем дозировании.

Деть. Омепразол применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела свыше 10 кг по назначению врача при эзофагите рефлюкса, для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроезофагеальний рефлюксний болезни; детям в возрасте от 4 лет - для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, под контролем врача.

Передозировка

Были описаны одиночные случаи передозировки. Сообщалось о застосуваня разовой дозы 560 мг омепразолу, также имеются даны о достижении разовой пероральной дозы до 2400 мг омепразолу, то есть в 120 разы выше, чем обычная рекомендованная доза. Но все описанные симптомы имеют скоропреходящий характер, о серьезных последствиях не сообщалось. Симптомы передозировки : апатия, головная боль, тахикардия, тошнота, блюет, метеоризм, диарея, головокружение, боль в животе, депрессия, спутывание сознания.

Специфического антидота не существует. Омепразол связывается с белками плазмы крови, в результате чего плохо выводится при диализе. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Побочные реакции, которые могут возникать при применении омепразолу, систематизированы за классами органов. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым. Самыми частыми побочными реакциями(1-10% пациентов) является головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/блюющего.

Со стороны кроветворения и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Расстройства питания и обмена веществ : гипонатриемия; гипомагниемия. Тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также повлечь гипокалиемию.

Со стороны психики: бессонница; возбуждение, спутывание сознания, депрессия; агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль; головокружение, парестезии, сонливость; нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Респираторные, торакальни и медиастинальные нарушения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/блюющего; сухость в рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, полипы фундальних желез(доброкачественные).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенный уровень печеночных ферментов; гепатит с желтухой или без нее; печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : дерматит, зуд, высыпание, крапивница; аллопеция, фоточувствительность; мультиформна эритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(ТЕН), подострую кожную красную волчанку.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: перелом бедра, запястья или хребта, артралгия, миалгия; мышечная слабость.

Со стороны мочевой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : гинекомастия.

Общие расстройства: недомогание, периферические отеки; усиленное потовыделение.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере, 1 или 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ОМЕПРАЗОЛ

( ОMEPRAZOLЕ)

Состав

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит : омепразола пеллет, которые содержат субстанцию, в пересчете на омепразол - 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная; гипромелоза; гидроксипропилцеллюлоза; натрия лаурилсульфат; гипромеллозы фталат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; диэтилфталат; сахарные сферы(сахароза, крахмал кукурузный);

состав оболочки капсулы: азорубин, кармоизин(E 122), титана диоксид(Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 2, корпус бледно-розового цвета, крышка ярко-розового цвета. Содержимое капсул - пеллеты белого или свиты белого цвета, сферической формы.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Омепразол является специфическим ингибитором протонного насоса париетальных клеток. Благодаря этому подавляется секреция соляной кислоты в желудке. Эффект подавления секреции кислоты оборотный. Омепразол является слабым основанием, которое накапливается и превращается в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где подавляет Н+, К+-АТФазу, т. е. влияет на конечную стадию секреции кислоты желудка.

Подавление секреции является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты, независимо вот типа стимуляции. Омепразол не влияет на холинергические и гистаминергические рецепторы. Как и при лечении блокаторами Н2-рецепторов, лечение омепразолом приводит к уменьшению кислотности желудка и, соответственно, к пропорциональному увеличению уровня гастрина. Увеличение уровня гастрина обратимое. При длительном курсе лечения может увеличиться количество железистых кист в желудке. Эти изменения - физиологические и являются следствием снижения кислотности. Процесс - доброкачественный и обратимый. Снижение кислотности желудка с помощью ингибиторов протонного насоса или вторых веществ, угнетающих кислотность, может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Поэтому такое лечение создает риск повышенного роста инфекций пищеварительного тракта, вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile, в госпитализированных пациентов.

Влияние на секрецию кислоты прямо пропорционально площади под кривой концентрация/время(AUC) и не зависит вот концентрации омепразола в плазме крови.

Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта.

При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН > 4 в течение 24 часов с уменьшением разрушительных свойств содержимого желудка(торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода(уровень заживления превышает 90 %). Омепразол высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и уменьшает риск развития осложнений.

Фармакокинетика.

Действующее вещество омепразол в форме микрогранул находится в кишечнорастворимой оболочке. После приема внутрь препарат быстро и в значительной степени всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность составляет не более 50-55 % (эффект первого прохождения через пекут). Связывание с белками плазмы крови(альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое - 95 %.

После однократного применения 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов, проявление эффекта зависит вот дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после завершения терапии.

Распределение

Объем распределения в здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг и соответствует такому показателю в пациентов с почечной недостаточностью. В больных пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью объем распределения может быть несколько уменьшенным. Омепразол примерно на 95 % связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450(CYP). Основная часть метаболизма зависит вот полиморфно представленного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Остальное зависит вот другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Из-за высокого сродства омепразола с CYP2C19 существует возможность конкурентного подавления и метаболического взаимодействия со вторыми субстратами CYP2C19. Однако из-за незначительного сродства с CYP3A4 омепразол не имеет способности к угнетению метаболизма вторых субстратов CYP3A4.

Следующие показатели демонстрируют преимущественно фармакокинетику в лиц с функциональным ферментом CYP2C19 в так называемых быстрых метаболизаторов.

Препарат трансформируется в печени с образованием менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов(72-80 %) и через кишечник(18-23 %). Период полувыведения составляет 0,5-1 время(при нормальной функции печени) или 3 часа(при хронических заболеваниях печени).

Общий плазмовый клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приема. Период полувыведения омепразола обычно менее 1 часа как после однократного, так и после повторного перорального применения 1 раз в сутки. AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Увеличение зависит вот дозы и обеспечивает нелинейную зависимость AUC вот дозы после повторного применения. Такая зависимость вот времени и дозы обусловлена уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что, возможно, вызвано угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и/или эго метаболитами(например, сульфоном). Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при эго применении 1 раз в сутки.

Не выявлено какого-либо влияния метаболитов на секрецию желудочного сока. Свиты 80 % внутренне введенной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочей, а остальные - с фекалиями, преимущественно путем секреции с желчью.

Медленные метаболизаторы : примерно 3 % европейской популяции и 15 % азиатской популяции имеют недостаток фермента CYP2C19 и их относят к так называемым "Медленным метаболизаторам". В этих лиц метаболизм омепразола, возможно, катали-зируется CYP3A4. После повторного применения омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя площадь кривой AUC в этих пациентов увеличивается в 5-10 раз по сравнению с лицами, в которых нет недостаточности фермента CYP2C19(в быстрых метаболизаторов). Средние пиковые концентрации в плазме также больше в 3-5 раз. Однако эти результаты не влияют на дозирования омепразола.

Пациенты с печеночной недостаточностью: метаболизм омепразола в пациентов с печеночной дисфункцией нарушен, что приводит к увеличению AUC. При применении препарата один раз в сутки тенденции к накоплению омепразола не наблюдалось.

Пациенты с почечной недостаточностью: фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения в пациентов с почечной недостаточностью, остается неизменной.

Пациенты пожилого возраста: скорость метаболизма в пациентов пожилого возраста(75-79 течение) несколько снижена.

Клинические характеристики

Показания

Взрослые

- Лечение язвы двенадцатиперстной кишки;

- профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;

- лечение доброкачественной язвы желудка;

- профилактика рецидивов язвы желудка;

- применение в сочетании с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori при пептической язве;

- лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств(НПВС);

- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств(НПВС) в пациентов категории черточка;

- лечение рефлюкс- эзофагита;

- длительное лечение пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью;

- лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

- лечение синдрома Золлингера - Эллисона.

Дети

Омепразол применять детям с 1 года с массой тела больше 10 кг по назначению врача при рефлюкс- эзофагите, для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; детям с 4 течение - для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной H. pylori, под контролем врача(см. раздел "Способ применения и дозы").

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам и к какому-либо вспомогательному веществу.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы(ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазановиром.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние омепразола на фармакокинетику вторых лекарственных средств.

Всасывание. Пониженная кислотность желудка в период лечения препаратом может увеличивать или снижать всасывание препаратов, абсорбция которых зависит вот рН желудочного сока.

Кетоконазол, итраконазол, посаконазол, эрлотиниб

Как и в случае применения вторых препаратов, угнетающих кислотность желудка, всасывание и, следовательно, клиническая эффективность таких лекарственных средств, как посаконазол, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, в период применения омепразола может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с посаконазолом и эрлотинибом.

Нелфинавир, атазанавир

Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются при одновременном применении этих препаратов с омепразолом. Одновременное применения омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное применение омепразола(40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90 %. Взаимодействие может включат ингибирование CYP2C19. В результате одновременного приема омепразола(40 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг в здоровых добровольцев на 75 % уменьшилась экспозиция атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного приема здоровыми добровольцами омепразола(20 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 400 мг / ритонавир 100 мг уменьшилась экспозиция атазанавира на 30 % по сравнению с применением комбинации атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг.

Дигоксин

Одновременное применение омепразола(20 мг в сутки) и дигоксина увеличивает биодоступность дигоксина на 10 %. Случаи токсичности, обусловленные применением дигоксина, регистрировались редко Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилит терапевтический контроль насыщенности дигоксином.

Клопидогрель

Необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля. При одновременном применении средняя агрегация тромбоцитов снижается на 47 % (через 24 часа) и на 30 % (на 5 день).

Метаболизм

Омепразол подавляет CYP2CI9 - основной фермент, принимающий участие в метаболизме омепразола.

Таким образом, метаболизм сопутствующих препаратов, которые также метаболизируются CYP2C19, таких как диазепам, фенитоин, варфарин(R- варфарин) или другие антагонисты витамина К и цилостазол, может замедляться.

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводит в течение первых двух недель после начала лечения препаратом, и в случае, если была коррекция дозы фенитоина, мониторинг и последующую коррекцию дозы необходимо проводит после окончания лечения препаратом.

Рекомендуется мониторинг МНО(междунаронародного нормализованного отношения) в пациентов, применяющих варфарин или другие антагонисты витамина К; может потребоваться уменьшение дозы варфарина(или второго антагониста витамина К).

Одновременное применение 20 мг омепразола в сутки, тем не менее, не изменяет время коагуляции в пациентов, которые длительно применяли варфарин.

Есть данные, что применение 40 мг омепразола повышает Сmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а Сmax и AUC одного из эго активных метаболитов - на 29 % и 69 % соответственно.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3А4, но не подавляет этот фермент.

Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Омепразол в дозе 20-40 мг в сутки не влияет значительным образом на какие-либо другие ферменты CYP.

Неизвестные механизмы взаимодействия.

Такролимус

Есть данные, что одновременное применение омепразола повышает уровень такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводит усиленный мониторинг уровня такролимуса, а также функции почек(клиренс креатинина), и при необходимости - откорректировать дозу такролимуса.

Метотрексат

Есть данные о повышении уровня метотрексата в некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Саквинавир.

Есть данные о повышении уровней в сыворотке вторых антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также антиретровирусные препараты, уровни которых в сыворотке крови оставались неизменными при одновременном применении с омепразолом.

Влияние вторых препаратов на фармакокинетику омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4.

Метаболизм. Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, препараты, подавляющие CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента(такие как кларитромицин и вориконазол), могут вызывать к рост уровней омепразола в плазме крови путем замедления эго метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному роста экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хороший, коррекция эго дозы не требуется в течение временного совместного применения. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Индукторы CYP2C19, CYP3A4.

Препараты, индуцирующие CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента(такие как рифампицин, зверобой), могут вызывать снижение уровней омепразола в сыворотке крови путем ускорения эго метаболизма.

Особенности применения

При наличии каких-либо тревожных симптомов(например, выраженное уменьшение массы тела, периодическая рвота, дисфагия, рвота кровью или мелена) и при наличии язвы желудка или подозрения на нее необходимо исключить злокачественные процессы, поскольку лечение омепразолом может уменьшить выраженность симптомов и задержат установление диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг(например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12(цианкобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учесть при наличии в пациента с кахексии или факторов черточка снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. Начиная или заканчивая лечения омепразолом следует учитывать вероятность эго взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием CYP2С19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелем и омепразолом. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. Необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Лечение ингибиторами протонного насоса несколько увеличивает риск развития желудочно- кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Как и при любом длительном лечении, особенно если срок превышает 1 год, необходимо контролировать состояние больного.

В больных, принимающих ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, в течение не менее 3 месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия(в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезными проявлениями, как утомляемость, тетания, судороги, бред, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь у вида, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. В большинства больных проявления гипомагниемии исчезают, и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

В пациентов, нуждающихся в длительном применение ингибиторов протонной помпы и пациентов, которые сопутствующее применяют дигоксин или другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипомагниемию(например диуретики), следует проверять уровень магния к началу лечения и периодически - во время лечения.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени(> 1 года), несколько повышает риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном в пациентов пожилого возраста или в случае наличия вторых факторов черточка. Наблюдательные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы повышают риск переломов в среднем на 10-40 %. В некоторых случаях это связано с наличием в пациента вторых факторов черточка(остеопороза). Пациентам с риском остеопороза необходимо надлежащее лечение и адекватное употребление витамина D и кальция.

Применение ингибиторов протонной помпы иногда может вызывать появление подострой кожной красной волчанки. При появлении кожных проявлен, сопровождающихся артралгией, особенно на участках, которые подвергались воздействию солнечного излучения, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность отмены омепразола. Наличие в анамнезе случаев подострой кожной красной волчанки, которая развивалась после применения ингибиторов протонной помпы, повышает риск появления подострой кожной красной волчанки при применении вторых ингибиторов протонной помпы.

В некоторых случаях лечение хронических заболеваний в детей может потребовать более длительного применения препарата, хотя это не рекомендуется.

При применении омепразола возможно повышение концентрации хромогранина А(CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Поэтому необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней к проведения исследования концентрации CgA.

Лекарственное средство содержит сахарозу(в составе сахарных сфер) как вспомогательное вещество, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы/галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует эго применять.

Лекарственное средство содержит лактозу как вспомогательное вещество, поэтому не следует применять препарат пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Лекарственное средство содержит кармоизин(E 122), который может вызвать развитие аллергических реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Существуют данные об отсутствии негативного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного, поэтому препарат можно применять в период беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, но эго влияние на ребенко неизвестно, поэтому следует воздержаться вот кормления грудью во время лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Рекомендуется воздержаться вот управления автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку возможны такие побочные реакции как головокружение и нечеткость зрения.

Способ применения и дозы

Дозировка для взрослых

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств(НПВС)

Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. В большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 4 недель. Для пациентов, в которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, заживление обычно достигается в течение 4 недель.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки в пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При недостаточной эффективности терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. В большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, в которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение на протяжении 4 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется принимать по 40 мг омепразола в сутки, заживление ран достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидива в пациентов с язвой желудка и недостаточной ответной реакцией на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением не- стероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. В большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, в которых не происходит полное заживление после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств, в пациентов, которые имеют повышенный риск(возраст ˃ 60 течение, наличие у анамнезе язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при язвенной болезни

Для эрадикации H. pylori при выборе антибиотиков следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать соответствие национальным, региональным и местным особенностям и рекомендациям по лечению.

- Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели.

- Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг(при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг(при необходимости 500 мг, или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели.

- Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг(при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Лечение гастроэзофагеальной болезни, в т. ч. рефлюкс- эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. В большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, в которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10* мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера - Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера- Эллисона подбор дозы следует проводит индивидуально. Лечение продолжается к исчезновения клинических проявлен болезни. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90 % пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20-120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять в 2 приема.

Дозировка для детей

Дети c 1 года с массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс- эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендации по дозировке:

Лечение рефлюкс- эзофагита: продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения - 2-4 недели. Если не достигается желаемый результат после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети с 4 течение и подростки

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori

Выбор соответствующей комбинированной терапии должен проходит согласно официальным национальным, региональным и местным особенностям бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения(вот 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов.

Лечение следует проводит под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

* При необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы(см. раздел "Фармакокинетика").

Нарушение функций печени

Для пациентов с нарушением функции печени достаточной является суточная доза 10*-20 мг(см. раздел "Фармакокинетика").

Пациенты пожилого возраста(˃ 65 течение)

Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы(см. раздел "Фармакокинетика").

Способ введения

Рекомендуется принимать капсулы Омепразол утром, желательно к еды, не повреждая капсулу(капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с затрудненным глотанием и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу

Капсулы возможно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например в любом фруктовом соке или яблочном пюре или в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить в течение 30 минут после приготовления. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.

Также можно рассосать сами капсулы, а затем проглотить содержимое, запил половиной стакана воды. Гранулы с энтеросолюбильным покрытием не следует жевать.

* При необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Дети. Омепразол применять детям с 1 года с массой тела больше 10 кг по назначению врача при рефлюкс- эзофагите, для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; детям с 4 течение - для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной H. pylori, под контролем врача.

Передозировка

Были описаны единичные случаи передозировки. Сообщалось о применении разовой дозы 560 мг омепразола, также имеются данные о достижении разовой пероральной дозы до 2400 мг омепразола, то есть в 120 раз выше, чем обычная рекомендованная доза. Но все описанные симптомы имеют преходящий характер, о серьезных последствиях не сообщалось.

Симптомы передозировки : апатия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, головокружение, боль в животе, депрессия, спутанность сознания.

Специфического антидота не существует. Омепразол связывается с белками плазмы крови, в результате чего плохо выводится при диализе. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые могут возникать при применении омепразола, систематизированы по классам органов. Ни один из представлен не было признано дозозависимым. Наиболее частыми побочными реакциями(1-10 % пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота.

Со стороны кроветворения и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Расстройства питания и обмена веществ: гипонатриемия; гипомагниемия. Тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также привести к гипокалиемии.

Со стороны психики: бессонница; возбуждение, спутанность сознания, депрессия; агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль; головокружение, парестезии, сонливость; изменение вкуса.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, полипы фундальных желез(доброкачественные).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенный уровень печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без нее; печеночная недостаточность, энцефалопатия в пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит, зуд, сыпь, крапивница; алопеция, фоточувствительность; мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз(ТЭН), подострая кожная красная волчанка.

Со стороны костно- мышечной системы, соединительной и костной ткани: перелом бедра, запястья или позвоночника, артралгия, миалгия; мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие расстройства : недомогание, периферические отеки, повышенная потливость.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсулы в блистере, 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.