Лоратадин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОРАТАДИН

(LORATADINE)

Состав

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадину 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин - трицикличний селективный блокатор периферических Н1-гістамінових рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не делает клинически значимой седативной и антихолинергичной действия. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значимого влияния на активность Н2-гістамінових рецепторов. Не блокирует увлечения норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

Исследование с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часы, достигает пика через 8-12 часы и длится больше 24 часов. Не отмечалось развитию стойкости к действию препарата после 28 дней применения лоратадину.

Клиническая эффективность и безопасность.

Больше 10000 человек(в возрасте от 12 лет) получало лечение лоратадином(таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин(таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах(назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадину, чем клемастину, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадину и плацебо.

Среди участников этих исследований(в возрасте от 12 лет) 1000 пациенты с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее за плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, которая подтверждается послаблением зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадину и плацебо.

Деть.

Около 200 детей(в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получало лоратадин(сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 дети(в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин(сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались.

Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может кое-что задерживать всасывание лоратадину, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадину и его активного метаболиту является пропорциональным к дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью(от 73 % до 76 %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадину и его активного метаболиту в плазме крови представляет приблизительно 1 и 2 часы соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизуеться при первом прохождении через печенку, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови(Tmax) через 1-1,5 часы и 1,5-3,7 часы соответственно после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгованих метаболитив. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадину представлял 8,4 часы(диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболиту - 28 часы(диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови(Сmax) лоратадину и его активного метаболита сравнительно с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печенки гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадину и его активного метаболиту.

Нарушение функции печенки. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печенки показатели AUC и Сmax лоратадину были в два раза более высокими, а их активных метаболиту не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печенки. Период полувыведения лоратадину и его активного метаболита представляет 24 и 37 часы соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печенки.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадину и его активных метаболиту были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказание

Лоратадин противопоказанный пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадину, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Известно о повышении концентраций лоратадину в плазме крови после одновременного приложения из кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями(в том числе на ЭКГ).

Деть. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Лоратадин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печенки.

В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациентам с такими жидкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение препарата Лоратадин необходимо прекратить как минимум за 48 часы перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослаблять позитивную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Данных о применении лоратадину беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, которые касаются репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.

Кормление груддю. Даны, что свидетельствуют о проникновении лоратадину/метаболитив в грудное молоко. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления груддю.

Фертильность. Даны относительно влияния препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лоратадин не влияет или влияет незначительным образом на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность руководить автотранспортом или механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Перорально. Таблетки можно применять независимо от приема еды.

Дозирование.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет следует принимать по 1 таблетке(10 мг лоратадину) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозирование зависит от массы тела. При массе тела больше 30 кг: 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста.

Не требуется коррекции дозирования людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печенки.

Пациентам с нарушениями функций печенки тяжелой степени следует назначать препарат в низшей начальной дозе, поскольку в них возможное снижение клиренса лоратадину. Для взрослых и детей с массой тела больше 30 кг рекомендованная начальная доза представляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Деть. Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 2 лет не установлены.

Препарат в виде таблеток назначать при массе тела больше 30 кг.

Передозировка

Передозировка лоратадину повышает частоту возникновения антихолинергичних симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендованное симптоматическое и пидтримуюче лечение на протяжении необходимого периода времени. Возможное применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским надзором.

Побочные реакции

Короткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадину в рекомендованной дозе 10 мг на сутки при показаниях, которые включают аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были: сонливость(1,2 %), головная боль(0,6 %), усиление аппетита(0,5 %) и бессонницы(0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль(2,7 %), нервозность(2,3 %) или повышенная утомляемость(1 %).

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже за классами систем органов. Частота определена как: очень часто(≥1/10), часто(от ≥1/100 к <1/10), нечасто(от ≥1/1 000 к <1/100), редко(от ≥1/10 000 к <1/1 000), очень редко(<1/10 000) и неизвестно(невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке уменьшения проявлений.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, включая ангиоедему.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружения, судороги.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, пальпитация.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - тошнота, сухость в рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - патологические изменения функции печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : очень редко - высыпание, аллопеция.

Нарушение общего положения и связанные со способом применения препарата : очень редко - повышенная утомляемость.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, 1 блистер в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛОРАТАДИН

(LORATADINE)

Состав

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или свиты белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТX R06A Х13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин - трициклический селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значительного влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует восторг норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает рожа через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность.

Более 10000 человек(в возрасте вот 12 течение) получали лечение лоратадином(таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин(таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах(назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастину, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований(в возрасте вот 12 течение) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо- контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.

Дети.

Около 200 детей(с 6 до 12 течение) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин(сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей(с 2 до 5 течение) получали лоратадин(сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались.

Эффективность в детей была подобной эффективности во взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хороший всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и эго активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(вот 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а эго активный метаболит - с умеренной активностью(вот 73 % до 76 %).

В здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и эго активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хороший абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через пекут, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови(Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов соответственно, после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочей и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27 % дозы выводится с мочей в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

Во взрослых здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа(диапазон вот 3 до 20 часов), а основного активного метаболита - 28 часов(диапазон вот 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. В пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови(Сmax) лоратадина и эго активного метаболита по сравнению с такими показателями в пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и эго активного метаболита не отличался в значительной степени вот показателей у здоровых людей. В пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и эго активного метаболита.

Нарушение функции печени. В пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита не изменялись существенно при сравнении с такими показателями в пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и эго активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости вот тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и эго активного метаболита были аналогичными в здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к дорогому второму компоненту препарата.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Известно о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями(в том числе на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия со вторыми препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Лоратадин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени.

В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы - галактозы не следует применять этот препарат.

Применение препарата Лоратадин необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослабят положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данных о применении лоратадина беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мэра безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.

Кормление грудью. Есть данные, свидетельствующие о проникновении лоратадина/метаболитов в грудное молоко. Поскольку риск для ребенко не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Лоратадин не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или вторыми механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Перорально. Таблетки можно принимать независимо вот приема пищи.

Дозировка.

Взрослым и детям старше 12 течение следует принимать по 1 таблетке(10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей с 2 до 12 течение дозировка зависит вот массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста.

Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначат препарат в более низкой начальной дозе, так как в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Нэт необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата детям до 2 течение не установлены.

Препарат у виде таблеток назначат при массе тела больше 30 кг.

Передозировка

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским наблюдением.

Побочные реакции

Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось в 2 % пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были: сонливость(1,2 %), головная боль(0,6 %), усиление аппетита(0,5 %) и бессонница(0,1 %). В клинических исследованиях в детей с 2 до 12 течение отмечались такие нежелательные явления как головная боль(2,7 %), нервозность(2,3 %) или повышенная утомляемость(1 %).

Противоречат побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны нижет по классам систем органов. Частота определена как: очень часто(≥1/10), часто(вот ≥1/100 к <1/10), нечасто(вот ≥1/1 000 к <1/100), редко(вот ≥1/10 000 к <1/1 000), очень редко(<1/10 000) и неизвестно(невозможно установит по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке уменьшение проявлен.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, включая ангиоэдему.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, судороги.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, пальпитация.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - сыпь, алопеция.

Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень редко - повышенная утомляемость.

Срок годности. 5 течение.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, 1 блистер в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.