Амоксил®

Регистрационный номер: UA/1081/01/01

Импортёр: ПАТ "Київмедпрепарат"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139

Форма

таблетки по 250 мг по 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в пачке

Состав

1 таблетка содержит амоксицилину тригидрату, в перечислении на амоксицилин - 250 мг

Виробники препарату «Амоксил®»

ПАТ "Київмедпрепарат"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АМОКСИЛ®

(AMOXIL)

Состав

действующее вещество: amoxicillin;

1 таблетка содержит амоксицилину тригидрату, в перечислении на амоксицилин - 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: натрию крохмальгликолят(тип А), повидон, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрични из фаской и черточкой.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Бета-лактамні антибиотики, пенициллины. Код АТХ J01C A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксицилін - полусинтетический аминопеницилиновий антибиотик широкого спектра действия для перорального приложения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.

К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов :

- грампозитивні аероби: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;

- анаэробы: Peptostreptococci;

- другие: Borrelia.

Непостоянно чувствительные(приобретенная резистентность может усложнять лечение) : Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.

Стійкі такі види, як: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После перорального приема амоксицилин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью(85-90 %). Прием еды практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксицилину в плазме крови представляла 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часы.

Распределение.

Около 20 % амоксицилину связывается с белками плазмы крови. Амоксицилін проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокротиння в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксицилину в желчи превышает ее концентрацию в крови в 2-4 разы. Амоксицилін плохо диффундирует в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек(например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости представляет приблизительно 20 % от концентрации в плазме крови.

Метаболизм.

Амоксицилін частично метаболизуеться, большинство его метаболитив неактивные.

Выведение.

Амоксицилін выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-80 % принятой дозы елиминуе через 6 часы в неизмененном состоянии. Период полувыведения амоксицилину представляет 1-1,5 часы. При нарушении функции почек период полувыведения амоксицилину увеличивается и достигает 8,5 часы при анурии.

Период полувыведения амоксицилину не изменяется при нарушении функции печенки.

Клинические характеристики

Показание

Инфекции органов дыхания, мочеполовой системы, пищеварительного тракта(в том числе в комбинации из метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний, ассоциируемых из Helicobacter pylori), кожи и мягких тканей, вызваны чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата та/або к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности(в т.о. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамних агентов(в т.о. цефалоспоринив, карбапенемив или монобактамив).

Инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, меньшей мерой - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют тубулярну секрецию препаратов пеницилинового ряда, который приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксицилину в плазме крови.

Препараты, которые имеют бактериостатическое действие(антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксицилину. Параллельное применение аминогликозидов является возможным(синергичный эффект).

Нерекомендованные комбинации

Аллопуринол. Одновременное приложение из амоксицилином способствует возникновению аллергических кожных реакций.

Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, потому необходимая коррекция его дозы.

Дисульфирам. Одновременное приложение из амоксицилином противопоказано.

Антикоагулянты. Одновременное применение амоксицилину и антикоагулянтов класса кумаринов может продлить время кровотечения. Необходимая корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, которые получали амоксицилин.

Описанные отдельные случаи увеличения уровня международного нормализованного отношения(МНВ) у пациентов, которые одновременно принимали амоксицилин и аценокумарол или варфарин. Если такое приложение необходимо, следует тщательным образом контролировать протромбиновий время или МНВ с добавлением или прекращением лечения амоксицилином. Кроме того, может возникать необходимость проведения коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат. Применение амоксицилину из метотрексатом приводит к увеличению токсичного действия последнего. Амоксицилін уменьшает почечный клиренс метотрексату, потому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Амоксицилін следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами - плазменный уровень естрогенив и прогестерону может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксицилину.

Другие виды взаимодействий.

Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации амоксицилину в крови путем увеличения его элиминации.

Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований : при испытании на наявнiсть глюкозы в сечi рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазний метод. При застосуваннi хiмiчних методiв обычно спостерiгаються хибнопозитивнi результаты.

Амоксицилін может снижать количество эстриола в моче у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксицилин может уменьшить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксицилін может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности. Перед началом терапии амоксицилином необходимо тщательным образом исследовать или были у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринив или других аллергенов. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность(10-15 %) между пенициллинами и цефалоспоринами.

Серьезные и иногда летальные случаи гиперчувствительности(анафилактоидни реакции и тяжелые кожные побочные реакции) наблюдались у больных, которые находились на пеницилиновий терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может быть необходимым лечения симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов(внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

Острый коронарный синдром, ассоциируемый с реакцией гиперчувствительности(синдром Коуніса). При лечении амоксицилином в редких случаях сообщалось о реакциях гиперчувствительности(острый коронарный синдром, ассоциируемый с реакцией гиперчувствительности, см. раздел "Побочные реакции"); в случае возникновения таких реакций необходимо применять соответствующее лечение.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью выведения амоксицилину может снижаться в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности необходимо или прекратить лечение амоксицилином, или уменьшать дозу амоксицилину.

Судороги. У пациентов с нарушением функции почек, а также в тех, кто принимает высокие дозы препарата, или имеет склонность(например, эпилепсия в анамнезе, склонностью нападений судорог, при сопутствующем лечении эпилепсии, менингита или заболеваниях ЦНС) (см. раздел "Побочные реакции") могут возникать судороги.

Реакция Яриша-Герксгеймера. Следует обратить внимание, что при лечении болезни Лайма амоксицилином может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера(см. раздел "Побочные реакции"), которая возникает в результате бактерицидного действия амоксицилину на возбудителя болезни Лайма - спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть поинформированы, что это распространенное следствие лечения болезни Лайма антибиотиками; обычно, симптомы исчезают при выздоровлении.

Кристалурія. У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдается кристалурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристалурии, которая может быть вызвана амоксицилином. Наличие высокой концентрации амоксицилину в моче может повлечь выпадение осадка в мочевом катетере, потому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени(см. разделы "Побочные реакции" и "Передозировки").

Нечувствительные микрорганизми. Поскольку амоксицилин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, то препарат надо применять лишь когда патогенный микроорганизм идентифицирован, или, когда существуют основания считать, что данный инфекционный возбудитель, вероятнее, является чувствительным к действию амоксицилину(см. раздел "Фармакологические свойства"). Это касается, в частности, лечения пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и серьезными инфекциями уха, горла и носа.

Резистентность. Длительное применение препарата может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжам. Возможное возникновение суперинфекции, которая нуждается тщательного наблюдения за такими пациентами.

Псевдомембранозный колит. При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксицилин, сообщалось о развитии антибиотикоасоцийованого колита от легкой степени к такому, которое представляет угрозу жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита(в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику в данном случае противопоказанные.

Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитив или реакций гиперчувствительности.

Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, которые сопровождаются диареей и блюет, не следует применять пероральные формы амоксицилину, что связано с риском уменьшения всасывания.

У детей амоксицилин может изменить цвет эмали зубов, потому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.

Инфекционный мононуклеоз. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто отмечалась екзантема, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллинам. Таким образом, препарат не следует применять пациентам с мононуклеозом.

Амоксицилін не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом через повышенный риск эритематозных высыпаний на коже.

Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

Кожные реакции. Возникновение генерализуемой эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализуемого экзематозного пустулезу, что нуждается отмены терапии амоксицилином. В дальнейшем противопоказано применять амоксицилин.

При лечении в течение длительного времени рекомендовано периодически оценивать функцию систем организма, включая почки, печеночную и гемопоетичну систему.

Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови. Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов и изменения количества клеток крови(см. раздел "Побочные реакции").

Антикоагулянты

Изредка у пациентов, которые получали амоксицилин, было зарегистрировано удлинение протромбинового времени.

При параллельном применении антикоагулянтов необходим надлежащий мониторинг.

Для поддержания желательного уровня свертывания крови может понадобиться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов(см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" и "Побочные реакции").

При применении амоксицилину в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией для медицинского применения других лекарственных средств для комбинированной терапии.

Лекарственное средство Амоксил®, таблетки, содержит в своем составе натрий(в таблетке по 250 мг содержимое натрия представляет от 3,311 мг/таб до 4,967 мг/таб; в таблетке по 500 мг - от 6,622 мг/таб до 9,933 мг/таб), что следует учитывать при лечении пациентов, которые находятся на натрий-контролеваний диете.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Амоксицилін проникает через плацентный барьер; его концентрация в плазме крови плода представляет приблизительно 25-30 % от концентрации в плазме крови беременной. Тератогенный эффект амоксицилину не выявлен.

Ограниченные даны относительно применения амоксицилину в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния на плод/новорожденного. При необходимости назначения амоксицилину в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.

Амоксицилін выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, потому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления груддю. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление груддю следует прекратить, если в новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства(диарея, кандидоз) или высыпания на коже.

Фертильность. Даны относительно влияния амоксицилину на фертильность у людей отсутствуют. В ходе исследования репродуктивной токсичности на животных отмечали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат(может быть головокружения, судороги) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Диапазон доз при применении препарата Амоксил® является очень широким. Дозу, частоту введения и длительность лечения врач устанавливает индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела свыше 40 кг принимать от 250 мг до 500 мг препарата Амоксил® трижды на сутки или от 500 мг до 1000 мг дважды на сутки. При синусите, пневмонии и других тяжелых инфекциях следует принимать от 500 мг до 1000 мг трижды на сутки. Суточную дозу можно увеличить максимум до 6 г.

Детям с массой тела менее 40 кг по большей части принимать 40-90 мг/кг/время препарата Амоксил® ежедневно за три приема или от 25 мг до 45 мг/кг/сутки за два приема. Максимальная суточная доза для детей представляет 100 мг/кг массы тела.

В случае инфекции легкой и средней степени тяжести препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, длительность лечения должна представлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций с тяжелым ходом дозы препарата должны определяться с учетом клинической картины заболевания.

Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.

Амоксил® можно применять пациентам с почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв, то есть 0,16 мл/с), интервалы дозирования препарата должны представлять 12-24 часы, а дозу препарата следует уменьшить на 15-50 %.

При нарушении функции печенки изменение дозирования не нужно.

Амоксил® можно принимать независимо от приема еды. Таблетку следует глотать, запивая жидкостью. Во время лечения препаратом Амоксил® пациенту рекомендуется пить большую жидкость, чем обычно.

Деть. Детям до 5 лет назначают другие врачебные формы амоксицилину.

Передозировка.

Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта - тошнота, блюет, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса.

Сообщалось о случаях кристалурии, что иногда приводили к почечной недостаточности. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, которые получали высокие дозы препарата.

Лечение: следует вызывать блюет или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое послабляющее средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксицилін можно удалить из кровотока путем гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции.

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: диарея, тошнота и блюет.

Побочные реакции, полученные во время проведения клинических исследований и писляреестрацийного надзора амоксицилину представлены ниже в соответствии с классификацией MEdDRA.

Побочные реакции классифицированы за частотой их возникновения :

× очень часто(≥1/10)

× часто(≥1/100 и <1/10)

× нечасто(≥1/1000 и <1/100)

× редко(≥1/10 000 и <1/1 000)

× очень редко(<1/10 000)

× частота неизвестно(невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазия : очень редко - длительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекций и чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжам, которые вызывают кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : очень редко - эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения(включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратная тромбоцитопения, панцитопения, миелосупресия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются оборотными при условии прекращения лечения(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны иммунной системы: как и для всех антибиотиков - очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, отек гортани, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, анафилактический шок, енантема, гиперемия, лихорадка; частота неизвестна - реакция Яриша-Герксгеймера(см. раздел "Особенности применения") и острый коронарный синдром, ассоциируемый с реакцией гиперчувствительности(синдром Коуніса) (см. раздел "Особенности применения"). При развитии анафилактической реакции следует немедленно начать соответствующую терапию.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея и тошнота; нечасто - блюет; очень редко -метеоризм, дискомфорт и боль в животе, мягкие опорожнения, зуд в участке ануса, потеря аппетита, енантема(особенно в участке рта), сухость в рту, нарушение вкуса, #изменение цвета поверхности зубов(более свойственно при применении амоксицилину в форме суспензии детям). Надлежащие гигиенические процедуры для полости рта могут предупредить изменение цвета зубов, поскольку такой налет по большей части удаляется при чистке зубов; антибиотикоасоцийований колит(включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечнику, расцветка языка в черный цвет. Эти побочные явления в основном не тяжелые и проходят или во время лечения, или сразу по завершению терапии. Возникновение таких явлений можно предотвратить, если применять амоксицилин во время приема еды.

Со стороны нервной системы: очень редко - бессонница, потеря сознания, головная боль, гиперкинезия, спутывание сознания, гиперактивность, головокружение, судороги(у пациентов с эпилепсией и менингитом, в случае нарушения функции почек, при применении высоких доз амоксицилину); частота неизвестна - асептический менингит. Эти эффекты чаще возникают у пациентов, которые применяют очень высокие дозы.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов(АСТ, АЛТ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : *часто - кожные высыпания; *нечасто - крапивница, зуд; очень редко - мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, буллезный и ексфолиативний дерматит и реакция на лекарственное средство, которое сопровождается эозинофилией и системными проявлениями(DRESS синдром), острый генерализован экзантематозный пустулез. Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксицилин и нуждается немедленного прекращения терапии.

Со стороны почек и сечевидильной системы : острый интерстициальный нефрит, кристалурия(см. разделы "Особенности применения" и "Передозировки"). В случае появления сильно выраженных побочных эффектов препарат необходимо отменить.

Другие: общая слабость.

* частота отмеченных нежелательных реакций была получена в результате оценки данных клинических исследований, в которых в целом участвовали приблизительно 6000 взрослые и дети, которые принимали амоксицилин.

# у детей появилось поверхностное изменение цвета зубов. Надлежащий присмотр за зубами может помочь избежать изменения цвета зубов, так как налет обычно снимается щеткой для зубов.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель/заявитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АМОКСИЛ

(AMOXIL)

Состав

действующее вещество: amoxicillin;

1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата, в пересчете на амоксициллин - 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия крохмалгликолят(тип А), повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные препараты для системного применения. Бета- лактамные антибиотики, пенициллины.Код АТХ J01C A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксициллин - полусинтетический аминопеницилиновий антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.

К препарата чувствительны такие виды микроорганизмов:

- грамположительные аэробы: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные аэробы Helicobacter pylori;

- анаэробы: Peptostreptococci;

- Другие: Borrelia.

Непостоянно чувствительные(приобретенная резистентность может пол проблемой) :

Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.

Устойчивые такие виды как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.

Фармакокинетика.

Всасывания.

После перорального приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью(85-90 %). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Распределение.

Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткачества, внутриглазную жидкость и мокроты в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает эго концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость, однако при воспалении мозговых оболочек(например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20 % вот концентрации в плазме крови.

Метаболизм.

Амоксициллин частично метаболизируется, большинство эго метаболитов неактивная.

Выведение.

Амоксициллин выводится преимущественно почками. Примерно 60-80 % принятой дозы элиминирует через 6 часов в неизмененном виде. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения препарата увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.

Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Клинические характеристики

Показания

Инфекции органов дыхания, мочеполовой системы, пищеварительного тракта(в том числе в комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний, ассоциированных с Helicobacter pylori), кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и/или к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности(в т.ч. анафилаксии), связанных с применением вторых бета- лактамных агентов(в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.

Препараты, обладающие бактериостатическим действием(антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно(синергический эффект).

Нерекомендованные комбинации

Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических реакций.

Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы.

Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.

Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может увеличить время кровотечения. Необходима корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов в пациентов, получавших амоксициллин.

Описаны отдельные случаи повышения уровня международного нормализованного отношения(МНО) в пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может потребоваться проведение коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень эго концентрации в сыворотке крови.

Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами - плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксициллина.

Другие виды взаимодействий.

Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации амоксициллина в крови путем увеличения эго элиминации.

Появление диареи может приводит к уменьшению абсорбции вторых лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при исследовании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.

Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче в беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности. Перед началом терапии амоксициллином необходимо тщательно исследовать были в пациента ли в анамнезе реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или вторым аллергенам. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность(10-15 %) между пенициллинами и цефалоспоринами.

Серьезные и иногда летальные реакции гиперчувствительности(анафилактоидные реакции и тяжелые кожные побочные реакции) наблюдались в больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще в пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить вторым соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов(внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

Острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности(синдром Коуниса).

При лечении амоксициллином в редких случаях сообщалось о реакции гиперчувствительности(острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности см. раздел "Побочные реакции"); в случае возникновения таких реакций необходимо применять соответствующее лечение.

Почечная недостаточность. В пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина может снижаться в зависимости вот степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности следует прекратить лечение амоксициллином, или уменьшить дозу амоксициллина.

Судороги. В пациентов с нарушением функции почек, а также в тех, кто принимает высокие дозы препарата, или имеет предрасположенность (например, наличие в анамнезе эпилепсии, склонностью приступов судорог, при одновременном лечении эпилепсии, менингита или заболеваний ЦНС (см. раздел "Побочные реакции") могут возникать судороги.

Реакция Яриша-Герксгеймера. Следует обратить внимание, что при лечении болезни Лайма амоксициллином может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера(см. раздел "Побочные реакции"), которая возникает вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма - спирохету Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что это распространенное следствие лечения болезни Лайма антибиотиками; обычно, симптомы исчезают при выздоровлении.

Кристаллурия. В пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдается кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому эго следует визуально проверять через определенные интервалы времени(см. разделы "Побочные реакции" и "Передозировка").

Нечувствительны микроорганизмы. Поскольку амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, поэтому препарат следует применять только когда патогенный микроорганизм идентифицирован, или, когда есть основания считать, что данный инфекционный возбудитель, вероятнее всего, является чувствительным к действию амоксициллина(см. раздел "Фармакологические свойства"). Это касается, в частности, пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и серьезными инфекциями уха, горла и носа.

Резистентность. Длительное применение препарата может привести к избыточному роста нечувствительных микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

Псевдомембранозный колит. При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита вот легкой степени к такому, что представляет угрозу жизни.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита(в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику в данном случае противопоказаны.

Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.

Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, которые сопровождаются диареей и рвотой, не следует применять пероральные формы амоксициллина, что связано с риском уменьшения всасывания.

В детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.

Инфекционный мононуклеоз. В пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто отмечалась экзантема, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллину. Таким образом, препарат не следует применять пациентам с мононуклеозом.

Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом из-за повышенного черточка эритематозных высыпаний на коже.

Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

Кожные реакции. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, что требует отмены терапии амоксициллином. В дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.

При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать функцию систем организма, включая почки, печеночную и гемопоэтическую систему.

Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов и изменения количества клеток крови(см. раздел "Побочные реакции").

Антикоагулянты. Изредка в пациентов, получавших амоксициллин, было зарегистрировано удлинение протромбинового времени.

При одновременном применении антикоагулянтов необходим надлежащий мониторинг.

Для поддержания желаемого уровня свертываемости крови может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов(см. разделы "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" и "Побочные реакции").

При применении препарата в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией по применению вторых лекарственных средств для комбинированной терапии.

Лекарственное средство Амоксил, таблетки, содержит в своем составе натрий(в таблетках по 250 мг содержание натрия вот 3,311 мг/таб в 4,967 мг/таб; в таблетках по 500 мг -от 6,622 мг/таб в 9,933 мг/таб), что следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на натрий-контролируемой диете.

Применение в период беременности и кормления грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; эго концентрация в плазме крови плода составляет примерно 25-30 % вот концентрации в плазме крови беременной. Тератогенный эффект амоксициллина не обнаружено.

Ограниченные данные по применению амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод/новорожденного. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального черточка для плода и ожидаемой пользы для женщины.

Амоксициллин выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности в ребенко в период кормления грудью. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенко. Кормление грудью следует прекратить, если в новорожденного возникли желудочно- кишечные расстройства(диарея, кандидоз) или высыпания на коже.

Фертильность. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у людей отсутствуют. В ходе исследования репродуктивной токсичности на животных отмечали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

К выяснения индивидуальной реакции на препарат(может быть головокружение, судороги) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Способ применения и дозы.

Диапазон доз при применении препарата Амоксил очень широк. Дозу, частоту введения и длительность лечения врач устанавливает индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг принимать вот 250 мг до 500 мг препарата Амоксил 3 раза в сутки или вот 500 мг до 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, пневмонии и вторых тяжелых инфекциях следует принимать вот 500 мг до 1000 мг трижды в сутки. Суточную дозу можно увеличить максимум до 6 г.

Детям с массой тела менее 40 кг в основном принимать 40-90 мг/кг/сут препарата Амоксил ежедневно в 3 приема или вот 25 мг до 45 мг/кг/сут в два приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела.

В случае инфекции легкой и средней степени тяжести препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококками, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражен, инфекций с тяжелым течением дозы препарата должны определяться с учетом клинической картины заболевания.

Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.

Амоксил можно применять пациентам с почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/мин, то есть 0,16 мл/с), интервалы дозирования препарата должны составлять 12-24 часа, а дозу препарата следует уменьшить на 15-50 %.

При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Амоксил можно принимать независимо вот приема пищи. Таблетку следует глотать, запивая жидкостью. Во время лечения препаратом Амоксил пациенту рекомендуется пить больше жидкости, чем обычно.

Дети. Детям до 5 течение назначают другие лекарственные формы амоксициллина.

Передозировка.

Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта - тошнота, рвота, диарея, следствием чего может быть нарушение водно- электролитного баланса.

Сообщалось о случаях кристаллурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности.

Судороги могут возникать в пациентов с нарушениями функции почек или в пациентов, получавших высокие дозы препарата.

Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: диарея, тошнота и рвота.

Побочные реакции, полученные во время проведения клинических исследований и послерегистрационного надзора амоксициллина представлены нижет в соответствии с классификацией MEdDRA.

Побочные реакции классифицированы по частоте их возникновения:

× очень часто(≥1/10)

× часто(≥1/100 и <1/10)

× нечасто(≥1/1000 и <1/100)

× редко(≥1/10 000 и <1/1 000)

× очень редко(<1/10 000)

× частота неизвестно(невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: очень редко - длительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекции и чрезмерному роста нечувствительных микроорганизмов или дрожжей, которые вызывают кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения(включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны иммунной системы: как и для всех антибиотиков - очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, отек гортани, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, анафилактический шок, энантема, гиперемия, лихорадка; частота неизвестна - реакция Яриша-Герксгеймера(см. раздел "Особенности применения") и острый коронарный синдром, ассоциированный с реакцией гиперчувствительности(синдром Коуниса) (см. раздел "Особенности применения"). При развитии анафилактической реакции следует немедленно начать соответствующую терапию.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея и тошнота; нечасто - рвота; очень редко - метеоризм, дискомфорт и боль в животе, мягкий стул, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема(особенно в области рта), сухость во рту, нарушение вкуса, #изменение цвета поверхности зубов(более свойственно при применении препарата в форме суспензии детям). Надлежащие гигиенические процедуры для полости рта могут предупредить изменение цвета зубов, поскольку такой налет большей частью удаляется при чистке зубов; антибиотикоассоциированный колит(включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечника, окрашивание языка в черный цвет. Эти побочные явления в основном не тяжелые и проходят или во время лечения, или сразу после завершения терапии. Возникновению таких представлен можно избежать, если применять амоксициллин во время приема пищи.

Со стороны нервной системы: очень редко - бессонница, потеря сознания, головная боль, гиперкинезия, спутанность сознания, гиперактивность, головокружение, судороги(в пациентов с эпилепсией и менингитом, при нарушении функции почек, при применении высоких доз амоксициллина); частота неизвестна - асептический менингит. Эти эффекты чаще возникают в пациентов, применяющих очень высокие дозы.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов(АСТ, АЛТ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: *часто - кожная сыпь; *нечасто - крапивница, зуд; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и реакция на лекарственное средство, сопровождаемое эозинофилией и системными проявлениями(DRESS синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез. Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, кристаллурия(см. разделы "Особенности применения" и "Передозировка"). В случае появления сильно выраженных побочных эффектов препарат необходимо отменить.

Другие: общая слабость.

* частота указанных побочных эффектов была получена в результате оценки данных клинических исследований, в которых в общей сложности участвовали примерно 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.

# в детей появилась поверхностная изменение цвета зубов. Правильный уход за зубами может помочь избежать изменения цвета зубов, так как налет обычно снимается щеткой для зубов.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Другие медикаменты этого же производителя

НЕЙРОКСОН® — UA/13305/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг по 10 таблетки в блистере; по 2 или по 3 блистеры в пачке из картона

ЕНАЛАПРИЛ — UA/8867/01/01

Форма: таблетки по 10 мг, по 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в пачке

АМИЦИЛ® — UA/1036/01/04

Форма: лиофилизат для раствора для инъекций по 1,0 г в флаконах

ЛЕГКОЛАКС — UA/15646/01/02

Форма: порошок для орального раствора по 10,0 г, по 4 или 10 или 20 пакетив-саше в пачке

УРОФОСЦИН® — UA/15454/01/01

Форма: гранулы для орального раствора, по 3,0 г по 8 г в пакети-саше; по 1 пакету-саше в пачке из картона