Олфен® - 75

Инструкция по применению

ОЛФЕН®- 75

(OLFEN®-75)

Состав

действующие вещества: диклофенаку натрий, лидокаину гидрохлорид;

1 ампула(2 мл) содержит: диклофенаку натрия 75 мг и лидокаину гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: динатрию едетат, ацетилцистеин, пропиленгликоль, полиетиленгликоль 400, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного к слегка желтоватому цвету раствор в ампулах помаранчевого стекла вместимостью 2 мл.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства.
Код АТХ М01А В55.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Препарат Олфен®- 75 содержит натриевую соль диклофенака − нестероидное действующее вещество с выраженными протиревматичними, противовоспалительными, знеболювальними и антипиретическими свойствами. Притеснение биосинтеза простагландинов считается основным механизмом его действия. Простагландины играют значительную роль в возникновении воспаления, боли и повышения температуры.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и знеболювальни свойства препарата предопределяют клинический ответ, который характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов, : боль в состоянии спокойствия, боль при движениях, утренняя скованность и отек суставов, а также улучшение функциональных свойств суставов. При посттравматических/ послеоперационных воспалениях диклофенак натрия предопределяет быстрое уменьшение внезапной боли и боли при движениях, а также уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

При одновременном приложении для лечения послеоперационной боли диклофенак натрия значительно снижает потребность в опиоиде. Олфен®- 75 проявляет выраженный знеболювальний эффект при умеренных и тяжелых болях неревматического происхождения через 15-30 минуты после введения.

Препарат Олфен®- 75 можно применять для начальной терапии зажигательных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также для лечения боли, предопределенной неревматическим воспалением.

Фармакокинетика

Абсорбция. Средний объем распределения диклофенака натрия представляет 0,12-0,17 л/кг. Связывания препарата с белками плазмы крови происходит больше чем на 99 %.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-20 мин. Терапевтическая концентрация препарата Олфен®- 75 в плазме крови представляет
0,7-2 мкг/мл. Повторное введение препарата не предопределяет никаких изменений со стороны почек. При соблюдении рекомендованных интервалов между введениями препарата не наблюдается его аккумуляции в организме.

Распределение. Олфен®- 75 проникает в синовиальну жидкость, где максимальная концентрация препарата определяется через 2-4 часы после того, как были полученные значения пиковой концентрации. При этом период полувыведения из синовиальной жидкости представляет 3-6 часы. Благодаря этому даже через 4-6 часы после введения препарата концентрации действующего вещества в синовиальний жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на высших уровнях в течение 12 часов.

Метаболизм. Приблизительно половина всего количества введенного действующего вещества поддается метаболизму первого прохождения. Вследствие этого ровные площади под кривой "концентрация/время"(AUC) после перорального или ректального приема препарата приблизительно в два раза меньшие AUC, которая наблюдается после парентерального введения эквивалентной дозы препарата. Биотрансформация препарата происходит частично с помощью глюкуронування и метоксилювання. Два из фенольных метаболитив, которые образовались при этом, является фармакологически активными, но меньшей мерой, чем сам диклофенак натрия.

Элиминация. Диклофенак натрия выводится из плазмы крови с уровнем системного клиренса
263 ± 56 мл/хв(средний уровень ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения препарата представляет 1-2 часы. Приблизительно 60 % введенной дозы препарата выводится почками в виде метаболитив и менее 1 % - в неизмененном виде. Часть введенной дозы, которая осталась, выводится в метаболизованому виде с желчью, а потом с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Любых значительных отличий в абсорбции, метаболизме и элиминации препарата у разных пациентов не наблюдалось.

У пациентов с нарушениями функции почек после применения обычной дозы препарата не наблюдалось никакого увеличения количества неизмененного действующего вещества. Если клиренс креатинина был ниже 10 мл/хв, расчетный уровень метаболитив в плазме крови в равновесном состоянии был приблизительно в 4 разы выше, чем у здоровых пациентов. Невзирая на это, в конечном результате метаболити елиминувалися с желчью.

В случаях нарушений функции печенки(хронический гепатит, компенсированный цирроз печенки), фармакокинетика и метаболизм препарата не отличаются от таких у пациентов с нормальной функцией печенки.

Клинические характеристики

Показание

Препарат назначать в виде внутримышечных инъекций при таких состояниях:

− зажигательные или дегенеративные формы ревматизма, ревматоидный артрит, анкилозивний спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральный болевой синдром, внесуставной ревматизм;

− острые нападения подагры;

− почечная и печеночная колики;

− боль, воспаление и отек после травм и хирургических вмешательств;

− тяжелые нападения мигрени.

Противопоказание

§ Известная гиперчувствительность к действующим веществам или к любым другим компонентам препарата;

§ повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или к другим амидным местноанестезирующим средствам;

§ судорожные нападения в анамнезе, вызванные применением лидокаина;

§ синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта;

§ порфирия;

§ миастения;

§ антикоагулянтная терапия;

§ кровотечение или перфорация в участке желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами(НПЗП);

§ активная форма язвенной болезни/кровотечение или рецидивная язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе(два или больше отдельные эпизоды установленной язвы или кровотечения);

§ как и другие НПЗП, диклофенак также противопоказан пациентам, в которых применения ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты или других НПЗП провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивницу или острый ринит;

§ зажигательные заболевания кишечнику(например болезнь Крона или язвенный колит);

§ печеночная недостаточность;

§ почечная недостаточность;

§ застойная сердечная недостаточность(NYHA ІІ- ІV);

§ ишемическая болезнь сердца у пациентов, которые имеют стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда;

§ цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак;

§ заболевание периферических артерий;

§ противопоказано для лечения периоперацийного боли при аортокоронарному шунтировании(или при использовании аппарата искусственного кровообращения);

§ атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Адамса-Стокса, выражена артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок, полная поперечная блокада сердца;

§ высокий риск послеоперационного кровотечения, нарушений свертывания крови, неполного гемостазу, нарушений гемопоэза или цереброваскулярных кровотечений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Могут наблюдаться такие взаимодействия препарата Олфен®- 75 та/або других препаратов диклофенака.

Литий, дигоксин

При одновременном приложении диклофенак может увеличивать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровни лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и другие антигипертензивные препараты

Как и другие НПЗП, прием диклофенака натрия одновременно с другими диуретиками или антигипертензивными препаратами(например, блокаторами беты, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента [АПФ]) может предопределять снижение антигипертензивного эффекта этих препаратов. Такие комбинации следует применять с осторожностью, артериальное давление у этих пациентов, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать. Пациентам необходимо употреблять надлежащее количество жидкости и рекомендуется осуществлять контроль почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем, особенно в случае приема диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая растущий риск нефротоксичности.

Препараты, что, как известно, вызывают гиперкалиемию

Сопутствующее лечение калийзберигаючими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровней калия в сыворотке крови, потому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Другие НПЗП, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, и кортикостероиды Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПЗП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного приложения двух или больше НПЗП.

Антикоагулянты и антитромботические препараты

Рекомендуется с осторожностью принимать диклофенак натрия с антикоагулянтами и антитромбоцитарными препаратами, потому что их комбинированное приложение может повысить риск кровотечения.

Хотя доказательств влияния диклофенака на действие антикоагулянтов не выявлено, приходили отдельные сообщения о риске геморрагических осложнений у пациентов, которые принимали одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендованный пристальный надзор за пациентами, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты, и, в случае необходимости, коррекция дозирования антикоагулянтов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может оборотно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС)

Одновременное применение системных НПЗП и СІЗЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Противодиабетические препараты

Установлено, что диклофенак натрия можно назначать вместе с пероральными гипогликемическими препаратами, не влияя при этом на их клинические эффекты. Однако есть отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемични реакции после назначения диклофенака натрия, которые нуждались изменения доз гипогликемических препаратов. В связи с этим на фоне такой комбинированной терапии рекомендуется контролировать уровень сахара в крови.

Метотрексат

Диклофенак может подавлять клиренс метотрексату в почечных канальцях, что приводит к повышению уровня метотрексату. При введении НПЗП, включая диклофенак, меньше чем за 24 часы до лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексату в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированные случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПЗП, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредствовано через накопление метотрексату в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПЗП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПЗП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в низших дозах, чем для больных, которые циклоспорин не получают.

Такролімус. При применении НПЗП из такролимусом возможное повышение риска нефротоксичности, которая может быть опосредствована через нырку антипростагландину эффекты НПЗП и ингибиторы кальциневрину.

Хинолону антибиотики

Существуют отдельные сообщения о развитии судорог, которые, возможно, были результатом одновременного применения хинолонов и НПЗП. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПЗП.

Фенитоин. При применении фенитоину одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоину в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоину.

Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут повлечь задержку или уменьшение всасывания диклофенаку. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часы после применения колестиполу/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПЗП может усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Міфепристон. НПЗП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристону, поскольку НПЗП могут уменьшить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9

Рекомендовано с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9(такими как сульфинпиразон и вориконазол), поскольку это может привести к значительному увеличению пиковой концентрации в плазме крови и усиления действия диклофенака в связи с ингибуванням его метаболизма.

Алкоголь

Применение НПЗП и одновременное употреблением алкоголя может усилить побочные эффекты действующего вещества, особенно со стороны пищеварительного тракта или центральной нервной системы.

Также могут наблюдаться такие взаимодействия, связанные с содержимым лидокаина гидрохлорида

β-адреноблокатори, пропранолол и другие, а также циметидин, пептидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболизм.

При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать тяжесть AV- блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

При одновременном приложении с антиаритмичными средствами(амиодароном, верапамилом, хинидином и другие) или противосудорожными средствами(производными гидантоина) усиливается кардиодепресивна действие.

При одновременном приложении с седативными и снотворными средствами, средствами для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрию внутривенно) возможное усиление пригничувальной действия на центральную нервную систему.

Фенитоин усиливает кардиодепресивну действие лидокаина.

При одновременном приложении из прокаинамидом возможный бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Этанол усиливает пригничувальну действие лидокаина на дыхание.

Норэпинефрин, мексилетин - усиливается токсичность лидокаина(снижается клиренс лидокаина).

Изадрин и глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Мідазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови.

Ингибиторы моноаминоксидази, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин - при комбинированном приложении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.

Наркотические анальгетики(например морфин) - при комбинированном приложении с лидокаином усиливается аналгезивний эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и притеснение дыхания.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Пропафенон - возможное увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Рифампіцин - возможное снижение концентрации лидокаина в крови.

Полимиксин В - следует контролировать функцию дыхания.

Прокаїнамід - возможные галлюцинации.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть
AV- блокады.

Вазоконстриктори(эпинефрин, метоксамин, Фенилефрин) - при комбинированном приложении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном приложении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

Ацетазоламид, тиазидни и петлевые диуретики - при комбинированном приложении с лидокаином, вызывают гипокалиемию и уменьшают эффект последнего.

Антикоагулянты(в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, гепарин, варфарин и другие) - при комбинированном приложении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений.

Особенности применения

Общие рекомендации

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов.

При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами могут возникать язвы, кровотечения или перфорации желудочно-кишечного тракта, из или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе.

Диклофенак натрия, как и другие НПЗП, может увеличить риск возникновения серьезных серцево- сосудистых тромботичних явлений, инфаркта миокарда и инсульта.

При таких заболеваниях как клинически подтверждена ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярная патология, облитерирующий атеросклероз периферийных артерий или у пациентов, которые относятся к группе риска(например, при наличии артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарного диабета, при курении), диклофенак следует применять только после тщательного анализа возможных рисков и преимуществ такого лечения.

Поскольку Олфен®- 75 содержит лидокаину гидрохлорид, перед применением необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность. Введения лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

Следует быть осторожными при назначении препарата пациентам пожилого возраста. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Как и другие лидокаин-вмисни лекарственные средства, препарат следует с осторожностью назначать больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности.

Следует избегать применения препарата Олфен®- 75 с системными НПЗП, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, из-за отсутствия любой синергичной пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Как и в случае применения других НПЗП, при применении диклофенака возможны аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидни реакции.

Очень редко в связи с применением НПЗП могут наблюдаться серьезные реакции со стороны кожи, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наивысший риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. При первых признаках появления сыпи на коже, поражениях слизистых оболочек или любых других проявлениях гиперчувствительности Олфен®- 75 необходимо отменить.

Нестероидные противовоспалительные средства благодаря своим фармакодинамичним свойствам могут маскировать признаки и симптомы инфекции.

При длительном применении знеболювальних средств может возникать головная боль, которую нельзя лечить увеличением дозы этих препаратов.

Влияние на пищеварительный тракт

Сообщалось о гастроинтестинальну кровотечении, язве или перфорации, которая может привести к летальному следствию и которая может возникнуть в любой момент во время лечения, независимо от наличия или отсутствия предупредительных симптомов или серьезных проявлений в анамнезе со стороны желудочно-кишечного тракта, что было связано со всеми НПЗП, включая диклофенак. Диклофенак натрия необходимо назначать под медицинским надзором и с осторожностью пациентам с симптомами, которые указывают на желудочно-кишечные заболевания, или с язвой желудка или кишечнику, кровотечением, перфорацией желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений более высок при повышении доз НПЗП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно усложненным кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Если на фоне применения Олфен®- 75 у пациентов развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить.

Чтобы уменьшить риск желудочно-кишечных нарушений у пациентов с язвой в анамнезе, особенно усложненным кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста, пациентов со слабым здоровьем или с малой массой тела, препарат необходимо назначать в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого промежутка времени. Таким пациентам, а также пациентам, которые регулярно принимают низкие дозы ацетилсалициловой кислоты/аспирина или другие лекарственные средства, которые повышают риск нежелательного действия на пищеварительный тракт, целесообразно назначать комбинированную терапию со средствами, которые имеют защитное действие на слизистую оболочку желудка(например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол).

У пациентов пожилого возраста лечения НПЗП может иметь более серьезные последствия. Поэтому такие пациенты должны сообщать своему врачу о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта(особенно кровотечения в пищеварительном тракте). Предостережения также нужны для больных, которые получают сопутствующие препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты(например варфарин), антитромботические средства(например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину.

Влияние на печенку

Больным с нарушенной функцией печенки при назначении диклофенака натрия необходим тщательный медицинский надзор, поскольку на фоне приема препарата могут усилиться симптомы заболевания печенки.

На фоне лечения НПЗП может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов крови. Такие изменения редко сопровождаются клиническими симптомами. В большинстве таких случаев роста этих показателей остается в пределах предельных значений. Часто отмечался умеренный рост этих показателей выше нормы(от ≥ 3 к < 8 × верхний предел нормы), в то время как частота значительного роста уровней этих ферментов(≥ 8 × верхний предел нормы) представляла приблизительно 1 %. В 0,5 % пациентов, кроме повышения уровней печеночных ферментов, развились клинически манифестни поражения печенки(эозинофилия, сыпь). Потом отмены препарата повышенный уровень этих показателей обычно возвращается к норме.

Если при приеме препарата функции печенки хранятся или ухудшаются, если возникают клинические признаки или симптомы заболеваний печенки(например, гепатит) или другие проявления(например, эозинофилия, сыпь), диклофенак натрия нужно отменить.

Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.

Необходимо с осторожностью применять Олфен®- 75 пациентам с печеночной порфириею через вероятность провокации нападения.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПЗП, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отеке, особенное внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, которые получают сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например к или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях как предостерегающее мероприятие рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно предопределяет возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

В целом частое и регулярное применение знеболювальних средств, особенно комбинации нескольких знеболювальних препаратов, может привести к стойкому поражению нырок, который сопровождается риском развития почечной недостаточности("анальгетическая нефропатия").

Влияние на кожу и подкожную клетчатку

В одиночных случаях сообщалось о тяжелых кожных реакциях, иногда с летальным следствием, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз, связанные с приемом НПЗП. Пациенты имеют высокий риск возникновения таких реакций в начале лечения: развитие реакции в большинстве случаев наблюдается в течение первого месяца лечения. В случае возникновения сыпи на коже, поражение слизистых оболочек или любого признака гиперчувствительности прием диклофенака следует прекратить.

Системная красная волчанка(СЧВ) и смешанные заболевания соединительной ткани

Пациенты со СЧВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и на сосуды мозга

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений(например, артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лишь после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и длительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии та/або застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимым является проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПЗП, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах(150 мг/сутки) и в течение длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботичних событий(например инфаркту миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендовано, за необходимостью применения возможно лишь после тщательной оценки риска-пользы только в дозировании не больше 100 мг на сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений(например артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Пациенты должны быть проинформированы относительно возможности возникновения серьезных случаев(боль в груди, одышка, слабость, нарушение вещания) которое может состояться в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

При наличии у пациента застойной сердечной недостаточности(NYHA ІI - IV) противопоказано применять препарат.

Влияние на гематологические показатели

Поскольку НПЗП могут временно подавлять агрегацию тромбоцитов, при длительном применении диклофенака натрия, как и других НПЗП, рекомендуется контролировать гематологические показатели. Пациенты с нарушениями гемостазу, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями нуждаются пристального надзора.

Астма в анамнезе

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическими ринитами, отеком назальной слизистой оболочки(то есть назальными полипами), хроническим обструктивным заболеванием легких или хроническими инфекциями респираторного тракта(особенно если они ассоциируют с симптомами, которые напоминают аллергический ринит) чаще, чем у других пациентов, встречаются такие реакции на прием НПЗП как обострение астмы(так называемая непереносимость аналгетиков, лейкотриенова астма, аспиринова астма), отек Квінке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованные специальные меры(готовность к предоставлению неотложной помощи) пресечений. Это также касается больных с аллергией на другие вещества, что проявляется кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, которые подавляют активность простагландинсинтетази, диклофенак натрия и другие НПЗП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, которые страдают на бронхиальную астму, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Женская фертильность

Олфен®- 75 может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендованный женщинам, которые планируют беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которые проходят обследование относительно бесплодия.

Лидокаин

Поскольку Олфен®- 75 содержит лидокаин, следует учесть, что при обработке места инъекции дезинфекцийними растворами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку.

Поскольку лидокаин делает выраженную аритмогенну действую, следует с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмию в прошлом.

С осторожностью применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной АV- блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печенки и почек умеренной степени(клиренс креатинина 10 мл/хв), нарушением функции дыхания, эпилепсией, повышенной судорожной готовностью, тяжелой миастенией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста; при осуществлении инъекции в воспаленный(инфицированную) участок.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р- Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Другое

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) /дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Может повлечь симптомы, похожие с такими, которые возникают при употреблении алкоголя в результате наличия в составе пропиленгликоля.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Применение Олфен®- 75, как и других препаратов, которые содержат лидокаину гидрохлорид, противопоказанное в период беременности.

Кормление груддю

В связи с проникновением НПЗП в грудное молоко диклофенак натрия не следует назначать женщинам, которые кормят груддю. Если такое лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление груддю.

Женская фертильность

Олфен®- 75 может может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендованный женщинам, которые планируют беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которые проходят обследование относительно бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам с нарушениями зрения, головокружением, сонливостью, вялостью, повышенной утомляемостью или другими нарушениями со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозу подбирает врач индивидуально. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая цель лечения для каждого отдельного пациента.

Перед применением препарата Олфен®- 75 обязательное проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к лидокаину гидрохлорида. Олфен®- 75 применять в виде внутримышечных инъекций. В связи с возможным появлением анафилактических реакций, вплоть до развития шока, после введения препарата Олфен®- 75 пациент должен находиться под надзором не менее 1 часа, при этом наготове должны быть средства, необходимые для предоставления неотложной медицинской помощи.

Обычной разовой дозой препарата является содержимое 1 ампулы(то есть 75 мг диклофенака натрия), которое вводится внутримышечно 1 раз в сутки путем глубокой инъекции в верхний внешний квадрант ягодичной мышцы. Раствор должен быть использован сразу после открытия ампулы. Любое количество неиспользованного раствора нужно утилизировать.

При сильных болях(например, колики) препарат можно вводить 2 разы на сутки с интервалом в несколько часов, обязательно изменяя при этом место инъекции. Сочетание парентерального введения препарата Олфен®- 75 с другими врачебными формами препаратов Олфен® (таблетки, капсулы, ректальные капсулы, гель или пластырь) допустимо при условии, что максимальная суточная доза диклофенака натрия не превышает 150 мг.

В условиях нападения мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением одной ампулы 75 мг, дозу вводить по возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день(в случае необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день. Нет доступных данных относительно применения препарата Олфен®- 75 для лечения нападений мигрени больше, чем 1 день.

Длительность парентерального применения Олфен®- 75 не должен превышать 2 дней. Если это необходимо, лечение можно продолжить препаратами Олфен®- 50 Лактаб, Олфен®- 100 CP Депокапс, Олфен®- 100 Ректокапс.

Олфен®- 75 не применять для внутривенной инъекции/инфузию.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы не нужна, но через возможное появление побочных реакций необходимо с особенной тщательностью наблюдать за пациентами пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек или печенки

У пациентов с нарушением функции почек или печенки от легкого к средней степени уменьшения дозы не нужно.

Деть

Не предназначен для применения детям.

Передозировка

Диклофенак.

Симптомы. Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. В случае передозировки может возникнуть головная боль, тошнота, блюет, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, запятая, сонливость, звон в ушах, спутывание сознания, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печенки. Передозировка может приводить также к развитию артериальной гипотензии, притеснения дыхания и цианоза.

Лечение. В течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата перорально следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсичного количества препарата. Підтримуючі мероприятия и симптоматическое лечение для устранения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и притеснения дыхания. Специфическая терапия, например форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не имеют особенного значения при выведении НПЗП, учитывая высокий уровень связывания этих препаратов с белками плазмы и экстенсивный метаболизм. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое.

Лидокаин.

Симптомы: онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, нечеткость зрения, тремор, депрессия, сонливость, головокружение, спутывание сознания, притеснения дыхания или остановка дыхания, брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коматозное состояние, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления вплоть до розвиту шоку, тремор, тоніко-клонічні судороги, запятая, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстриктори(норадреналин, мезатон), при брадикардии - холинолитики(0,5-1 мг атропина). Возможное проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.

Побочные реакции

В случае возникновения побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Перечень возможных побочных эффектов приводится учитывая информацию относительно возможного действия активных веществ, которые входят в состав препарата.

Инфекции и инвазия : абсцессы в месте инъекции.

Со стороны крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, лейкопения, анемия(в том числе гемолитическая и апластична), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности(анафилактические и анафилактоидни реакции, в том числе артериальная гипотензия и шок), ангионевротический отек(в том числе отек лица), ощущение жара, холода или онемения конечностей.

Со стороны психики: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, неугомонность, психические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезия, нарушение памяти, судороги, обеспокоенности, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт, нарушение чувствительности, повышенная утомляемость, спутывание сознания, потеря сознания вплоть до запятой, галлюцинации, мышечные подергивания, проворный блок, дизартрия, дисфагия, нистагм.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, неврит зрительного нерва, мигания "мушек", светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : вертиго, шум в ушах, нарушение слуха, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, боль в груди, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, коллапс, тахикардия, приливы.

Со стороны органов дыхания : астма(в том числе одышка), бронхоспазм, пневмонит, притеснение или остановка дыхания, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, тошнота, блюет, диарея, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия, гастрит, блюет с кровью, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечнику, в том числе с кровотечением, или с перфорацией(иногда с летальными последствиями, особенно у пациентов пожилого возраста), колит(в том числе геморрагический колит и обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит(в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражение пищевода, диафрагмоподибни кишечные стриктуры, панкреатит.

Гепатобіліарні нарушения : повышенный уровень трансаминаз, гепатит, желтуха, дисфункция печенки, молниеносный гепатит, некроз печенки, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь, крапивница, буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла(токсичный эпидермальный некролиз), ексфолиативний дерматит, аллопеция, фоточувствительность, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : задержка жидкости в организме, отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротичний синдром, почечный папиллярный некроз.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Общие нарушения и реакции в месте введения : общее недомогание, злокачественная гипертермия, слабость, реакции в месте внутримышечной инъекции, например боль, ощущение легкого печиння или уплотнение тканей, отек, некроз в месте инъекции, абсцесс в месте инъекции.

Сообщалось о повышенном риске тромботичних осложнений(например, инфаркт миокарда или инсульт), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах(150 мг на сутки) и длительное время.

Срок пригодности. 5 годы.

Срок хранения после раскрытия ампулы − содержимое ампулы нужно использовать сразу же после ее раскрытия; все неиспользованные остатки раствора должны быть утилизируемыми.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в коробке для защиты от света и недоступном для детей месте.

Несумісніть. Препарат Олфен®- 75 нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Упаковка. По 2 мл в ампуле, по 5 ампулы в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Меркле ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Людвіг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.