Норбактин

Инструкция по применению

НОРБАКТИН

(NORBACTIN)

Состав

действующее вещество: norfloxacin;

1 таблетка содержит норфлоксацину 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, натрию лаурилсульфат, крахмал кукурузный, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, тальк, гидроксипропилметилцелюлоза, макрогол, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, вытянутые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "NBT 400" с одной стороны и распределительной черточкой - из другого; обе стороны таблетки имеют особенные скошенные края и форму.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные препараты для системного приложения. Фторхінолони. Код АТХ J01M A06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Норфлоксацин подавляет синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты(ДНК) за счет влияния на фермент ДНК-гіразу и благодаря этому делает бактерицидное действие.

Основной частью спектра действия норфлоксацину с возможными географическими отличиями чувствительности является влияние на Neisseria gonorrhoeae(включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу).

Норфлоксацин, как правило, эффективный относительно патогенных микроорганизмов, которые вызывают инфекции мочевыводящих путей, таких как E. coli, Enterobacter spp., Klebsiellae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa i Serratia marcescens. Кроме того, норфлоксацин может быть эффективным относительно патогенных микроорганизмов, которые вызывают воспаления тонкого кишечнику, таких как E. coli, Salmonella enteritis i Campylobacter spp.

Норфлоксацин умеренно активный относительно отдельных штаммов Ureaplasma urealyticum. Следует ожидать высших уровней резистентности относительно Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium.

Норфлоксацин неэффективный относительно облигатных анаэробных патогенных микроорганизмов, таких как Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (за исключением отдельных штаммов

C. perfringens) и Peptostreptococcus spp., а также относительно Stenotrophomonas maltophilia и Chlamidia trachomatis. Существует частичная перекрестная резистентность норфлоксацину с другими фторхинолонами. Не существует перекрестной резистентности со структурно неродственными субстанциями, такими как пенициллины, цефалоспорини, тетрациклини, макролидни антибиотики, аминогликозиды и сульфониламиди, 2,4-дигидропиримидини или комбинациями этих субстанций(например, ко-тримоксазол).

Метицилінрезистентні стафилококки по большей части стойкие к фторхинолонив.

Фармакокинетика.

Норфлоксацин быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального приложения, абсолютная биодоступность препарата представляет 30-40 %. Прием еды замедляет всасывание. Пиковые концентрации препарата в плазме крови достигаются на протяжении 1-2 часов после применения дозы. Период полувыведения норфлоксацину представляет почти 4 часы; он может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. 14 % примененной дозы препарата зв῾язуеться с белками плазмы крови. Норфлоксацин достигает высоких концентраций в тканях урогенитального тракта, мочи и желчи. Почти 30 % примененной дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой на протяжении 24 часов. Приблизительно 30 % примененной дозы норфлоксацину выводится из организма через желудочно-кишечный тракт.

Клинические характеристики

Показание

Острые и хронические(усложненные или неускладнени) инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей(цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит); инфекции мочевыводящих путей, связанные с хирургическими вмешательствами и урологическими процедурами или мочекаменной болезнью.

Профилактика инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, у пациентов с ослабленным иммунитетом и тяжелой нейтропенией.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к норфлоксацину или других производных хинолону, а также в случае повышенной чувствительности к любому из других ингредиентов, которые входят в его состав.

Пациенты, которые имеют в анамнезе тендинит или разрывы сухожилий, связанные с лечением производными хинолону.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Норфлоксацин ингибуе изофермент CYP1A2, который может приводить к взаимодействию с другими лекарственными средствами, какие метаболизуються с помощью этого изоферменту.

Нітрофурантоїн. В условиях in vitro показанный антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, потому необходимо избегать их совместимого приложения.

Пробенецид. Пробенецид уменьшает выделение норфлоксацину в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.

Теофиллин. Возможное повышение уровня теофиллина в плазме крови больных при его одновременном приложении из норфлоксацином, а также усиление развития побочных эффектов, вызванных норфлоксацином. Поэтому при условиях одновременного применения норфлоксацину и теофиллина необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и в случае неохидности откорректировать дозирование.

Кофеин. Норфлаксацин, как и другие хинолоны, подавляет дегидратацию кофеина, который может привести к уменьшению выделения и увеличению периода полувыведения кофеина из плазмы крови. Это необходимо учитывать при употреблении кофе, а также при применении лекарственных препаратов, которые содержат кофеин(болеутоляющие средства).

Циклоспорин. При одновременном приложении из норфлоксацином возможное увеличение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Поэтому следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и в случае необходимости соответственно откорректировать дозирование.

Варфарин. Норфлоксацин, как и другие хинолоны, может потенцировать действие перорального антикоагулянту варфарину или его производных(например, фенпрокумону, аценокумаролу), потому при одновременном применении этих лекарственных средств следует внимательно контролировать протромбиновий время или другие параметры коагуляции.

Гормональные контрацептивы. Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в одиночных случаях может быть поставлено под сомнение при лечении с применением антибиотиков, потому при одновременном применении норфлоксацину и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применение негормональных противозачаточных методов.

Фенбуфен. Экспериментально доказано, что одновременное применение хинолонов из фенбуфеном может быть причиной эпилептических нападений, потому следует избегать применения хинолонов вместе с фенбуфеном.

Клозапин, ропинирол. Если начинают или прекращают применение норфлоксацину, может понадобиться коррекция дозы клозапину или ропиниролу для пациентов, которые уже применяют эти препараты.

Тизанідин. Не рекомендуется одновременное применение тизанидину и норфлоксацину.

Глибенкламид. Одновременное применение хинолонов, включая норфлоксацин, из глибенкламидом(производное сульфонилсечевини) может повлечь тяжелую гипогликемию. Поэтому при одновременном применении этих препаратов рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Диданозин. Препараты, которые содержат диданозин, не следует применять вместе с норфлоксацином или на протяжении 2 часов после применения норфлоксацину, потому что такие препараты могут препятствовать друг другу всасываться, что приводит к низкой концентрации норфлоксацину в сыворотке крови и мочи.

Нестероидные противовоспалительные средства(НПЗЗ). Одновременное применение НПЗЗ с хинолонами, включая норфлоксацин, может повысить риск стимуляции центральной нервной системы и конвульсивных нападений. Поэтому норфлоксацин следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют НПЗЗ.

Разные препараты(препараты железа, антацидные средства и препараты, которые содержат магний, алюминий, кальций и цинк). Препараты кальция, поливитаминные препараты, которые содержат кальций, не должны применяться вместе с норфлоксацином, поскольку может иметь место уменьшение абсорбции норфлоксацину, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и мочи. Это также касается питательных растворов, применяемых внутренне, и большинства молочных продуктов(молока или натуральных молочных продуктов, таких как йогурт).

Норбактин следует применять за 2 часы до или через 4 часы после применения таких препаратов.

Норфлоксацин следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, которые продолжают интервал QT(например, класс IA и III антиаритмичные, трициклични антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Особенности применения

При применении препарата, как и других препаратов группы хинолонов, возможное повышение фоточувствительности, потому в ходе лечения необходимо избегать длительных и сильных влияний солнечного облучения. В этот период также нельзя пользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечения следует прекратить.

При применении норфлоксацину, как и других хинолонов, изредка возможные случаи возникновения тендинита та/або разрывов сухожилия(особенно ахилловая сухожилие), к чему найсхильниши пациенты пожилого возраста и пациенты, которые получают лечение с применением кортикостероидов. Из-за этого при возникновении первых признаков боли или воспаления в суставах пациент должен зафиксировать в неподвижном состоянии суставы, которые тревожат, и проконсультироваться с врачом. Если нельзя исключить возникновение тендинита или разрыва сухожилия, лечения с применением норфлоксацину должен быть прекращен.

При применении препарата может проявиться злокачественная миастения(не диагностирована перед началом лечения), которая может повлечь опасную для жизни недостаточность дыхательных мышц.

При возникновении одышки в ходе лечения норфлоксацином следует принять соответствующие неотложные меры.

При применении норфлоксацину, как и других хинолонов, могут иметь место гемолитические реакции у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Очень редко некоторые хинолоны могут повлечет увеличение интервала QT на электрокардиограмме и нечастые случаи аритмии(включая чрезвычайно редкие случаи трепетания-мерцания желудочков). Как и при применении других препаратов, способных увеличивать интервал QT, норфлоксацин нужно применять с осторожностью при лечении пациентов с гипокалиемией, сильной брадикардией или пациентов, которым проводится сопутствующее лечение с помощью противоаритмичных средств Іа или ІІІ класса.

Некоторые хинолоны, включая норфлоксацин, нужно применять с осторожностью пациентам, которые применяют цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства, трициклични антидепрессанты, или в которых в личном или семейном анамнезе есть увеличение интервала QT.

Применять Норбактин пациентам с эпилепсией и другими нарушениями ЦНС, которые понижают судорожный порог, следует только в случаях крайней клинической необходимости. Судороги были зарегистрированы в одиночных случаях у пациентов, которые применяли норфлоксацин. В случае судорожных нападений, лечения норфлоксацином следует прекратить.

Норфлоксацин может привести к обострению и усилению симптомов у пациентов с имеющимися или подозреваемыми психическими расстройствами, галлюцинациями та/або спутыванием сознания.

Применение у пациентов с миастенией гравис(gravis).

Норбактин может усилить симптомы миастении, которая может повлечь угрозу для жизни путем послабления дыхательных м′язей. Необходимо применить соответствующие меры предосторожностей при любых признаках респираторного дистрес-синдрому.

Применение при почечной недостаточности.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, соотношение риск/польза использования норфлоксацину таблеток 400 мг должно быть тщательным образом взвешено индивидуально. Концентрация норфлоксацину в моче может быть снижена у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку Норфлоксацин выводится преимущественно с мочой.

Кристалурія.

В случае длительного лечения, следует контролировать возникновение кристалурии. При отсутствии кристалурии в нормальных условиях при застосувани норфлоксацину 400 мг дважды на сутки, в качестве меры пресечения, дневная рекомендованная доза не должна превышаться, и следует пить достаточное количество жидкости, с целью обеспечения надлежащей гидратации и соответствующего мочеотделения.

Холестатический гепатит.

Пациентам, которые применяют норфлоксацин, при появлении симптомов холестатического гепатита, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или усиление тонуса передней брюшной стенки, следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу.

Применение препарата у пациентов с нарушениями серцево- сосудистой системы.

Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонив, в том числе норфлоксацину у пациентов с факторами риска относительно пролонгации интервала QT, таких как, например:

- врожденный синдром удлинения интервала QT

- Одновременное применение препаратов, которые продолжают интервал QT(например, класс IA и III антиаритмичные, трициклични антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

- нескорректирован электролитный дисбаланс(например, гипокалиемия, гипомагниемия)

- сердечно-сосудистые заболевания(например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

- пациенты преклонных лет и женщины могут быть более чувствительные к препаратам, которые продлевают QT интервал. Таким образом, при применении фторхинолонив, в том числе норфлоксацину, у этих категорий пациентов, следует соблюдать осторожность.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактази, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы/галактозы.

Норфлоксацин следует применять за 2 часы до или через 4 часы после применения препаратов кальция, поливитаминных препаратов, которые содержат кальций, питательных растворов, которые применяются внутренне, и молочных продуктов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан для применения в период беременности.

Норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в молоко матери, потому в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В ходе лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Норбактин применять взрослым.

Препарат принимать с жидкостью натощак или вместе с едой. Лучше применять дважды на сутки(утром и вечером), но можно применять 1 раз в сутки(в одно и то же время).

Дозирование зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести заболевания, потому перед началом лечения необходимо проверить чувствительность патогенного микроорганизма к норфлоксацину. Однако лечение можно начать до того, как будут полученные результаты исследований на чувствительность. В этом случае к началу планируемой терапии необходимо отобрать материал для лабораторной диагностики, чтобы иметь возможность изменить лечение в случае отсутствия чувствительности возбудителей к норфлоксацину.

Дозирование.

* Некоторые симптомы инфекций мочевыводящих путей(печиння во время мочеиспускания, повышенная температура, боль) улучшаются уже через 1-2 дни, однако лечение продолжать в соответствии с рекомендованной длительностью.

** Если желательный терапевтический эффект достигается на протяжении первых 4 недель, доза Норбактину может быть уменьшена до 1 таблетки на сутки.

*** В настоящее время отсутствуют данные относительно длительности лечения свыше 8 недель.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью.

Норбактин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина, что меньше или равняется 30 мл/мин. ´ 1,73 м2, рекомендованная доза Норбактину не должна превышать 1 таблетку на сутки.

Дозирование у пациентов пожилого возраста.

В случае отсутствия почечной недостаточности не имеет необходимости корректировать дозу Норбактину у пациентов пожилого возраста.

Деть.

Противопоказанный детям.

Передозировка

Симптомы: повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, удлинение интервала QT, желудочно-кишечные расстройства, почечная недостаточность.

Лечение. В случае острой передозировки пациенту следует сразу выпить раствор, который содержит кальций, если бы превратить норфлоксацин в комплекс с кальцием, который всасывается из желудочно-кишечного тракта в очень незначительном количестве, вызывать блюет или провести промывание желудка.

Пациента необходимо тщательным образом обследовать(в том числе ЭКГ контроль) и в случае необходимости назначить симптоматическое и пидтримуюче лечение. При этом следует обеспечить достаточное пополнение жидкости.

Побочные реакции

Со стороны сердца: тахикардия, аритмия; очень редко при применении некоторых препаратов группы хинолонов, в том числе норфлоксацину, может возникать продленный интервал QT и желудочковая аритмия(в том числе пируетна желудочковая тахикардия).

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, эозинофилия, нейтропения, снижение гематокрита, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, повышенная утомляемость, изменение настроения, парестезии, бессонница, депрессии, обеспокоенность, раздражительность, эйфория, дезориентация, смущение, полинейропатия, включая синдром Гійєна-Барре, эпилептиформные нападения, гипестезия, психические нарушения, в том числе психотические реакции, тремор, миоклония, миастения гравис, спутывание сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, горечь в рту, тошнота, блюет, абдоминальная боль, диарея, псевдомембранозный энтероколит(при длительном приложении), умеренная гастралгия, изжога, панкреатит.

Со стороны сечевидильной системы: кристалурия, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия, почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожный зуд, отеки, екзантема, петехии, геморрагические были и папулы с образованием корки как проявлению задействования сосудов(васкулит), высыпания.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : артралгия, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, артрит, воспаление ахиллового сухожилия, которое может привести к разрыву ахиллового сухожилия, рабдомиолиз.

Со стороны сосудов: снижение артериального давления, обморок, васкулит.

Со стороны иммунной системы: крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек; в одиночных случаях - ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Изменения лабораторных показателей : увеличение уровней глутамат-оксалоацетат-трансаминази, глутамат-піруват-трансамінази и щелочной фосфатазы сыворотки крови.

Другие: влагалищный кандидоз, дизопия, усиленное слезотечение, звон в ушах, потеря слуха, одышка, дисгевзия.

Псевдомембранозный колит. В случае возникновения псевдомембранозного колита врач должен рассмотреть в зависимости от показаний вопрос относительно прекращения лечения норфлоксацином и немедленно начать соответствующее лечение побочной реакции(например, применение соответствующих антибиотиков/химиотерапевтических препаратов, эффективность которых клинически доказана). При этом не должны применяться лекарственные средства, которые подавляют перистальтику.

Тяжелые реакции гиперчувствительности(например, анафилаксия). При возникновении подобных реакций лечения норфлоксацином следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры(например, введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, симпатомиметиков, в случае необходимости - искусственная вентиляция легких).

Возникновение эпилептиформных нападений. В подобных случаях должны быть приняты обычные соответствующие неотложные меры(например, поддержание свободными дыхательных путей, введения противосудорожных препаратов, в частности, диазепаму или барбитуратов).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 1 или 10 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед.

Местонахождение производителя и цого адрес осуществления деятельности

Плот № В- 2, Мадкаі Індастріал Істейт, Понда, Гоа - 403404, Индия