Инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

НО-ШПА®

(NO-SPA®)

Состав

действующее вещество: drotaverinе;

1 мл раствора содержит дротаверину гидрохлориду 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию метабисульфит, этанол 96 %, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин - производная изохинолина, которая делает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем притеснения действия фермента фосфодиэстеразы ІV(ФДЕ ІV), которая вызывает увеличение концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки кинази миозина(MLCK), приводит к расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЕ ІV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ІІІ(ФДЕ ІІІ) и фосфодиэстеразы V(ФДЕ V). ФДЕ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, потому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также разных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизует по большей части изоферментом ФДЕ ІІІ, потому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не делает сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверину является сильнее действия папаверина, абсорбция более скорая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверину является также то, что, в отличие от папаверина, после него парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Дротаверин быстро всасывается как после перорального приложения, так и после парентерального введения.

Распределение. Он имеет высокую степень связывания из альбуминами плазмы крови(95 - 98 %), из альфа- и глобулинами беты. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45 - 60 минут после перорального приема.

Биотрансформация. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы приходит в кровообращение в неизмененном виде. Метаболізується в печенке.

Выведение. Полупериод биологического существования представляет 8 - 10 часы. За 72 часы дротаверин практически полностью выводится из организма, свыше 50 % выводится с мочой и приблизительно 30% - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитив, в неизмененной форме в моче не оказывается.

Клинические характеристики

Показание. Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта, : холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта : нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезми мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение(когда применение препарата в виде таблеток невозможно) :

- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта : язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- та/або пилороспазми, энтерите, колите;

- при гинекологических заболеваниях: дисменореи.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата(особенно к метабисульфиту натрия). Повышенная чувствительность к натрию дисульфиту. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность(синдром малых сердечных выбросов).

Особенные меры безопасности.

Через риск возникновения коллапса при внутривенном введении препарата но-шпа® больной должен находиться в лежачему положении.

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата(см. раздел "Противопоказания").

Следует быть осторожными при парентеральном введении препарата беременным женщинам(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

Деть.

Клинических исследований применения препарата детям не проводилось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы(Но-шпа®, папаверин) снижают антипаркинсоничний эффект леводопи. Следует с осторожностью применять препарат но-шпа® одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсоничний эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало никаких признаков любого прямого или непрямого влияния на беременность, эмбрионное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако следует с осторожностью применять этот препарат беременным женщинам. Дротаверин не следует применять во время родов.

Кормление груддю. Из-за отсутствия данных доклинических исследований в период кормления груддю введения препарата не рекомендуется.

Фертильность.

Данных относительно влияния на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно внутривенного введения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, которые нуждаются повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Дозирование.

Взрослые.

Рекомендованная суточная доза представляет 40 - 240 мг(за 1 - 3 отдельных введение) внутримышечно.

При острых коликах у взрослых больных с камнями в мочевых или желчных путях - 40 - 80 мг внутривенно.

Способ введения.

Препарат вводится внутримышечно и внутривенно.

Деть. Клинических исследований применения препарата детям не проводилось.

Передозировка.

Симптомы при значительной передозировке дротаверину наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гіса и остановка сердца, которые могут быть летальными

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, которое включает индукцию блюющего та/або промывания желудка.

Побочные реакции. Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, распределены за системами органов и частотой возникновения : очень распространенные(> 1/10), распространенные(> 1/100, < 1/10), нераспространенные(> 1/1 000, < 1/100), одиночные(> 1/10000, < 1/1000), крайне одиночные(< 1/10000), частота возникновения неизвестна(не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы.

Одиночные: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, высыпание, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту.

Частота неизвестна: были сообщения о случаях анафилактического шока с летальным и нелетальным следствием при применении инъекционной формы.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одиночные: ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы.

Одиночные: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одиночные: тошнота, запор, блюет.

Общие нарушения и реакции в месте введения : местные реакции в месте инъекции.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. № 25(5x5) : по 2 мл в ампуле, по 5 ампулы, размещенных в поддоне, по 5 поддоны в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ХІНОЇН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов Прайвіт Ко. Лтд., Предприятие №3(Предприятие в Чаніквельдь).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

3510, Мішкольц, Чаніквельдь, Венгрия.