Анастрозол Сандоз®

Регистрационный номер: UA/13575/01/01

Импортёр: Сандоз Фармасьютикалз д.д.
Страна: Словения
Адреса импортёра: Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг; по 14 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит 1,0 мг анастрозолу

Виробники препарату «Анастрозол Сандоз®»

Салютас Фарма ГмбХ(производство "in bulk", упаковка, выпуск серии; вторичная упаковка)
Страна производителя: Германия
Адрес производителя: Отто-вон-Гюрике-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Германия(производство "in bulk", упаковка, выпуск серии);
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

Анастрозол САНДОЗ®

(Anastrozol SANDOZ®)

Состав

действующее вещество: anastrozole;

1 таблетка содержит 1,0 мг анастрозолу;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, гидроксипропилцеллюлоза, Opadry II White(лактозы моногидрат, гипромелоза, титану диоксид(Е 171), полиетиленгликоль).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без роздильчеи черточки, с тиснением А1 с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Ингибиторы ферментов.

Код АТХ L02B G03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Анастрозол является мощным и высоковыборочным нестероидным ингибитором ароматази. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем превращения в периферийных тканях андростендиону в эстрон с помощью фермента - ароматази. Эстрон дальше превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола обнаруживает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием анастрозолу в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80 %. Анастрозол не имеет прогестагенной и андрогенной активности. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не действует на секрецию кортизола и альдостерону, измеренную перед и после стандартного теста на стимуляцию адренокортикотропного гормона(АКТГ). Следовательно, заместительное введение кортикостероидов не нужно.

Фармакокинетика.

Всасывание анастрозолу быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов(натощак). Анастрозол выводится медленно. Период полувыведения из плазмы представляет 40-50 часы. Еда немного замедляет скорость всасывания, но не его степень. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на постоянную концентрацию препарата в плазме крови при ежедневном приеме анастрозолу 1 раз в сутки.

Приблизительно 90-95 % от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетичних параметров анастрозолу от времени или дозы.

Фармакокинетика анастрозолу не зависит от возраста постменопаузальних женщин.

Фармакокинетика анастрозолу у детей не изучалась.

Только 40 % анастрозолу связывается с белками плазмы.

Анастрозол экстенсивно метаболизуеться у постменопаузальних женщин, менее 10 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозолу осуществляется путем n- деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболіти выводятся преимущественно с мочой. Триазол - основной метаболит в плазме крови - не ингибуе ароматазу.

Клиренс анастрозолу у добровольцев, больных циррозом печенки в стабильном состоянии или с нарушениями функции почек, не отличался от клиренса у здоровых добровольцев.

Клинические характеристики

Показание

Лечение распространенного рака молочной железы с позитивными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузальному периоде.

Адъювантное лечение инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях с позитивными показателями рецепторов гормонов у пациенток в постменопаузальному периоде.

Адъювантное лечение инвазивного рака молочной железы с позитивными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у пациенток в постменопаузальному периоде, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Противопоказание

Анастрозол САНДОЗ® противопоказанный пациенткам :

- в период беременности и кормления груддю;

- с известной гиперчувствительностью к анастрозолу или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Анастрозол ингибуе цитохром P450 1A2, 2C8/9 и 3A4 in vitro. Клинические исследования с антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не подавлял метаболизм антипирина и R - и S- варфарин, а это указывает на то, что одновременное применение анастрозолу с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимым взаимодействиям лекарственных средств, опосредствованных ферментами CYP.

Ферменты, которые опосредствуют метаболизм анастрозолу, не определены. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор CYP- ферментов, не влиял на плазменные концентрации анастрозолу. Эффект мощных CYP- ингибиторов неизвестен. Клиническое значение этих данных остается неизвестным. До получения дополнительных данных следует проявлять осторожность при комбинации с лекарственными средствами, какие метаболизуються этими ферментами. Особенно это касается препаратов с узким терапевтическим диапазоном.

Изучение базы данных относительно безопасности препарата, накопленной в процессе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом врачебном взаимодействии у пациенток, которые принимали одновременно анастрозол и другие препараты, которые часто назначаются.

Тамоксифен или средства, которые содержат естрогени, не следует назначать вместе с препаратом Анастрозол САНДОЗ®, поскольку это может ослабить фармакологическое действие последнего.

О клинически значимых взаимодействиях из бисфосфонатами не сообщалось.

Особенности применения

Общие

Анастрозол САНДОЗ® не следует применять женщинам в пременопаузи.

Менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований(уровни лютеинизирующего гормона(ЛГ), фоликулостимулюючего гормона(ФСГ) та/або эстрадиола). Нет данных относительно применения анастрозолу с аналогами рилізинг-фактора лютеинизирующего гормона(РФЛГ). Следует избегать одновременного применения анастрозолу и тамоксифену или средств, которые содержат естрогени, поскольку это может уменьшить их фармакологическое действие. Необходимо считаться с рисками и преимуществами лечения анастрозолом пациенток с имеющейся ишемической болезнью сердца(см. раздел "Побочные реакции").

Нарушение функции печенки

Нет данных о безопасности применения препарата Анастрозол САНДОЗ® для лечения пациенток с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печенки. У пациенток с нарушениями функции печенки экспозиция анастрозолу может быть увеличенной; применение Анастрозолу САНДОЗ® пациенткам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печенки нуждается осторожности. Лечение должно базироваться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.

Нарушение функции почек

Нет данных о безопасности применения препарата Анастрозол САНДОЗ® для лечения с тяжелыми нарушениями функции почек(скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/хв). Применение препарата пациенткам с тяжелыми нарушениями функции почек нуждается осторожности.

Влияние на минеральную плотность костей

Поскольку Анастрозол САНДОЗ® снижает уровни циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска перелома. У женщин с остеопорозом или с риском остеопороза следует оценить минеральную плотность костей, которую определяют путем костной денситометрии, например с помощью DEXA- сканирования, в начале лечения и регулярно после лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать по состоянию пациентки. Применение специфических средств, например бисфосфонатив, может прекратить дальнейшую потерю минеральной плотности костей, вызванную анастрозолом у женщин в постменопаузе, и следует оценить целесообразность такого приложения.

Препарат содержит лактозу. Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.

Даны о применении анастрозолу беременным женщинам и женщинам в период лактации отсутствуют.

Анастрозол САНДОЗ® противопоказанный во время беременности или в период кормления груддю. Влияние на фертильность человека не изучено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Анастрозол САНДОЗ® не влияет или имеет незначительное влияние на способность руководить транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако через сообщение об астении и сонливости, связанными с приемом препарата, рекомендуется взвешенно подходить к вопросу управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Анастрозол САНДОЗ® принимают перорально.

Взрослые женщины, включая женщин пожилого возраста, - по 1 таблетке(1 мг) внутренне 1 раз в сутки.

При инвазивном раку молочной железы с позитивными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузальному периоде рекомендованная длительность адъювантного эндокринного лечения представляет 5 годы.

Нарушение функции почек : пациенткам с легкими или умеренными нарушениями функции почек корректировать дозу не нужно. Применение препарата Анастрозол САНДОЗ® пациенткам с тяжелыми нарушениями функции почек нуждается осторожности.

Нарушение функции печенки : пациенткам с заболеваниями печенки легкой степени тяжести корректировать дозу не нужно. Пациенткам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печенки препарат следует применять с осторожностью.

Деть. Анастрозол САНДОЗ® не рекомендуется назначать детям.

Передозировка

Клинический опыт случайной передозировки ограничен. В процессе исследований на животных анастрозол продемонстрировал низкую острую токсичность. Во время клинических исследований применяли разные дозирования анастрозолу : до 60 мг одноразово - здоровым мужчинам-добровольцам и до 10 мг на сутки - женщинам в постменопаузальному периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Одноразовую дозу анастрозолу, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, установлено не было. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое.

При лечении передозировки следует учитывать возможность приема нескольких веществ. Если пациентка не потеряла сознание, можно вызывать блюет. Может быть полезным диализ, поскольку анастрозол не связывается сильно с протеинами. Рекомендуется общая пидтримуюча терапия, включая частый мониторинг жизненных функций и тщательный надзор за пациенткой.

Побочные реакции

Во время приема препарата Анастрозол САНДОЗ®, как и во время приема любых лекарственных средств, могут возникнуть нежелательные явления.

В таблице представлены нежелательные реакции, которые наблюдались в процессе клинических и писляреестрацийних исследований или были получены в виде спонтанных сообщений.

Нижеприведены нежелательные реакции распределены за частотой и системно-органными классами. Распределение за частотой проводилось по таким критериям: очень частые(≥1/10), частые(≥1/100, <1/10), нечастые(≥1/1000, <1/100), одиночные(≥1/10000, <1/1000) и редкие(<1/10000). Чаще всего сообщалось о таких нежелательных реакциях: головная боль, приливы, тошнота, высыпание, артралгия, нарушение подвижности в суставах, артрит и астения.

Частота

Системы органов

Побочные реакции

очень частые

Со стороны сосудов

приливы

Общие

астения

Со стороны скелетно-мышечной, костной систем и соединительной ткани

артралгия/нарушения подвижности в суставах, артрит, остеопороз

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

высыпание

Со стороны пищеварительной системы

тошнота

Со стороны нервной системы

головная боль

частые

Со стороны скелетно-мышечной, костной систем и соединительной ткани

боль в костях, миалгия

Со стороны половой системы

и молочных желез

сухость влагалища

влагалищное кровотечение *

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

утончение волос(аллопеция), аллергические реакции

Со стороны пищеварительной системы

диарея, блюет

Со стороны нервной системы

сонливость, запястный тоннельный синдром**;

расстройства чувствительности(включая парестезию, потерю вкуса и изменения вкусовых ощущений)

Со стороны гепатобилиарной системы

повышение уровней щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ

Со стороны обмена веществ

анорексия, гиперхолестеринемия

Нечастые

Со стороны скелетно-мышечной, костной систем и соединительной ткани

синдром щелкающего пальца

Со стороны обмена веществ

гиперкальциемия с повышением или без повышения уровня паратиреоидного гормона

Со стороны гепатобилиарной системы

повышение уровней гамма-глютамилтрансферази и билирубина, гепатит

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

крапивница

Одиночные

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

полиморфная эритема, анафилактоидни реакции, кожный васкулит(в частности болезнь Шенлейна-Геноха)

Редкие

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

синдром Стівенса-Джонсона

ангионевротический отек

* Часто сообщалось о влагалищных кровотечениях, которые возникали преимущественно у больных прогрессирующим раком молочной железы во время первых нескольких недель потом замены гормональной терапии на лечение анастрозолом. Если кровотечения продолжаются, пациентку следует обследовать дополнительно.

** Случаи запястного тоннельного синдрома наблюдались значительно чаще у пациенток, которые в процессе клинических исследований получали лечение анастрозолом, чем в тех, которые получали лечение тамоксифеном.

Во время исследования, проведенного при участии женщин в постменопаузальному периоде с операбельным раком молочной железы, которые получали лечение в течение 5 лет, ишемические явления со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались чаще у пациенток, которые принимали анастрозол, сравнительно с теми, кто получал лечение тамоксифеном, хотя отличие не было статистически значимым. Наблюдаемая разница была предопределена преимущественно сообщениями о стенокардии и ассоциировалась с подгруппой пациенток, которые и раньше страдали на ишемическую болезнь сердца.

Анастрозол САНДОЗ® уменьшает уровень циркулирующих естрогенив, что может повлечь уменьшение минеральной плотности костей, в связи с чем у некоторых больных растет риск переломов.


Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 14 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Салютас Фарма ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Германия.

Другие медикаменты этого же производителя

ОСПЕКСИН® — UA/6930/01/01

Форма: гранулы по 33 г для 60 мл оральной суспензии(125 мг/5 мл) в флаконе; по 1 флакону в комплекте с мерной ложкой

ТОРАСЕМИД САНДОЗ® — UA/9619/01/05

Форма: таблетки по 50 мг по 10 таблетки в блистере; по 2 или 10 блистеры в картонной коробке

ЕКЗОДЕРИЛ® — UA/3960/02/01

Форма: раствор накожный 1 % по 10 мл, 20 мл или 30 мл в флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

ТОРАСЕМИД САНДОЗ® — UA/9619/01/04

Форма: таблетки по 20 мг по 10 таблетки в блистере; по 2 или 10 блистеры в картонной коробке

ОСПАМОКС ДТ — UA/3975/04/01

Форма: таблетки, что диспергуються, по 500 мг по 12 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке; по 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке