Нимесулид-Фитофарм

Инструкция по применению

НІМЕСУЛІД-ФІТОФАРМ

Состав

действующее вещество: nimesulide;

1 таблетка содержит: нимесулиду 100 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, повидон(поливинилпирролидон), натрию кроскармелоза, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Код АТX М01А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Німесулід - нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидив, который проявляет противовоспалительную, знеболювальну и жаропонижающее действие. Лечебное действие нимесулиду предопределено тем, что он взаимодействует iз каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибування циклооксигеназы.

Фармакокинетика.

В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часы. До 97,5 % нимесулиду связывается с белками плазмы крови. Німесулід активно метаболизуеться в печенке с участием CYP2C9, изоферменту цитохрома Р450. Основным метаболитом есть парагидроксипохидне, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения - от 3,2 до 6 часов. Німесулід выводится из организма с мочой - около 50 % от принятой дозы. Около 29 % от принятой дозы выводится с калом в метаболизованому виде. Лишь 1-3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокінетичний профиль у лиц пожилого возраста не изменяется.

Клинические характеристики

Показание

Лечение острой боли, первичной дисменореи.

Німесулід следует применять только в качестве препарата второй линии.

Решение о назначении препарата следует принимать на основе оценки всех рисков для

конкретного пациента.

Противопоказание

Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гіперергічні реакции, в анамнезе(бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ). Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.

Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, которые сопровождаются кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелое нарушение функции почек.

Нарушение функции печенки.

Больные с повышенной температурой тела та/або гриппоподобными симптомами.

Подозрение на острую хирургическую патологию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамічні взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(SSSRIs) : увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПЗЗ могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ) и антагонисты ангиотензина ІІ : НПЗЗ могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек(например, у больных с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, которые подавляют систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает оборотной. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместимо с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больным следует получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательным образом контролировать после начала применения такой комбинации. Німесулід временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и меньшей мерой - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Общее применение фуросемида и нимесулиду больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожность.

Фармакокінетичні взаимодействия.

Были сообщения о том, что НПЗЗ уменьшают клиренс литию, который приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении нимесулиду больным, которые получают терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия из глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами(комбинация алюминия и магния гидроксида).

Німесулід подавляет активность фермента CYP2С9. При одновременном приложении из нимесулидом лекарств, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужная осторожность в случае, когда нимесулид назначается меньше чем за 24 часы до или меньше чем за 24 часы после приема метотрексату, поскольку возможное повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличения его токсичности.

Через влияние на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым принадлежит нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринив.

Толбутамид, салициловая кислота, вальпроева кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, невзирая на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

Особенности применения

Німесулід следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулиду необходимо принимать на основе оценки всех рисков для отдельного пациента.

Нежелательные побочные эффекты можно возвести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии эффективности лечения(уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печенки, в том числе с летальным следствием при применении нимесулиду. Больным, в которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печенки, такие как анорексия, тошнота, блюет, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, в которых данные лабораторных анализов функции печенки отклоняются от нормальных значений, следует прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулиду таким больным противопоказанное. Во время лечения нимесулидом больному следует воздерживаться от применения других аналгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПЗЗ, в том числе селективных ингибиторов циклооксигенази- 2.

У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПЗЗ, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе даны о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПЗЗ(без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПЗЗ у больных, которые имеют в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно усложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечения следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые увеличивают риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ, например, мисопростолу или ингибиторов протонного насоса.

Больным с токсичным поражением пищеварительного тракта, особенно лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах, которые возникают в участке пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, которые принимают сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину, антитромбоцитарные средства(ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулиду.

В случае возникновения у больного, который получает нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения препаратом надо прекратить.

НПЗЗ с осторожностью надо назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулиду с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут повлечь обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Больные с артериальной гипертензией та/або с сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками в результате применения НПЗЗ, нуждаются соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность сделать вывод о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и при длительном приложении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботичних эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулиду данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями, нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Также следует тщательным образом оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата.

Больным с нарушением функции почек или с сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния больного лечения нужно прекратить.

За пациентами пожилого возраста необходимо проводить тщательные наблюдения через возможность развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печенки или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его след с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПЗЗ, некоторые из них могут быть летально опасные, например, ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз. У больных возникает очень высокий риск таких реакций, если при раньше назначенном курсе лечении появление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Німесулід необходимо отменить в случае появления первых признаков кожного высыпания, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулиду может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодности, не рекомендуется назначать нимесулид.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность та/або развитие плода. Даны, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применения препаратов, которые подавляют синтез простагландина, может увеличить риск непроизвольного аборта, возникновения у плода изъянов сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился из менее чем 1% приблизительно к 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид под время И и ІІ триместру беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинами, которые пытаются забеременеть, или в И и ІІ триместр беременности, следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения. Применение препарата противопоказано в ІІІ триместре беременности.

В ІІІ триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию в плода:

- пневмокардиального токсичного поражения(с преждевременным закрытием артериальных проливов и гипертензией в системе легочной артерии);

- дисфункции почек, которая может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодья.

У матери и плода в конце беременности возможно:

- увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

- подавление сократительной деятельности матки, которая может привести к задержке или удлинению периода родов.

Как и другие НПЗЗ, что подавляют синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталловой пролива, легочную гипертензию, олигурию, маловодье. Растет риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у младенцев, матери которых применяли нимесулид в конце беременности.

Кормление груддю. Поскольку неизвестно, или проникает нимесулид в грудное молоко, его приложение противопоказано в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние нимесулиду на способность руководить автомобилем и выполнять работы, которые нуждаются повышенного внимания, не изучалось. Однако пациентам, которые после применения нимесулиду чувствуют головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

С целью предотвращения возникновения и для послабления проявлений побочных реакций препарат следует принимать в течение кратчайшего времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Максимальная длительность курса лечения нимесулидом - 15 сутки.

Препарат следует принимать внутренне после еды и запивать достаточным количеством жидкости. Взрослые. Рекомендованная доза представляет 100 мг 2 разы на сутки после еды. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы ненужна. Деть в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы ненужна.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-80 мл/хв) коррекция дозы не нужна, в то время как тяжелое нарушение функции почек(клиренс креатинина <30 мл/год) является противопоказанием к применению препарата.

Деть

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ) обычно ограничиваются такими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, блюет, боль в эпигастральном участке. Эти симптомы, как правило, оборотные при пидтримуючий терапии. Возможное возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, притеснения дыхания, запятой, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидни реакциях при применении терапевтических доз НПЗЗ и при их передозировке.

Лечение: передозировка симптоматическая и пидтримуюче. Данных о выведении нимесулиду с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулиду с белками плазмы крови(до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. В случае наличия симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после его приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание блюющего, та/або прием активированного угля(60-100 г для взрослых) та/або прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными в результате высокой степени связывания нимесулиду с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печенки.

Специфического антидота нет.

Побочные реакции

При применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, преимущественно в течение 1-й недели от начала лечения:

со стороны кожи: чаще всего возникают высыпание, зуд, усиленное потовыделение, эритема, дерматит; в одиночных случаях - ангионевротический отек, отек лица, мультиформна эритема, крапивница, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз;

со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, блюет, кровавое блюет, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, язвенный стоматит, опорожнение черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка, обострения колитив и болезнь Крона;

гепатобилиарни нарушение: желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз, иногда возможные случаи острого гепатита, даже с летальным следствием; со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, энцефалопатия(синдром Рея);

психические нарушения: ощущение тревожности, нервозность, кошмарные сновидения;

со стороны почек и сечевидильной системы : отеки, дизурия, гематурия, задержка выделения моче, одиночные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности; со стороны системы крови : анемия, эозинофилия, одиночные случаи панцитопении, пурпури и тромбоцитопении;

со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия;

со стороны органов дыхания : одышка, в одиночных случаях - астма, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, редко - геморагия, приливы, лабильность артериального давления, сердечная недостаточность;

со стороны органов зрения : расстройства зрения, нарушения четкости зрения.

Также во время приема препарата возможны астения, гипотермия, гиперкалиемия, общее недомогание.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и при длительном приложении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботичних осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 12 таблетки в блистере, в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ПРАТ "ФІТОФАРМ".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 84500, Донецкая обл., г. Бахмут, ул. Сибірцева, 2.

Заявитель

ПРАТ "ФІТОФАРМ".

Местонахождение заявителя

Украина, 02152, г. Киев, проспект Павла Тичини, дом 1В, офис А 504.