Инструкция по применению

НІМЕСУЛІД-АСТРАФАРМ

(NIMESULIDE-ASTRAPHARM)

Состав

действующее вещество: nimesulide;

1 таблетка содержит нимесулиду(в перечислении на 100 % вещество) 100 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза; натрию докузат; целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; натрию крохмальгликолят(тип А); магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с черточкой с одной стороны, бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Код АТХ М01А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Німесулід - активное вещество, которое имеет противовоспалительные, аналгезуючи и жаропонижающие свойства. Німесулід селективно ингибуе ЦОГ II(циклооксигеназу II) и подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления.

Німесулід ингибуе освобождения фермента миелопероксидазы, а также подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, подавляет образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика.

При применении внутренне нимесулид быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часы. Связывание нимесулиду с белками плазмы крови достигает 97,5 %.

Препарат метаболизуеться в печенке, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид - фармакологически активное вещество.

Около 65 % принятой дозы нимесулиду выделяется с мочой, остальные 35 % - с калом.

Клинические характеристики

Показание

Лечение острой боли. Первичная дисменорея.

Німесулід-Астрафарм следует применять только как препарат второй линии.

Решение о назначении препарата следует принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказание

Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гипераллергические реакции, которые наблюдались в прошлом(бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ); гепатотоксические реакции на нимесулид, которые наблюдались в прошлом; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в пищеварительном тракте, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, цереброваскулярные кровотечения или кровотечение, которое сопровождает другие заболевания; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/хв); печеночная недостаточность; повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию.

Не применять одновременно с другими препаратами, которые потенциально могут быть причиной гепатотоксических реакций.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамічні взаимодействия.

Кортикостероиды. Повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину. Увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты. НПЗЗ могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, потому такая комбинация не рекомендуется или противопоказанная больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, нужно проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина ІІ. НПЗЗ могут уменьшать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушенной функцией почек(например у больных с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, которые подавляют систему циклооксигеназы, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает оборотная. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больным необходимо получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию нужно тщательным образом контролировать после начала применения такой комбинации. Німесулід временно снижает действие фуросемида на выведение натрия, меньшей мерой - на выведение калия и снижает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулиду требует осторожность относительно больных с нарушением почечной или сердечной функции.

Фармакокінетичні взаимодействия с другими лекарственными средствами.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и меньшей мерой на выведение калия, а также снижает мочегонное действие.

Одновременное применение нимесулиду и фуросемиду приводит к уменьшению(приблизительно на 20 %) площади под кривой "концентрация-время" и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Через влияние на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, возможное повышение нефротоксичности цефалоспоринив.

Были сообщения о том, что НПЗЗ уменьшают клиренс литию, который приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении нимесулиду больным, которые получают терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия из глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами(комбинация алюминия и магния гидроксида). Німесулід подавляет активность фермента CYP2С9. При одновременном приложении из нимесулидом лекарственных средств, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужная осторожность в случае, когда нимесулид назначают менее чем за 24 часы до или менее чем через 24 часы после приема метотрексату, поскольку возможное повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличения его токсичности.

Толбутамид, салициловая кислота и вальпроева кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, невзирая на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

Влияние других препаратов на нимесулид

Через влияние на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым принадлежит нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринив.

Исследование in vitro засвидетельствовали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, отмеченные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особенности применения

Нежелательные побочные эффекты можно возвести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения(уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить. Німесулід следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулиду необходимо принимать на основе оценки всех рисков для отдельного пациента.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печенки во время лечения нимесулидом, в том числе с летальным следствием. Больные, в которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печенки, такие как анорексия, тошнота, блюет, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, в которых данные лабораторных анализов функции печенки отклоняются от нормы, должны прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулиду таким больным противопоказанное. Во время лечения нимесулидом больной должен воздерживаться от применения других аналгетиков. Следует избегать сопутствующего приложения и других НПЗЗ, в том числе селективных ингибиторов циклооксигенази- 2.

У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПЗЗ, особенно это касается возможных кровотечений и перфорации в пищеварительном тракте, которые могут привести к летальному концу.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе даны о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПЗЗ(без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПЗЗ у больных, которые имеют в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно усложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечения следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, которые принимают параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые увеличивают риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например, мисопростолу или ингибиторов протонного насосу. Больные с токсичным поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, которые возникают в участке пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, которые принимают сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину, антитромбоцитарные средства(ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулиду. В случае возникновения у больных, которые получают нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта, лечения препаратом следует прекратить.

НПЗЗ с осторожностью нужно назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулиду с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут повлечь обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Больные с артериальной гипертензией та/або сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками в результате применения НПЗЗ нуждаются соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Даны, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и при длительном приложении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботичних эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулиду данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом следует действовать перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния лечения нужно прекратить.

Пациентам пожилого возраста необходимо проводить тщательный клинический контроль через возможность развития кровотечений и перфорации пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печенки или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его след с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПЗЗ, некоторые из них могут быть летально опасные, например, ексфолиативний дематит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при раньше назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Препарат необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Препарат содержит лактозу, потому пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Применение препарата противопоказано в ІІІ триместре беременности.

Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у младенцев, которые родились у женщин, которые применяли нимесулид в конце беременности. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о возможности прекращения применения нимесулиду. Если беременность установлена во время применения нимесулиду, то врач должен быть об этом проинформирован.

Применение нимесулиду может нарушать женскую фертильность, потому его не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, которые подавляют синтез простагландинов, нимесулид может повлечь преждевременное закрытие боталовой пролива, легочную гипертензию, олигурию, маловодье. Растет риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных относительно применения препарата беременным, не рекомендуется назначать нимесулид в I и II триместрах беременности.

Кормление груддю.

Поскольку неизвестно, или проникает нимесулид в грудное молоко, применение его противопоказано в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние нимесулиду на способность руководить автомобилем и выполнять работы, которые нуждаются повышенного внимания, не изучалось. Однако пациентам, которые после применения нимесулиду чувствуют головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, которая нуждается повышенного внимания.

Способ применения и дозы

С целью предотвращения возникновения и для послабления проявления побочных реакций препарат следует принимать в течение кратчайшего времени и в минимальной эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Препарат принимать внутренне после еды и запивать достаточным количеством жидкости.

Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет - по 1 таблетке(100 мг) 2 разы на сутки, утром и вечером. Максимальная длительность лечения - 15 дни.

Для больных пожилого возраста отмеченная схема дозирования не нуждается коррекции дозы.

Для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности(клиренс креатинина 30-80 мл/хв) корректировать дозу не нужно.

Деть.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Симптомы. При передозировке наблюдаются апатия, сонливость, летаргия, тошнота, блюет, боль в надбрюшном участке, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, притеснение дыхания, анафилактоидни реакции и запятая.

Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки следует проводить симптоматическую и пидтримуючу терапию. Больным в течение первых 4 часов необходимо промыть желудок, принять активированный уголь(60-100 г для взрослых) и осмотическое слабительное средство. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными через высокую степень связывания нимесулиду с белками плазмы крови. Необходимый тщательный контроль функции почек и печенки.

Побочные реакции

Со стороны системы крови : анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.

Метаболические нарушения: гиперкалиемия.

Со стороны психики: ощущение страха, нервозность, ночные ужасы.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия(синдром Рейє).

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха : вертиго(головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморагия, лабильность артериального давления, приливы, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея; тошнота; блюет; запор; метеоризм; гастрит; боль в животе; диспепсия; язвенный стоматит; вздутие живота; кровавое блюет(рвота кровью); опорожнение черного цвета; пептические язвы; перфорация или кровотечение в пищеварительном тракте, которые иногда угрожают жизни, особенно у больных пожилого возраста; обострение колитив и болезнь Крона.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, молниеносный(фульминантний) гепатит с летальным следствием, желтуха, холестаз.

Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, образование пузырей.

Со стороны сечевидильной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: отеки, недомогания, астения, гипотермия.

Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных ферментов.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 или 3 блистеры в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ООО "АСТРАФАРМ".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

08132, Украина, Киевская обл., Киево-святошинский р-н, г. Вишневый, ул. Киевская, 6.