Триметазидин-Астрафарм

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Триметазидин-аСтРАфарм

(Trimetazidin-aStRApharm)

Состав

действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка содержит триметазидину дигидрохлориду 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннит Е 421, повидон, тальк, магнию стеарат, покрытие "СелеКоат™" (гипромелоза, полиетиленгликоль(макрогол) 6000, титану диоксид Е 171), краситель "Азорубин"(кармоизин) Е 122, краситель "Желтое мероприятие FCF" Е 110.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой красного цвета. На разломе видно два слоя.

Фармакотерапевтична группа.

Кардиологические препараты. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем же надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натрiєво - калiєвого потоку при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окиснення жирных кислот, блокируя довголанцюгову 3-кетоацил-КоА тiолазу(3-КАТ), что повышает окисает глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисает глюкозы нуждается меньше кислород сравнительно с процессом получения энергии путем β-окиснення жирных кислот. Усиление процесса окисающего глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамічні эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, храня внутриклеточные уровни высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидину в крови наблюдается в среднем через 5 часы после приема препарата. На протяжении суток концентрация триметазидину в плазме крови стабильна: в течение 11 часов после приема препарата - не менее 75 % максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже всего через 60 часы. Употребление еды не влияет на фармакокiнетичнi характеристики триметазидину. Объем распределения представляет 4,8 л/кг. Связывания с белками низкое: по данным измерений in vitro - 16 %.

Триметазидин выводится в основном iз мочой, преимущественно в неизмененной форме. Период напiввиведення представляет в среднем 7 часы для здоровых молодых добровольцев и 12 часы - для лиц в возрасте от 65 лет. Полное выведение триметазидину является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и меньшей мерой, является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особенные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможное повышение концентрации триметазидину через вековое снижение функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидину в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - 30‑60 мл/хв) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Клинические характеристики

Показание

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальних препаратов первой линии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата, болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие двигательные расстройства, которые имеют отношение к вышеупомянутому; тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не выявлены взаимодействия препарата Триметазидин-Астрафарм с другими лекарственными средствами, в частности: с блокаторами β-адренорецепторив, антагонистами кальция, нитратами, гепарином, гиполипидемичними средствами, препаратами наперстянки. Триметазидин можно применять в комбинации из кальципарином, антагонистами витамина К, ацетилсалициловой кислотой(аспирином).

Особенности применения

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

Препарат Триметазиди-Астрафарм не следует применять для купирования нападений стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальному этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение(медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость поступи, необходимо прекратить применение триметазидину.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают в большинстве пациентов в течение 4 месяцев после прекращения применения препарата. Если симптомы паркинсонизма хранятся свыше 4 месяцев потом отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Зафиксированные случаи падения, связанные с неустойчивостью поступи или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые получают антигипертензивные лекарственные средства(см. раздел "Побочные реакции").

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам из группы риска повышения его концентрации :

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью(см. раздел "Фармакокинетика" и "Способ применения и дозы");

- пациентам пожилого возраста(см. раздел "Способ применения и дозы").

Таким пациентам рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей и при необходимости снижать дозу.

Информация относительно применения препарата при печеночной недостаточности отсутствует.

Больным сахарным диабетом коррекция дозирования препарата не нужна.

Применение препарата не влияет на подготовку к анестезии.

Наличие в составе препарата красителя может повлечь возникновение реакций аллергического типа, включая бронхиальную астму, особенно у больных, которые имеют аллергию на ацетилсалициловую кислоту.

Наличие в составе препарата красителей ["Азорубин"(кармаизин) (Е 122), краситель "Желтое мероприятие FCF"(Е 110)] может повлечь возникновение реакций аллергического типа, включая бронхиальную астму, особенно у больных, которые имеют аллергию на ацетилсалициловую кислоту.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности или кормления груддю.

В случае необходимости его применения кормления груддю следует прекратить, поскольку неизвестно, или проникает препарат в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированные случаи головокружения и сонливости(см. раздел "Побочные реакции"), которые могут повлиять на способность руководить автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Триметазидин-Астрафарм применяют внутренне по 1 таблетке(20 мг) 3 разы на сутки во время еды, запивая 1 стаканом воды. Длительность лечения определяет врач в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек(клиренс креатинина 30-60 мл/хв) рекомендованная доза триметазидину представляет 1 таблетку(20 мг) 2 разы на сутки, утром и вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидину через вековое снижение функции почек. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек(клиренс креатинина 30-60 мл/хв) рекомендованная доза триметазидину представляет 1 таблетку(20 мг) 2 разы на сутки, утром и вечером во время еды.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.

Деть.

Безопасность и эффективность применения триметазидину детям(в возрасте до 18 лет) не изучали. Данные отсутствуют.

Передозировка

О случаях передозировка препарата не сообщалась.

В случае передозировки показана симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость поступи, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, которые имеют отношения к вышеупомянутому, которые обычно исчезают потом отмены лечения; нарушение сна (бессонницы, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может ассоциировать с недомоганием, головокружением или падением, в частности у больных, которые применяют антигипертензивные препараты; покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в эпигастральной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и блюет, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, зуд, крапивница, острые генерализованы экзантематозные пустулезные высыпания, ангионевротический отек.

Общие нарушения: астения.

Со стороны системы крови : агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 таблетки в блистере, по 1 или 2 блистеры в коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "АСТРАФАРМ".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 08132, Киево-святошинский р-н, г. Вишневый, ул. Киевская, 6.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Триметазидин-аСтРАфарм

(Trimetazidin-aStRApharm)

Состав

действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннит Е 421, повидон, тальк, магния стеарат, покрытие "СелеКоат™" (гипромеллоза, полиэтиленгликоль(макрогол) 6000, титана диоксид Е 171), краситель "Азорубин"(кармоизин) Е 122, краситель "Желтый закат FCF" Е 110.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой красного цвета. На разломе видно два слоя.

Фармакотерапевтическая группа.

Кардиологические препараты. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих гипоксией или ишемией, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных носителей и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу(3-КАТ), которая повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

В пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема препарата. На протяжении суток концентрация триметазидина в плазме крови стабильная: в течение 11 часов после приема препарата - не меньше 75 % максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается наиболее поздно через 60 часов. Прием еды не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связывание с белками низкое: по данным измерения in vitro - 16 %.

Триметазидин выводится в основном с мочей, преимущественно в неизмененной форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов - для лиц старше 65 течение. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелируется с клиренсом креатинина, и, в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. В пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается в пациентов с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - 30‑60 мл/мин) и в пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Клинические характеристики

Показания

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к дорогому компоненту препарата, болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром неспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеперечисленным; тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не выявлено взаимодействия препарата Триметазидин-Астрафарм со вторыми лекарственными средствами, в частности: с блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, нитратами, гепарином, гиполипидемическими средствами, препаратами наперстянки. Триметазидин можно применять в комбинации с кальципарином, антагонистами витамина К, ацетилсалициловой кислотой(аспирином).

Особенности применения

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно в пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направят к невропатологу для соответствующих обследований.

Препарат Триметазидин-Астрафарм не следует применять для купирования приступов стенокардии. Эго не следует назначат при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне поточной терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение(медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром неспокойных ног, тремор, неустойчивость походки, необходимо прекратить применение триметазидина.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают в большинства пациентов на протяжении 4 месяцев после прекращения применения препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Зафиксированы случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно в пациентов, принимающих антигипертензивные лекарственные средства(см. раздел "Побочные реакции").

Необходимо с осторожностью назначат триметазидин пациентам из группы черточка повышения эго концентрации :

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью(см. раздел "Фармакокинетика" и "Способ применения и дозы");

- пациентам пожилого возраста(см. раздел "Способ применения и дозы").

Таким пациентам рекомендуется проводит мониторинг функциональных показателей и при необходимости снижать дозу.

Информация относительно применения при печеночной недостаточности отсутствует.

Больным сахарным диабетом коррекция дозирования препарата не нужна.

Применение препарата не влияет на подготовку к анестезии.

Наличие в составе препарата красителя может вызвать возникновение реакций аллергического типа, включая бронхиальную астму, особенно в больных, имеющих аллергию на ацетилсалициловую кислоту.

Наличие в составе препарата красителя ["Азорубин"(кармаизин) (Е 122), краситель "Желтый заход FCF"(Е 110)] может вызвать возникновение реакций аллергического типа, включая бронхиальную астму, особенно в больных, имеющих аллергию на ацетилсалициловую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности или кормления грудью.

В случае необходимости эго применения кормление грудью следует прекратить, поскольку неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости(см. раздел "Побочные реакции"), которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом и работать со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Триметазидин-Астрафарм применяют внутрь по 1 таблетке(20 мг) 3 раза в сутки во время еды, запивая 1 стаканом воды. Длительность лечения определяет врач в зависимости вот тяжести и течения заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью

В пациентов с умеренными нарушениями функции почек(клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза триметазидина составляет 1 таблетка(20 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза триметазидина составляет 1 таблетка(20 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титрировать дозу.

Дети.

Безопасность и эффективность применения триметазидина детям(до 18 течение) не изучали. Данные отсутствуют.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

В случае передозировки показана симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивая походка, синдром неспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеперечисленным, которые обычно исчезают после отмены лечения; нарушение сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может ассоциироваться с недомоганием, головокружением или падением, в частности в больных, применяющих антигипертензивные препараты; покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в эпигастральной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, острая генерализированная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Общие нарушения : астения.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 таблетки в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "АСТРАФАРМ".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.