Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОРНІДАЗОЛ-АСТРАФАРМ

(ORNIDAZOLЕ-ASTRAPHARM)

Состав

действующее вещество: ornidazole;

1 капсула содержит орнидазолу в перечислении на 100 % вещество 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магнию стеарат;

состав оболочки капсулы : желатин, титану диоксид(Е 171), индиго кармин-блакитний 2(Е 132), азорубин(Е 122).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус - белого цвета, крышечка - синего цвета. Содержимое капсул - кристаллический порошок бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются в разе амебиазу и других протозойных инфекций. Производные нитроимидазолу. Орнідазол. Код АТХ Р01А В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Орнідазол - противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазолу. Активный относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardiasis lamliasis(Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. но анаэробных кокков.

За механизмом действия орнидазол - ДНК-тропний препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные возобновлять нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинив с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия предопределен возобновлением нитрогруппы под воздействием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже возобновленного нитроимидазолу. Продукты возобновления образуют комплексы из ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Всасывание: после перорального применения орнидазол быстро всасывается в пищеварительный тракт. В среднем всасывание представляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов.

Распределение: связывание орнидазолу с белками плазмы крови представляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазолу в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для разных показаний относительно применения препарата. После многократного приложения в дозах 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часы коэффициент кумуляции представляет 1,5-2,5.

Метаболизм: орнидазол метаболизуеться в печенке с образованием в основном 2-гидроксиметил и α-гидроксиметилметаболитив. Оба метаболити менее активные относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменен орнидазол.

Выведение: период полувыведения представляет приблизительно 13 часы. После одноразового применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дни, главным образом в виде метаболитив. Около 4 % принятых дозы выводится почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем.

Печенка: период полувыведения действующего вещества при циррозе печенки увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается(с 35 до 51 мл/хв) сравнительно с таким у здоровых добровольцев.

Почки: фармакокинетика орнидазолу не изменяется при нарушениях функции почек, потому дозу приема изменять не нужно.

Орнідазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазолу, если суточная доза представляет 2 г на сутки, или дополнительно 250 мг орнидазолу, если суточная доза представляет 1 г на сутки.

Деть(в том числе новорожденные) : фармакокинетика орнидазолу у детей(в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показание

Трихомоніаз(мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз(все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиазу, особенно амебный абсцесс печенки).

Лямблиоз.

Противопоказание

Гиперчувствительность к орнидазолу или других компонентов препарата или к другим производным нитромидазолу. Поражение центральной нервной системы(эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз); патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует употреблять алкоголь в течение курса лечения в течение не меньше чем 3 дни после прекращения приема препарата.

Орнідазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, который требует соответствующей коррекции их дозирования.

Совместимое применение фенобарбитала и других индукторов ферментов уменьшает период циркуляции орнидазолу в сыворотке крови, тогда как ингибиторы ферментов(например циметидин) повышают его.

Орнідазол пролонгирует миорелаксуючу действие векуронию бромида.

Особенности применения

При применении высоких доз препарата и в случае продолжения лечения в течение больше 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной систем могут наблюдаться в период проведения лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений(атаксии), головокружения или затмения сознания следует прекратить прием препарата.

Возможное обострение кандидомикозу, которое будет нуждаться соответствующего лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учесть уменьшение периоду полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата к или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития и электролитов, а также уровня креатинина необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть усилен или ослаблен во время лечения препаратом.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печенки.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В эксперименте орнидазол не проявляет тератогенного или токсичного влияния на плод. Поскольку контролируемых исследований на беременных не проводили, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления груддю можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества при применении препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении орнидазолу возможны такие проявления как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, послабления координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые руководят автотранспортом или работают с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Орнідазол всегда следует принимать внутренне после приема еды.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не нужна пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть вдвое больше для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста : клинические данные отсутствуют относительно применения пациентам пожилого возраста.

Трихомоніаз: капсулы 500 мг применяют в схемах одноразовой или 5-дневной терапии.

Прием орнидазолу может привести к таким реакциям как покраснение, онемение, жар, тошнота и блюет, а также возможная артериальная гипотензия и шум в ушах. По меньшей мере в течение 3 дней после приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Таблица 1

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Одноразовая суточная доза для детей представляет 25 мг/кг.

Амебиаз

Возможные схемы лечения :

- 3-дневной курс лечения больных с амебной дизентерией;

- 5-10-дневной курс лечения при всех формах амебиазу.

Таблица 2

Рекомендованная схема дозирования препарата

Лямблиоз

Таблица 3

Рекомендованная схема дозирования препарата

Деть.

Препарат применяют детям в соответствии с рекомендациями относительно дозирования, указанными в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

В случае передозировки возможные симптомы, которые вспоминались в разделе "Побочные реакции", но в более выраженной форме.

Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. В случае судорог рекомендовано внутривенное введение диазепаму.

Побочные реакции

Инфекции и инвазия : обострение кандидомикозу.

Со стороны системы крови : проявления влияния на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, повышенная утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, спутывание сознания, возбуждения и периферическая нейропатия.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус в рту, обложенный язык, тошнота, блюет, диарея, боль в эпигастральном участке, сухость в рту, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестны - желтуха, нарушение биохимического показателя функции печенки, повышения уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Общие расстройства: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка; потемнение цвета мочи; сердечно-сосудистые расстройства, в т.о. снижение артериального давления.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ООО "АСТРАФАРМ".

Местонахождение производителя и адрес осуществления его деятельности

Украина, 08132, Киево-святошинский р-н, г. Вишневый, ул. Киевская, 6.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ОРНИДАЗОЛ-АСТРАФАРМ

(ORNIDAZOLЕ-ASTRAPHARM)

Состав

действующее вещество: ornidazole;

1 капсула содержит орнидазола в перерасчете на 100 % вещество 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат;

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид(Е 171), индигокармин-голубой 2(Е 132), азорубин(Е 122).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус - белого цвета, крышечка - синего цвета. Содержимое капсул - кристаллический порошок бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в случае амебиаза и вторых протозойных инфекций. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код АТХ Р01А В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Орнидазол - противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активный в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardiasis lamliasis(Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол - ДНК- тропный препарат с избирательной активностью относительно микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способных восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм эго действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы из ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Всасывание: после перорального применения орнидазол быстро всасывается пищеварительный тракт. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов.

Распределение: связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие вещества организма и в ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для разных показан относительно применения препарата. После многократного применения в дозах 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равен 1,5-2,5.

Метаболизм: орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активные относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение: период полувыведения составляет приблизительно 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем.

Пекут: период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается(с 35 до 51 мл/мин) по сравнению с таковым в здоровых добровольцев.

Почки: фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приема изменять не нужно.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети(в том числе новорожденные) : фармакокинетика орнидазола в детей(в том числе новорожденных) подобная к фармакокинетике во взрослых.

Клинические характеристики.

Показания

Трихомониаз(мочеполовые инфекции в женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз(все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

Лямблиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к орнидазолу или вторым компонентам препарата или к вторым производным нитромидазола. Поражения центральной нервной системы(эпилепсия, поражение главного мозга, рассеянный склероз); патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует употреблять алкоголь на протяжении курса лечения в течение не меньше чем 3 дня после прекращения приема препарата.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозирования.

Совместное применение фенобарбитала и вторых индукторов ферментов уменьшает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, тогда как ингибиторы ферментов(например циметидин) повышают эго.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

Особенности применения

При применении высоких доз препарата и в случае продолжения лечения в течение больше 10 дней рекомендуется проводит клинический и лабораторный мониторинг.

В пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной систем может наблюдаться в период проведения лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движения(атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить прием препарата.

Возможно обострение кандидомикоза, что может потребовать соответственного лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначат дополнительные дозы препарата к или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития и электролитов, а также уровня креатинина необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект вторых лекарственных средств может быть усиленный или ослабленный во время лечения препаратом.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В эксперименте орнидазол не проявил тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролированных исследований на беременных не проводили, назначат препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показан, когда возможные преимущества при применении препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

При применении орнидазола возможны такие проявления как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлен необходимо учитывать для пациентов, управляющих автотранспортом или работающих со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Орнидазол всегда следует принимать внутрь после приема пищи.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не нужна пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть вдвое больше для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста: клинические данные отсутствуют относительно применения пациентам пожилого возраста.

Трихомониаз: капсулы 500 мг применяют в схемах однократной или 5-дневной терапии.

Прием орнидазола может привести к таким реакциям как покраснение, онемение, жар, тошнота и рвота, а также возможная артериальная гипотензия и шум в ушах. Минимум в течение 3 дней после приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Таблица 1

Чтобы избежать возможности повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Однократная суточная доза для детей составляет 25 мг/кг.

Амебиаз

Возможные схемы лечения:

- 3 - дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;

- 5-10 - дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Таблица 2

Рекомендованная схема дозирования препарата

Лямблиоз

Таблица 3

Рекомендованная схема дозирования препарата

Дети.

Препарат применяют детям в соответствии с рекомендациями относительно доз, указанных в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

В случае передозировки возможны симптомы, упомянутые в разделе "Побочные реакции", но в более выраженной форме.

Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. У случае судорог рекомендуется внутривенное введение диазепама.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Со стороны системы крови: проявления влияния на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, повышенная утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестные - желтуха, нарушение биохимического показателя функции печени, повышение уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Общие расстройства : повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка; потемнение цвета мочи; сердечно- сосудистые расстройства, в т. ч. снижение артериального давления.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном вот света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО "АСТРАФАРМ".

Местонахождение производителя и адресов проведения эго деятельности

Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.