Никотиновая Кислота-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА

(NICOTINIC ACID-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: nicotinic acid;

1 мл раствора содержит: никотиновой кислоты - 10 мг;

вспомогательные вещества: натрию гидрокарбонат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Периферические вазодилататори. Никотиновая кислота и ее производные. Код АТХ C04A C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Никотиновая кислота(витамин РР) самостоятельно или в виде амиду является простетичной группой ферментов - кодегидразы I(дифосфопиридиннуклеотиду - НАД) и кодегидразы II(трифосфопиридиннуклеотиду - НАДФ), которые осуществляют перенесение водорода в окислительно-восстановительных реакциях, а также перенесения фосфата.

Участвуя в обмене веществ, тканевом дыхании, процессах синтеза, никотиновая кислота нормализует содержимое липопротеидов и триглицеридов в крови.

Имеет вазодилатирующее влияние на уровне преартериол и артериол(в т. ч. головного мозга), чем улучшает микроциркуляцию.

Делает слабое антикоагулянтное действие(повышает фибринолитическую активность крови), имеет дезинтоксикацийни свойства благодаря усилению дезинтоксикацийной функции печенки и почек.

Ликвидирует дефицит витамина РР, является специфическим противопеллагрическим средством.

Фармакокинетика.

Никотиновая кислота быстро всасывается с места введения при парентеральном приложении. Равномерно распределяется по всем органам и тканям. Инактивируется главным образом путем метилирования и меньшей мерой - путем конъюгации. Продукты биотрансформации екскретуються с мочой. Никотиновая кислота может оказываться в моче в активной форме, если в организм приходит повышенное ее количество.

Клинические характеристики

Показание

Лечение пеллагры(авитаминоз витамина PP).

Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Спазм сосудов конечностей(облитерирующий ендартериит, болезнь Рейно). Спазм сосудов почек.

Раны, язвы, которые длительное время не заживляются. Осложнение сахарного диабета(диабетическая полинейропатия, микроангиопатия).

Гипоацидный гастрит, энтероколит, колит. Заболевание печенки(острые и хронические гепатиты).

Неврит лицевого нерва.

Интоксикации разного генеза : профессиональные, алкогольные, медикаментозные(производными анилина, барбитуратами, противотуберкулезными средствами, сульфаниламидами).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки(в стадии обострения), подагра, гиперурикемия, тяжелая печеночная недостаточность(в т. ч. цирроз), тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза(внутривенное введение), декомпенсирован сахарный диабет, недавний инфаркт миокарда, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенециду, неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, которая возникает под действием никотиновой кислоты.

Ципрофібрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Ловастатин, правастатин через повышение риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Есть сообщение о случаях рабдомиолизу при применении никотиновой кислоты из ловастатином.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами(возможное усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой(через риск развития геморагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсичное действие алкоголя на печенку.

Особенности применения.

Поскольку длительное приложение может привести к жировой дистрофии печенки, для профилактики последней в диету больных следует включать богатые метионином продукты или назначать метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печенки. При появлении повышенной чувствительности к препарату(за исключением случаев применения как сосудорасширяющего средства) его можно заменить на никотинамид.

С осторожностью препарат применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки(вне стадии обострения), геморагиях, глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, злоупотреблении алкоголем, нестабильной стенокардии(пациентам, которые принимают нитраты, антагонисты кальциевых каналов, β-блокатори).

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии больным сахарным диабетом.

Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровню мочевой кислоты в сыворотке крови через возможное повышение в результате длительной терапии.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования относительно влияния препарата на скорость реакции не проводились, однако, если во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и сонливость, следует воздерживаться от работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым и детям в возрасте от 15 лет внутривенно(медленно), внутримышечно и подкожно(внутримышечные и подкожные инъекции болезненны).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата развести в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводить не менее чем за 5 минуты(не больше 2 мг никотиновой кислоты за 1 минуту).

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата развести в

100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость введения - 30-40 капли за минуту.

Пеллагра. Назначать внутривенно или внутримышечно по 10 мг(1 мл) 1-2 разы на сутки. Курс лечения - 10-15 дни.

Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Внутривенно(медленно) вводить 10 мг(1 мл).

Другие показания. Назначать подкожно или внутримышечно по 10 мг(1 мл) 1 раз в день в течение 10-15 дней. Возможное добавление в инфузионный раствор: 10 мг(1 мл) никотиновой кислоты на 100-200 мл инфузионного раствора.

Высшие дозы при внутривенном введении: разовая - 100 мг(10 мл), суточная - 300 мг(30 мл).

Деть

Препарат назначать детям в возрасте от 15 лет.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы - артериальная гипотензия, головная боль, возможная потеря сознания, головокружения, ощущения прилива.

Лечение: отмена препарата, дезинтоксикацийна терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение прилива, который может сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, повышенным потовыделением, ознобом, отеками, ощущением поколювання и печиння; аритмии; при быстром внутривенном введении - значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, парестезии, головная боль.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением поколювання и печиння, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, редко - отек сетчатки глаз, очень редко у пациентов с ишемической болезнью сердца - акантоз. Эти симптомы неустойчивы и исчезают потом отмены препарата. Реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, крапивница, ощущение зуда, высыпания.

Местные реакции: болезненность, припухлость в месте подкожных и внутримышечных инъекций.

При длительном приложении в больших дозах - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, нарушение функции печенки, жировая дистрофия печенки, желтуха, повышение уровней аспартатаминотрансферази, лактатдегидрогенази, щелочной фосфатазы, мочевой кислоты, гипофосфатемия, снижение количества тромбоцитов, удлинения протромбинового времени, гиперпигментация, гиперкератоз, судороги, диарея, тошнота, блюет, анорексия, обострение язвы желудка, амблиопия, бессонница, миалгия, снижение артериального давления, ринит, затуманивание зрения, отек ввек, миопатия, ексфолиативний дерматит.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать с растворами тиамина хлорида(происходит разрушение тиамина), пиридоксина гидрохлорида, цианокобаламину, еуфилину, салицилатов, тетрациклина, симпатомиметиков, гидрокортизона.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 ампулы в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.